Тіопроперазин
Thioproperazine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Thioproperazine 0,01
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Внутрішньо по 1/2 таблетки 1 раз на день
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Внутрішньо по 1/2 таблетки 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Блокує постсинаптичні дофамінові D2-рецептори в мезолімбічній системі мозку, в тубероінфундибулярних дофамінових шляхах, знижує продукцію цАМФ;
сприяє вивільненню пролактину і розвитку гіперпролактинемії; вибірково пригнічує хеморецепторні пускові (тригерні) зони блювотного центру. Екранування D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів: марення і галюцинацій.
-Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Має слабку протиблювотну, антихолінергічну, седативну, антиадренергічну, гіпотензивну дію.
Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому використанні може розвиватися гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами.
Швидко і досить повно всмоктується з ШКТ.
Циркулює в судинному руслі у зв'язаній з білками формі (92–99%). Добре розчиняється в ліпідах і легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи ГЕБ. Характеризується великим об'ємом розподілу, однак біодоступність після прийому внутрішньо — лише 25–35% (ефект «першого проходження» через печінку). Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується в основному нирками, а також з жовчю.
сприяє вивільненню пролактину і розвитку гіперпролактинемії; вибірково пригнічує хеморецепторні пускові (тригерні) зони блювотного центру. Екранування D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів: марення і галюцинацій.
-Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Має слабку протиблювотну, антихолінергічну, седативну, антиадренергічну, гіпотензивну дію.
Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому використанні може розвиватися гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами.
Швидко і досить повно всмоктується з ШКТ.
Циркулює в судинному руслі у зв'язаній з білками формі (92–99%). Добре розчиняється в ліпідах і легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи ГЕБ. Характеризується великим об'ємом розподілу, однак біодоступність після прийому внутрішньо — лише 25–35% (ефект «першого проходження» через печінку). Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується в основному нирками, а також з жовчю.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При прийомі внутрішньо початкова доза - 5 мг на добу, потім дозу поступово збільшують на 5 мг кожні 2-3 дні.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг на добу. При внутрішньом'язовому введенні доза становить 50 % від дози для прийому внутрішньо.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг на добу. При внутрішньом'язовому введенні доза становить 50 % від дози для прийому внутрішньо.
Показання
Шизофренія (особливо гебефренічна і безперервно протікаюча кататонічна форми), хронічні галюцинаторні психози, маніакальний синдром, напади поліморфного марення.
Протипоказання
Гіперчутливість, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, паркінсонізм, органічні ураження ЦНС.
Захворювання печінки, нирок і серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, епілепсія (знижується судомний поріг), похилий вік (через підвищену чутливість), дитячий вік.
Захворювання печінки, нирок і серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, епілепсія (знижується судомний поріг), похилий вік (через підвищену чутливість), дитячий вік.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Поєднання акінезії або гіперкінезії з підвищеним або нормальним м'язовим тонусом; при тривалому лікуванні можлива пізня дискінезія. Можливі апатія, тривожні реакції, коливання настрою.
Блідість шкірних покривів, припливи крові, сльозо- і слинотеча, пітливість, запаморочення, атропіноподібні явища (сухість у роті, запор, розлади акомодації, затримка сечі).
Імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, збільшення маси тіла (можливо значне). Нудота, блювання, діарея, можлива холестатична жовтяниця, фотосенсибілізація; рідко — олігурія, порушення серцевого ритму, вкрай рідко агранулоцитоз.
У разі появи гіпертермії, яка є одним з елементів злоякісного синдрому, описаного при використанні нейролептиків, препарат слід негайно відмінити.
Блідість шкірних покривів, припливи крові, сльозо- і слинотеча, пітливість, запаморочення, атропіноподібні явища (сухість у роті, запор, розлади акомодації, затримка сечі).
Імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, збільшення маси тіла (можливо значне). Нудота, блювання, діарея, можлива холестатична жовтяниця, фотосенсибілізація; рідко — олігурія, порушення серцевого ритму, вкрай рідко агранулоцитоз.
У разі появи гіпертермії, яка є одним з елементів злоякісного синдрому, описаного при використанні нейролептиків, препарат слід негайно відмінити.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
таблетки по 0,001 г (1 мг) і 0,01 г (10 мг);
1 % розчин в ампулах по 1 мл (10 мг).
1 % розчин в ампулах по 1 мл (10 мг).
