Тубокурарину хлорид
Tubocurarini chloridum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тубокурарин, Тубарин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Tubocurarini chloridi 1 % 1,5 ml
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Вводити внутрішньовенно по 1 ампулі 1 раз на день
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Вводити внутрішньовенно по 1 ампулі 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Міорелаксуючий.
Фармакодинаміка
Міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого (конкурентного) типу. Порушує нервово-м'язову передачу, блокуючи н-холінорецептори скелетних м'язів.
За рахунок конкурентної блокади н-холінорецепторів міоневральних синапсів знижує або повністю усуває їх чутливість до ацетилхоліну, перешкоджаючи таким чином деполяризації кінцевих пластинок і збудженню м'язових волокон. Останні перестають реагувати на нервові імпульси, хоча пряма збудливість м'язів зберігається.
Сприяючи тривалому збереженню стану поляризації субсинаптичних мембран, викликає повне розслаблення поперечно-смугастих м'язів.
У великих дозах блокує н-холінорецептори вегетативних вузлів, каротидної зони і мозкової речовини наднирників. У звичайних дозах не впливає на свідомість, органи чуття і біоелектричну активність мозку. Як слабкий гангліоблокатор знижує артеріальний тиск на 1,3—2,7 кПа (15—20 мм рт. ст.). Гіпотензивний ефект значно сильніший при поєднанні тубокурарину з фторотаном. Вивільняючи ендогенний гістамін, викликає спазми гортані і бронхів. Тубокурарин та інші пахікураре не підвищують рівня 17-оксикортико-стероїдів, не впливають на швидкість секреції і на метаболізм гідрокортизону.
За рахунок конкурентної блокади н-холінорецепторів міоневральних синапсів знижує або повністю усуває їх чутливість до ацетилхоліну, перешкоджаючи таким чином деполяризації кінцевих пластинок і збудженню м'язових волокон. Останні перестають реагувати на нервові імпульси, хоча пряма збудливість м'язів зберігається.
Сприяючи тривалому збереженню стану поляризації субсинаптичних мембран, викликає повне розслаблення поперечно-смугастих м'язів.
У великих дозах блокує н-холінорецептори вегетативних вузлів, каротидної зони і мозкової речовини наднирників. У звичайних дозах не впливає на свідомість, органи чуття і біоелектричну активність мозку. Як слабкий гангліоблокатор знижує артеріальний тиск на 1,3—2,7 кПа (15—20 мм рт. ст.). Гіпотензивний ефект значно сильніший при поєднанні тубокурарину з фторотаном. Вивільняючи ендогенний гістамін, викликає спазми гортані і бронхів. Тубокурарин та інші пахікураре не підвищують рівня 17-оксикортико-стероїдів, не впливають на швидкість секреції і на метаболізм гідрокортизону.
Фармакокінетика
Погано всмоктується з травного апарату. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Максимальна концентрація в крові виникає через 5—7 хв після введення. Повне розслаблення всіх скелетних м'язів і апное або поверхневе дихання виникають у більшості хворих при концентрації в плазмі в межах від 4 до 10 мг/л. Значна частина тубокурарину біотрансформується в м'язах.
T½ — 13 хв. 20—40 % дози виділяється з сечею в незміненому вигляді. Через кілька годин після введення до 70 % препарату виявляють у сечі, в перші 25—30 хв відбувається найрізкіше зниження його концентрації. Через добу після введення в крові визначають його сліди.
T½ — 13 хв. 20—40 % дози виділяється з сечею в незміненому вигляді. Через кілька годин після введення до 70 % препарату виявляють у сечі, в перші 25—30 хв відбувається найрізкіше зниження його концентрації. Через добу після введення в крові визначають його сліди.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Сприяє розслабленню м'язів при гострих спастичних станах скелетних м'язів, отруєннях стрихніном, правці, психічних захворюваннях (для запобігання травматичних пошкоджень при судомній терапії); як допоміжний засіб при хірургічному наркозі в торакальній і абдомінальній хірургії та в травматології. Значно покращує перебіг наркозу і післянаркозного періоду.
При застосуванні тубокурарину необхідна штучна вентиляція легень. Для розслаблення м'язів під час хірургічних втручань вводять внутрішньовенно по 0,2—0,3 мг/кг. Дія настає через 60—90 с, тривалість міоплегії — 20—25 хв. Для продовження ефекту повторно вводять 40—60 % початкової дози, при використанні потужних наркотичних засобів (фторотан, ефір, пентран та ін.) дозу тубокурарину знижують зазвичай на 30—50 %.
Тубокурарин іноді застосовують при судомній терапії хворих на шизофренію, отруєнні судомними речовинами, правці.
При застосуванні тубокурарину необхідна штучна вентиляція легень. Для розслаблення м'язів під час хірургічних втручань вводять внутрішньовенно по 0,2—0,3 мг/кг. Дія настає через 60—90 с, тривалість міоплегії — 20—25 хв. Для продовження ефекту повторно вводять 40—60 % початкової дози, при використанні потужних наркотичних засобів (фторотан, ефір, пентран та ін.) дозу тубокурарину знижують зазвичай на 30—50 %.
Тубокурарин іноді застосовують при судомній терапії хворих на шизофренію, отруєнні судомними речовинами, правці.
Показання
Оперативні втручання, при яких потрібна релаксація скелетних м'язів на період більше 1 год; правець.
У травматології - репозиція уламків, вправлення вивихів; профілактика травматичних пошкоджень при судомній терапії шизофренії.
У травматології - репозиція уламків, вправлення вивихів; профілактика травматичних пошкоджень при судомній терапії шизофренії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до тубокурарину хлориду; міастенія, виражені порушення функції печінки і/або нирок; старечий вік.
Особливі вказівки
Вводять тільки після переведення пацієнта на штучне дихання. Антагоністи тубокурарину - антихолінестеразні речовини (прозерин, галантамін). При гіпотермії дія тубокурарину зменшується.
Побічні ефекти
Висип, набряк, гіпотонія, колапс, тахікардія, бронхоспазм.
Порушення ритму серця, його зупинка, брадикардія, гіперсалівація, алергічні реакції (вивільнення гістаміну).
Порушення ритму серця, його зупинка, брадикардія, гіперсалівація, алергічні реакції (вивільнення гістаміну).
Передозування
Характеризується тривалою міорелаксацією.
Лікування — ручна або апаратна ІВЛ, підтримання прохідності дихальних шляхів, введення антагоністів (неостигмін, піридостигмін).
Лікування — ручна або апаратна ІВЛ, підтримання прохідності дихальних шляхів, введення антагоністів (неостигмін, піридостигмін).
Лікарняна взаємодія
Ефект послаблюють ацетилхолін, антихолінестеразні препарати, калій, холод (гіпотермія), підсилюють — інгаляційні анестетики, хінін, солі кальцію і магнію, триметафан, бензодіазепіни, великі дози бета-адреноблокаторів, гіпокаліємія, деякі антибіотики (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин), інші міорелаксанти.
Лікарська форма
В ампулах по 1,5 мл, що містять 15 мг препарату, в упаковці по 25 штук.
