Вазоніт

Вазодилатуюче.

Похідне ксантину. Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровопостачання. Покращує реологічні властивості крові (текучість) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, підвищує еластичність мембран еритроцитів, інгібує агрегацію еритроцитів і тромбоцитів та знижує підвищену в'язкість крові. Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази та накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин і в формених елементах крові. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, знижує рівень фібриногену в плазмі крові та посилює фібриноліз, що призводить до зменшення в'язкості крові та покращення її реологічних властивостей. Покращує постачання тканин киснем у зонах порушеного кровообігу (в т.ч. у кінцівках, ЦНС, і в меншій мірі - у нирках). При оклюзійному ураженні периферичних артерій (переміжна кульгавість) призводить до збільшення дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів, зменшення болю у спокої. При порушенні мозкового кровообігу покращує симптоматику. Має слабку міотропну вазодилатуючу дію, дещо знижує ОПСС і незначно розширює коронарні судини.

Всмоктування і метаболізм

Після прийому внутрішньо пентоксифілін практично повністю всмоктується з ШКТ. Пролонгована форма забезпечує безперервне вивільнення активної речовини та її рівномірну абсорбцію.

Пентоксифілін піддається метаболізму в печінці при "першому проходженні", в результаті чого утворюються два фармакологічно активні метаболіти: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболіт I) і 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантин (метаболіт V). Концентрація метаболітів I і V в плазмі відповідно в 5 і 8 разів вища, ніж пентоксифіліну.

При прийомі внутрішньо таблеток Вазоніт® Cmax пентоксифіліну та його активних метаболітів досягається через 3-4 год і зберігається на терапевтичному рівні близько 12 год.

Виведення

Препарат виводиться переважно (94%) нирками у вигляді метаболітів. Виділяється з грудним молоком.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене.

При порушенні функції печінки відзначається подовження T1/2 і підвищення біодоступності.

Для дорослих:

- Хронічні та гострі порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу;
- Дисциркуляторна та атеросклеротична енцефалопатія, ангіоневропатія (хвороба Рейно, парестезії);
- Порушення кровообігу ока (хронічна та гостра недостатність кровообігу в судинній або сітчастій оболонці ока);
- Порушення периферичного кровообігу на фоні діабетичних, атеросклеротичних та запальних процесів (в тому числі при переміжній кульгавості, викликаній облітеруючим ендартеріїтом, атеросклерозом, діабетичною ангіопатією);
- Трофічні порушення тканин, що виникли на фоні порушення венозної або артеріальної мікроциркуляції (трофічні виразки, обмороження, посттромбофлебітичний синдром, гангрена);
- Порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються туговухістю.

Також Вазоніт призначається з метою симптоматичного лікування наслідків порушення мозкового кровообігу атеросклеротичного генезу (запаморочення, порушення концентрації уваги та пам'яті).

- гострий інфаркт міокарда;
- масивні кровотечі;
- гострий геморагічний інсульт;
- крововилив у сітківку ока;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантина або інших компонентів, що входять до складу препарату.

З обережністю: атеросклероз церебральних та/або коронарних судин, особливо у випадках артеріальної гіпотензії та порушень ритму серця; хронічна серцева недостатність; печінкова недостатність; ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв - ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; нещодавно перенесене хірургічне втручання (ризик виникнення кровотеч); підвищена схильність до кровоточивості (наприклад, при застосуванні антикоагулянтів або при порушенні системи згортання крові) - ризик розвитку більш тяжких кровотеч).

Пацієнти з вираженими порушеннями функції нирок при лікуванні препаратом Вазоніт потребують особливо ретельного лікарського спостереження. Якщо в період застосування препарату у хворих виникають крововиливи в сітчасту оболонку ока, препарат негайно відміняють.

Лікування слід проводити під контролем АТ. У хворих з низьким та нестабільним АТ доза повинна бути зменшена.

У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні препарати, застосування препарату у великих дозах може викликати розвиток гіпоглікемії (потрібна корекція дози).

При застосуванні одночасно з антикоагулянтами необхідно стежити за показниками системи згортання крові, в т.ч. МНО.

У пацієнтів, які нещодавно перенесли хірургічне втручання, необхідний систематичний контроль гемоглобіну та гематокриту.

У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення).

Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.

Під час прийому препарату не рекомендується вживання спиртних напоїв.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Через можливу появу запаморочення рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та обслуговуванні складних механізмів.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми, відзначалися випадки розвитку асептичного менінгіту.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.

З боку травної системи: сухість у роті, відчуття тиску та переповнення в області шлунка, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит.

З боку органу зору: скотома, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження АТ.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку системи кровотворення та гемостазу: рідко - кровотечі (зі слизових оболонок, судин шкіри, шлунка, кишечника), тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія, апластична анемія. У зв'язку з цим лікування препаратом Вазоніт необхідно проводити регулярний контроль картини периферичної крові.

З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ - АЛТ, АСТ, а також ЛДГ і ЩФ.

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання типу «кавової гущі», виражене зниження АТ, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми.

У разі виникнення описаних вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря.

Лікування: лікування симптоматичне. При появі перших ознак передозування (пітливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято недавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктуванню препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особливу увагу слід приділити підтриманню АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам.

Специфічний антидот невідомий.

Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі та прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів – цефамандолу, цефотетану, цефоперазону), вальпроєвої кислоти.

Збільшує ефективність антигіпертензивних засобів, інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо.

Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів).

Спільне призначення з іншими ксантинами може призвести до надмірного нервового збудження пацієнтів.

У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну та теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну (ризик побічних ефектів, пов'язаних з теофіліном).

Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 600 мг.
По 10 таблеток у ПВХ/Ал блістер.
По 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.