Vazonit

Vazodilatatsion.

Ksantin hosilasi. Qon ta'minoti buzilgan zonalarda mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Eritrotsitlarning patologik o'zgargan deformatsiyasiga ta'sir qilish orqali qonni reologik xususiyatlarini (oqimlik) yaxshilaydi, eritrotsitlar membranasining elastikligini oshiradi, eritrotsitlar va trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi va qonni yuqori viskozligini pasaytiradi. Preparatning ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani bostirish va qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida va qonning shaklli elementlarida siklik adenozinmonofosfat (cAMP) to'planishi bilan bog'liq. Pentoksifillin trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini to'xtatadi, qon plazmasidagi fibrinogen darajasini pasaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu qonni viskozligini kamaytiradi va uning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Qon aylanishi buzilgan zonalarda (shu jumladan, oyoqlarda, CNSda va kamroq darajada - buyraklarda) to'qimalarni kislorod bilan ta'minlashni yaxshilaydi. Periferik arteriyalarning okklyuzion zararlanishida (intermitent klaudikatsiya) yurish masofasini oshiradi, kechasi boldir mushaklarining kramplarini yo'q qiladi, tinch holatda og'riqlarni kamaytiradi. Miya qon aylanishi buzilishida simptomatikani yaxshilaydi. Zaif miotrop vazodilatatsion ta'sir ko'rsatadi, OPSSni biroz pasaytiradi va koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

So'rilishi va metabolizmi

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng pentoksifillin deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Uzaytirilgan shakl faol moddaning uzluksiz chiqarilishini va uning bir xil so'rilishini ta'minlaydi.

Pentoksifillin jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmiga uchraydi, natijada ikki farmakologik faol metabolit hosil bo'ladi: 1-5-gidroksigeksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) va 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (metabolit V). Metabolitlar I va V ning plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda pentoksifillindan 5 va 8 marta yuqori.

Vazonit® tabletkalari og'iz orqali qabul qilinganda pentoksifillin va uning faol metabolitlarining Cmax 3-4 soatda erishiladi va terapevtik darajada taxminan 12 soat davom etadi.

Chiqarilishi

Preparat asosan (94%) buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Sut bilan chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak funksiyasi jiddiy buzilganida metabolitlar chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funksiyasi buzilganida T1/2 uzayishi va biokiraolishlik oshishi kuzatiladi.

Kattalar uchun:

- Ishemik kelib chiqishi bo'lgan surunkali va o'tkir miya qon aylanishi buzilishlari;
- Diskirkulyator va aterosklerotik ensefalopatiya, angionevropatiya (Reyno kasalligi, paresteziya);
- Ko'z qon aylanishi buzilishlari (ko'zning qon tomir yoki to'r pardasida surunkali va o'tkir qon aylanishi yetishmovchiligi);
- Diabetik, aterosklerotik va yallig'lanish jarayonlari fonida periferik qon aylanishi buzilishlari (shu jumladan, oblitiratsion endarteriit, ateroskleroz, diabetik angiopatiya sababli intermitent klaudikatsiya);
- Venoz yoki arterial mikrosirkulyatsiya buzilishi fonida paydo bo'lgan to'qimalarning trofik buzilishlari (trofik yaralar, sovuq urishi, posttromboflebitik sindrom, gangrena);
- Quloqning o'rta qismi qon tomir kelib chiqishi buzilishlari, eshitish qobiliyatining pasayishi bilan birga.

Shuningdek, Vazonit miya qon aylanishi buzilishlarining aterosklerotik kelib chiqishi oqibatlarini simptomatik davolash maqsadida (bosh aylanishi, diqqat va xotira buzilishlari) buyuriladi.

- O'tkir miokard infarkti;
- Katta qon ketishlar;
- O'tkir gemorragik insult;
- Ko'z to'r pardasiga qon quyilishi;
- Homiladorlik;
- Laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- Pentoksifillin, boshqa metilksantin hosilalari yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: serebral va/yoki koronar tomirlarning aterosklerozi, ayniqsa arterial gipotenziya va yurak ritmi buzilishlari holatlarida; surunkali yurak yetishmovchiligi; jigar yetishmovchiligi; buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam - kumulyatsiya xavfi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanishining yuqori xavfi); oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi; yaqinda o'tkazilgan jarrohlik aralashuvi (qon ketish xavfi); qon ketishga moyillikning oshishi (masalan, antikoagulyantlar qo'llanilganda yoki qon ivish tizimi buzilganda) - og'irroq qon ketishlar rivojlanish xavfi.

