Тіотропіум-натив
Tiotropium-nativ
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Спіріва, Тіотропію бромід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Tiotropii nativi 0.0225
D.t.d: №3 in caps.
S: Для інгаляцій через аеролайзер по 1 капсулі 1 раз на добу.
D.t.d: №3 in caps.
S: Для інгаляцій через аеролайзер по 1 капсулі 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Бронхолітичний засіб - блокатор м-холінорецепторів тривалої дії.
Має однакову спорідненість до різних підтипів м-холінорецепторів від М1 до М5. В результаті інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатуючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 год. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням з зв'язку з М3-рецепторами, порівняно з іпратропію бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолінергічний засіб N-четвертинної структури, чинить місцеву вибіркову дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію броміду з зв'язку з М2-рецепторами відбувається швидше, ніж з зв'язку з М3-рецепторами. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення з зв'язку з ними обумовлюють інтенсивний і тривалий бронходилатуючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ.
Бронходилатація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевої, а не системної дії.
У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози тіотропій бромід протягом 24 год значно покращує функцію легень (збільшення ОФВ1 і ФЖЕЛ). Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатуючий ефект спостерігався на 3-й день. Тіотропію бромід значно збільшує ранкову і вечірню пікову поточну швидкість видиху, вимірювану хворими. Протягом року не спостерігалося толерантності бронходилатуючого ефекту.
Тіотропію бромід значно знижує частоту загострень ХОЗЛ і збільшує період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом усього періоду лікування. Тіотропію бромід суттєво знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної з загостренням ХОЗЛ, і збільшує час до моменту першої госпіталізації.
Має однакову спорідненість до різних підтипів м-холінорецепторів від М1 до М5. В результаті інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатуючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 год. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням з зв'язку з М3-рецепторами, порівняно з іпратропію бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолінергічний засіб N-четвертинної структури, чинить місцеву вибіркову дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію броміду з зв'язку з М2-рецепторами відбувається швидше, ніж з зв'язку з М3-рецепторами. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення з зв'язку з ними обумовлюють інтенсивний і тривалий бронходилатуючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ.
Бронходилатація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевої, а не системної дії.
У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози тіотропій бромід протягом 24 год значно покращує функцію легень (збільшення ОФВ1 і ФЖЕЛ). Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатуючий ефект спостерігався на 3-й день. Тіотропію бромід значно збільшує ранкову і вечірню пікову поточну швидкість видиху, вимірювану хворими. Протягом року не спостерігалося толерантності бронходилатуючого ефекту.
Тіотропію бромід значно знижує частоту загострень ХОЗЛ і збільшує період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом усього періоду лікування. Тіотропію бромід суттєво знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної з загостренням ХОЗЛ, і збільшує час до моменту першої госпіталізації.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Застосовують у вигляді інгаляцій 1 раз/добу. Доза залежить від використовуваної лікарської форми.
Показання
- Як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при стійкій задишці і для попередження загострень).
Протипоказання
- I триместр вагітності
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до тіотропію броміду
- підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до іпратропію і окситропію).
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до тіотропію броміду
- підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до іпратропію і окситропію).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: незначна сухість у роті, часто зникає при продовженні лікування (≥ 1% і < 10%); кандидоз порожнини рота (≥ 0.1% і < 1%); запор, гастроезофагеальний рефлюкс (≥ 0.01% і < 1%); в окремих випадках - кишкова непрохідність (включаючи паралітичний ілеус), дисфагія.
- З боку дихальної системи: дисфонія, бронхоспазм, кашель і місцеве подразнення глотки (≥ 0.1% і < 1%); носова кровотеча (≥ 0.01% і < 1%).
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття (≥ 0.01% і < 1%); в окремих випадках - суправентрикулярна тахікардія, миготлива аритмія.
- З боку ЦНС: запаморочення (≥ 0.1% і < 1%).
- З боку сечовидільної системи: ускладнене сечовипускання і затримка сечовипускання у чоловіків з передумовами, інфекції сечового тракту (≥ 0.01% і < 1%).
- Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи реакції негайного типу (≥ 0.01% і < 1%); в окремих випадках - ангіоневротичний набряк.
- Інші: в окремих випадках - нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску (≥ 0.01% і < 1%); глаукома.
Більшість наведених вище побічних реакцій можуть бути пов'язані з антихолінергічною дією тіотропію броміду.
- З боку дихальної системи: дисфонія, бронхоспазм, кашель і місцеве подразнення глотки (≥ 0.1% і < 1%); носова кровотеча (≥ 0.01% і < 1%).
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття (≥ 0.01% і < 1%); в окремих випадках - суправентрикулярна тахікардія, миготлива аритмія.
- З боку ЦНС: запаморочення (≥ 0.1% і < 1%).
- З боку сечовидільної системи: ускладнене сечовипускання і затримка сечовипускання у чоловіків з передумовами, інфекції сечового тракту (≥ 0.01% і < 1%).
- Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи реакції негайного типу (≥ 0.01% і < 1%); в окремих випадках - ангіоневротичний набряк.
- Інші: в окремих випадках - нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску (≥ 0.01% і < 1%); глаукома.
Більшість наведених вище побічних реакцій можуть бути пов'язані з антихолінергічною дією тіотропію броміду.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули з порошком для інгаляцій тверді №3, зі злегка жовтуватим відтінком, прозорі, безбарвні; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.
1 капс. тіотропію броміду моногідрат 22.5 мкг що відповідає вмісту тіотропію 18 мкг.
Допоміжні речовини: натрію бензоат - 20 мкг, лактози моногідрат - 10 мг.
Капсули тверді №3: гипромелоза - 100%.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) разом з пристроєм для інгаляцій або без нього. - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) разом з пристроєм для інгаляцій або без нього. - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (6) разом з пристроєм для інгаляцій або без нього. - пачки картонні.
1 капс. тіотропію броміду моногідрат 22.5 мкг що відповідає вмісту тіотропію 18 мкг.
Допоміжні речовини: натрію бензоат - 20 мкг, лактози моногідрат - 10 мг.
Капсули тверді №3: гипромелоза - 100%.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) разом з пристроєм для інгаляцій або без нього. - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) разом з пристроєм для інгаляцій або без нього. - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (6) разом з пристроєм для інгаляцій або без нього. - пачки картонні.