Tubokurarina xlorid
Tubocurarini chloridum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tubokurarin, Tubarin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Tubocurarini chloridi 1 % 1,5 ml
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Kuniga bir marta 1 ampula vena ichiga yuboriladi
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Kuniga bir marta 1 ampula vena ichiga yuboriladi
Farmakologik xossalar
Miorrelaksant.
Farmakodinamika
Periferik ta'sirga ega nedepolyarizatsion (raqobatli) turdagi miorrelaksant. Nerv-mushak o'tkazuvchanligini buzadi, skelet mushaklarining n-xolinoreseptorlarini bloklaydi.
Mionevral sinapslarning n-xolinoreseptorlarini raqobatli bloklashi hisobiga ularning asetilxolingacha sezgirligini kamaytiradi yoki to'liq yo'q qiladi, shu bilan birga oxirgi plastinkalarning depolyarizatsiyasiga va mushak tolalarining qo'zg'alishiga to'sqinlik qiladi. Mushaklar to'g'ridan-to'g'ri qo'zg'aluvchanligini saqlab qolsa-da, nerv impulslariga javob berishni to'xtatadi.
Subsinaftik membranalar polaryatsiyasining uzoq muddat saqlanishiga yordam berib, ko'ndalang-targ'il mushaklarning to'liq bo'shashishini keltirib chiqaradi.
Katta dozalarda vegetativ tugunlar, karotid zonasi va buyrak usti bezlarining miya moddasi n-xolinoreseptorlarini bloklaydi. Oddiy dozalarda ong, sezgi organlari va miya bioelektrik faolligiga ta'sir qilmaydi. Zaif ganglioblokator sifatida arterial bosimni 1,3—2,7 kPa (15—20 mm simob ustuni) ga pasaytiradi. Gipotenziv ta'sir tubaokurarin ftorotan bilan birga qo'llanganda sezilarli darajada kuchliroq bo'ladi. Endogen gistaminni chiqarib, qizilo'ngach va bronxlarning spazmlarini keltirib chiqaradi. Tubokurarin va boshqa paxikurare 17-oksikortikosteroidlar darajasini oshirmaydi, gidrokortizon sekretsiyasi va metabolizmiga ta'sir qilmaydi.
Mionevral sinapslarning n-xolinoreseptorlarini raqobatli bloklashi hisobiga ularning asetilxolingacha sezgirligini kamaytiradi yoki to'liq yo'q qiladi, shu bilan birga oxirgi plastinkalarning depolyarizatsiyasiga va mushak tolalarining qo'zg'alishiga to'sqinlik qiladi. Mushaklar to'g'ridan-to'g'ri qo'zg'aluvchanligini saqlab qolsa-da, nerv impulslariga javob berishni to'xtatadi.
Subsinaftik membranalar polaryatsiyasining uzoq muddat saqlanishiga yordam berib, ko'ndalang-targ'il mushaklarning to'liq bo'shashishini keltirib chiqaradi.
Katta dozalarda vegetativ tugunlar, karotid zonasi va buyrak usti bezlarining miya moddasi n-xolinoreseptorlarini bloklaydi. Oddiy dozalarda ong, sezgi organlari va miya bioelektrik faolligiga ta'sir qilmaydi. Zaif ganglioblokator sifatida arterial bosimni 1,3—2,7 kPa (15—20 mm simob ustuni) ga pasaytiradi. Gipotenziv ta'sir tubaokurarin ftorotan bilan birga qo'llanganda sezilarli darajada kuchliroq bo'ladi. Endogen gistaminni chiqarib, qizilo'ngach va bronxlarning spazmlarini keltirib chiqaradi. Tubokurarin va boshqa paxikurare 17-oksikortikosteroidlar darajasini oshirmaydi, gidrokortizon sekretsiyasi va metabolizmiga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Ovqat hazm qilish apparatidan yomon so'riladi. Gematoensefalik to'siq va platsentadan o'tmaydi. Qonda maksimal konsentratsiya yuborilgandan keyin 5—7 daqiqada yuzaga keladi. Plazmadagi konsentratsiya 4 dan 10 mg/l gacha bo'lganida ko'pchilik bemorlarda barcha skelet mushaklarining to'liq bo'shashishi va apnoe yoki yuzaki nafas olish yuzaga keladi. Tubokurarinning katta qismi mushaklarda biotransformatsiyalanadi.
T½ — 13 daqiqa. Dozaning 20—40 % si o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Yuborilgandan keyin bir necha soat ichida preparatning 70 % gacha siydikda aniqlanadi, dastlabki 25—30 daqiqada uning konsentratsiyasi eng keskin pasayadi. Yuborilgandan keyin bir kun o'tib qonda uning izlari aniqlanadi.