Vazonit bilan davolashda buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlar alohida ehtiyotkorlik bilan shifokor nazoratida bo'lishlari kerak. Agar preparatni qo'llash davrida bemorlarda ko'z to'r pardasiga qon quyilishi yuzaga kelsa, preparat darhol bekor qilinadi.

Davolash AD nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Past va beqaror AD bo'lgan bemorlarda doza kamaytirilishi kerak.

Gipoglikemik preparatlar qabul qilayotgan qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda preparatning yuqori dozalari gipoglikemiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin (doza tuzatish talab etiladi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, qon ivish tizimi ko'rsatkichlarini, shu jumladan MNOni kuzatish kerak.

Yaqinda jarrohlik aralashuvi o'tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokritni tizimli nazorat qilish kerak.

Keksa bemorlarda doza kamaytirilishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi).

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Preparatni qabul qilish davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bosh aylanishi mumkinligi sababli transport vositalarini boshqarishda va murakkab mexanizmlarni xizmat ko'rsatishda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, xavotirlik, uyqu buzilishlari, tutqanoqlar, aseptik meningit rivojlanishi holatlari qayd etilgan.

Teri va teri osti yog' qatlami tomonidan: yuz terisining giperemiyasi, yuz va yuqori ko'krak qismiga qon "to'lqinlari", shishlar, tirnoqlarning mo'rtligi oshishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, oshqozon sohasida bosim va to'liq his qilish, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ichak atoniyasi, xoletsistitning kuchayishi, xolestatik gepatit.

Ko'rish organi tomonidan: skotoma, ko'rish buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyaning kuchayishi, AD pasayishi.

Allergik reaksiyalar: teri qichishi, teri giperemiyasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Qon yaratish va gemostaz tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon ketishlar (shilliq qavatlardan, teri tomirlaridan, oshqozon, ichak), trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya, gipofibrinogenemiya, aplastik anemiya. Shu sababli Vazonit bilan davolashda periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish kerak.

Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: jigar transaminazlari - ALT, AST, shuningdek LDG va SHF faolligining oshishi.

Simptomlar: bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, "qahva qoldig'i" turidagi qusish, ADning sezilarli darajada pasayishi, taxikardiya, aritmiya, teri qizarishi, hushdan ketish, titroq, arefleksiya, tonik-klonik tutqanoqlar.

Yuqorida tavsiflangan buzilishlar yuzaga kelganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Davolash: simptomatik davolash. Dozani oshirib yuborishning birinchi belgilarida (terlash, ko'ngil aynishi, sianoz) preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish kerak. Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo'lsa, uni chiqarib tashlash (oshqozonni yuvish) yoki so'rilishni sekinlashtirish (masalan, faol ko'mir qabul qilish) orqali keyingi so'rilishni oldini olish choralarini ko'rish kerak. AD va nafas olish funksiyasini qo'llab-quvvatlashga alohida e'tibor qaratilishi kerak. Tutqanoq xurujlarida diazepam kiritiladi.

Maxsus antidot ma'lum emas.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalarining (bilvosita va to'g'ridan-to'g'ri antikoagulyantlar, trombolitiklar), antibiotiklar (shu jumladan, tsefalosporinlar – tsefamandol, tsefotetan, tsefoperazon), valpro kislotasining ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Antigipertenziv vositalar, insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning samaradorligini oshiradi.

Simetidin pentoksifillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan birgalikda buyurish bemorlarda ortiqcha asabiy qo'zg'alishga olib kelishi mumkin.

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va teofillin bir vaqtda qabul qilinishi teofillinning konsentratsiyasini oshirishi mumkin (teofillin bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar xavfi).

600 mg plyonka qoplamali, uzaytirilgan chiqarilish tabletkalari.
10 tabletka PVX/Al blisterda.
2 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.