Білюмід

Антиандрогенний, протипухлинний.

Бікалутамід — нестероїдний інгібітор андрогенових рецепторів. Він конкурентно пригнічує дію андрогенів, зв'язуючись з цитозольними андрогеновими рецепторами в тканині-мішені. Відомо, що карцинома передміхурової залози чутлива до андрогенів і піддається лікуванню, яке нейтралізує дію андрогенів і/або усуває їх джерело.

При комбінованій терапії бікалутамідом і аналогом ЛГРГ пригнічення дії сироваткового тестостерону, викликане аналогом ЛГРГ, не змінюється. В той же час у клінічних дослідженнях із застосуванням бікалутаміду як єдиного засобу для лікування раку передміхурової залози відзначалося підвищення рівня тестостерону і естрадіолу в сироватці крові.

У пацієнтів, які отримували бікалутамід у комбінації з аналогом ЛГРГ, після припинення терапії бікалутамідом через прогресування поширеного раку передміхурової залози, може спостерігатися зниження рівня ПСА і/або клінічне покращення (феномен відміни антиандрогену).

Після прийому внутрішньо добре всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на біодоступність.

Зв'язування з білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окиснення і утворення глюкуронідних кон'югатів.

Виводиться у вигляді метаболітів з сечею і жовчю приблизно в рівних пропорціях.

Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.

Для дорослих:

Рак передміхурової залози - у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.

Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік, підвищена чутливість до бікалутаміду.

Не призначають пацієнтам жіночої статі.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими і тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.

У період лікування потрібен регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.

З боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз і гінекомастія, зниження лібідо.

З боку травної системи: болі в животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз.

З боку ЦНС: можливі астенія, депресія.

Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри.

Інші: гематурія.

Симптоми: довгострокові клінічні дослідження із застосуванням бікалутаміду в дозах до 200 мг/добу показали хорошу переносимість цих доз. Разова доза бікалутаміду, що призводить до розвитку симптомів передозування, які вважаються небезпечними для життя, не встановлена. Специфічний антидот відсутній.

Лікування: повинно бути симптоматичним. Для контролю передозування бікалутаміду, якщо пацієнт стурбований, можна викликати блювання. Слід мати на увазі, що у таких пацієнтів може бути призначено одночасно кілька ЛЗ. Застосування діалізу неефективне, оскільки бікалутамід значною мірою зв'язується з білками плазми крові і інтенсивно метаболізується. Показаний загальний підтримуючий догляд, включаючи частий моніторинг показників життєдіяльності і ретельне спостереження за станом пацієнта.

При застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу, AUC мідазоламу збільшувалася на 80%.

При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій.

Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі крові при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій.

Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарин з ділянок зв'язування з білками плазми.

Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари 150 мг (50 мг) 
7 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.