T½ — 13 daqiqa. Dozaning 20—40 % si o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Yuborilgandan keyin bir necha soat ichida preparatning 70 % gacha siydikda aniqlanadi, dastlabki 25—30 daqiqada uning konsentratsiyasi eng keskin pasayadi. Yuborilgandan keyin bir kun o'tib qonda uning izlari aniqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Skelet mushaklarining o'tkir spastik holatlarida, strixnin bilan zaharlanishda, qoqshol, ruhiy kasalliklarda (tutqanoq terapiyasida travmatik shikastlanishlarning oldini olish uchun) mushaklarni bo'shashtirishga yordam beradi; torakal va abdominal jarrohlikda va travmatologiyada jarrohlik narkozida yordamchi vosita sifatida. Narkoz va postnarkoz davrini sezilarli darajada yaxshilaydi.
Tubokurarin qo'llanilganda sun'iy nafas olish zarur. Jarrohlik aralashuvlari vaqtida mushaklarni bo'shashtirish uchun 0,2—0,3 mg/kg vena ichiga yuboriladi. Ta'sir 60—90 soniyada boshlanadi, mioplegiya davomiyligi — 20—25 daqiqa. Ta'sirni uzaytirish uchun boshlang'ich dozaning 40—60 % i qayta yuboriladi, kuchli narkotik vositalar (ftorotan, efir, pentran va boshqalar) qo'llanganda tubokurarin dozasini odatda 30—50 % ga kamaytiradilar.
Tubokurarin ba'zan shizofreniya bilan kasallangan bemorlarning tutqanoq terapiyasida, tutqanoq moddalar bilan zaharlanishda, qoqsholda qo'llaniladi.
Tubokurarin qo'llanilganda sun'iy nafas olish zarur. Jarrohlik aralashuvlari vaqtida mushaklarni bo'shashtirish uchun 0,2—0,3 mg/kg vena ichiga yuboriladi. Ta'sir 60—90 soniyada boshlanadi, mioplegiya davomiyligi — 20—25 daqiqa. Ta'sirni uzaytirish uchun boshlang'ich dozaning 40—60 % i qayta yuboriladi, kuchli narkotik vositalar (ftorotan, efir, pentran va boshqalar) qo'llanganda tubokurarin dozasini odatda 30—50 % ga kamaytiradilar.
Tubokurarin ba'zan shizofreniya bilan kasallangan bemorlarning tutqanoq terapiyasida, tutqanoq moddalar bilan zaharlanishda, qoqsholda qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
1 soatdan ortiq skelet mushaklarining bo'shashishi talab qilinadigan operativ aralashuvlar; qoqshol.
Travmatologiyada - sinishlarni qayta joylashtirish, chiqishlarni joyiga tushirish; shizofreniyada tutqanoq terapiyasida travmatik shikastlanishlarning oldini olish.
Travmatologiyada - sinishlarni qayta joylashtirish, chiqishlarni joyiga tushirish; shizofreniyada tutqanoq terapiyasida travmatik shikastlanishlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Tubokurarina xloridga yuqori sezuvchanlik; miasteniya, jigar va/yoki buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari; qarilik yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Faqat bemorni sun'iy nafas olishga o'tkazgandan keyin yuboriladi. Tubokurarin antagonistlari - antixolinesteraza moddalar (prozerin, galantamin). Gipoterapiyada tubokurarin ta'siri kamayadi.
Nojo'ya ta'sirlar
To'siq, shish, gipotonik, kollaps, taxikardiya, bronxospazm.
Yurak ritmi buzilishi, yurak to'xtashi, bradikardiya, gipersalivatsiya, allergik reaktsiyalar (gistamin chiqarilishi).
Yurak ritmi buzilishi, yurak to'xtashi, bradikardiya, gipersalivatsiya, allergik reaktsiyalar (gistamin chiqarilishi).
Dozaning oshib ketishi
Uzoq muddatli miorrelaksatsiya bilan tavsiflanadi.
Davolash — qo'lda yoki apparat yordamida sun'iy nafas olish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash, antagonistlarni kiritish (neostigmin, piridostigmin).
Davolash — qo'lda yoki apparat yordamida sun'iy nafas olish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash, antagonistlarni kiritish (neostigmin, piridostigmin).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ta'sirni kamaytiradi - asetilxolin, antixolinesteraza preparatlar, kaliy, sovuq (gipotermiya), kuchaytiradi — inhalatsion anesteziklar, xinin, kalsiy va magniy tuzlari, trimetafan, benzodiazepinlar, katta dozalarda beta-adrenoblokatorlar, gipokaliemiya, ba'zi antibiotiklar (neomitsin, streptomitsin, kanamitsin), boshqa miorrelaksantlar.
Chiqarilish shakli
1,5 ml ampulalarda, 15 mg preparatni o'z ichiga oladi, 25 dona qadoqda.
