Вільпрафен Солютаб

Антибактеріальне, бактеріостатичне, бактерицидне.

Антибактеріальний препарат з групи макролідів. Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробній клітині внаслідок зворотного зв'язування з 508-субодиницею рибосоми. У терапевтичних концентраціях, як правило, чинить бактеріостатичну дію, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій можливий бактерицидний ефект.

Джозаміцин активний щодо грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp., в т.ч. метицилінчутливі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Strepto­coccus pyogenes і Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocyto­genes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostrep- tococcus spp.), грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Hae­mophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чутливість Bacteroides fragilis може бути варіабельною), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (раніше називалася Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Tre­ponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Як правило, не активний щодо ентеробактерій, тому незначно впливає на мікрофлору шлунково-кишкового тракту. У ряді випадків зберігає активність при резистентності до еритроміцину та інших 14- і 15-членних макролідів (стрептококи, стафілококи). Резистентність до джозаміцину зустрічається рідше, ніж до 14- і 15-членних макролідів.

Після прийому всередину джозаміцин швидко абсорбується з ШКТ. Сmax досягається через 1-2 год після прийому. Через 45 хв після прийому дози 1 г середня концентрація джозаміцину в плазмі становить 2.41 мг/л.

Зв'язування з білками плазми не перевищує 15%.
Рівноважний стан досягається через 2-4 дні регулярного прийому.

Джозаміцин добре розподіляється в організмі і накопичується в різних тканинах: у легеневій, лімфатичній тканині піднебінних мигдаликів, органах сечовидільної системи, шкірі та м'яких тканинах. Особливо високі концентрації визначаються в легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація джозаміцину в поліморфноядерних лейкоцитах людини, моноцитах і альвеолярних макрофагах приблизно в 20 разів вища, ніж в інших клітинах організму.

Джозаміцин біотрансформується в печінці до менш активних метаболітів.
Виводиться головним чином з жовчю, виведення з сечею становить менше 20%.

Для дорослих:

Гострі та хронічні інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, наприклад:

• інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів — ангіна, фарингіт, паратонзиліт, ларингіт, середній отит, синусит, дифтерія (додатково до лікування дифтерійним анатоксином), а також скарлатина у разі підвищеної чутливості до пеніциліну;
• інфекції нижніх дихальних шляхів — гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія (в т.ч. викликана атиповими збудниками), коклюш, пситтакоз;
• стоматологічні інфекції — гінгівіт і хвороби пародонту;
• інфекції в офтальмології — блефарит, дакріоцистит;
• інфекції шкірних покривів і м'яких тканин — піодермія, фурункульоз, сибірка, рожа (при підвищеній чутливості до пеніциліну), вугри, лімфангіт, лімфаденіт, венерична лімфогранульома;
• інфекції сечостатевої системи — простатит, уретрит, гонорея, сифіліс (при підвищеній чутливості до пеніциліну), хламідійні, мікоплазменні (в т.ч. уреаплазменні) і змішані інфекції.

• гіперчутливість до джозаміцину та інших компонентів препарату;
• гіперчутливість до інших макролідів;
• тяжкі порушення функції печінки;
• діти з масою тіла менше 10 кг (для даної лікарської форми).

У разі розвитку псевдомембранозного коліту джозаміцин слід відмінити і призначити відповідну терапію. Препарати, що знижують моторику кишечника, протипоказані.

У пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.

Джозаміцин не призначають недоношеним дітям. При застосуванні у новонароджених необхідно контролювати функцію печінки.

Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків групи макролідів (наприклад, мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими за хімічною структурою антибіотиками, можуть також бути резистентні до джозаміцину).

З боку травної системи: рідко - відсутність апетиту, нудота, печія, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; в окремих випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення відтоку жовчі та жовтяниця.

Алергічні реакції: рідко - кропив'янка.

Інші: в окремих випадках - дозозалежні тимчасові порушення слуху.

До теперішнього часу немає даних про специфічні симптоми отруєння. У разі передозування слід припускати виникнення симптомів, описаних у розділі «Побічні дії», особливо з боку ШКТ.

Бактеріостатичні антибіотики можуть зменшувати бактерицидну дію інших антибіотиків, таких як пеніциліни та цефалоспорини (слід уникати одночасного застосування джозаміцину з пеніцилінами та цефалоспоринами).

При одночасному застосуванні джозаміцину з лінкоміцином можливе зниження ефективності обох препаратів.
Джозаміцин у меншій мірі уповільнює виведення теофіліну, ніж інші антибіотики групи макролідів.
Джозаміцин уповільнює виведення терфенадину або астемізолу, що збільшує ризик виникнення загрозливих для життя аритмій.

Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикторної дії при одночасному застосуванні антибіотиків групи макролідів та алкалоїдів ріжків. Відзначено 1 випадок непереносимості ерготаміну при прийомі джозаміцину.
При одночасному застосуванні джозаміцину та циклоспорину можливе підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові аж до нефротоксичної.

При одночасному застосуванні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення рівня останнього в плазмі крові.
У рідкісних випадках на фоні лікування макролідами протизаплідний ефект гормональних контрацептивів може бути недостатнім.

Таблетки дисперговані 1000 мг.
По 5 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої.
По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку картонну.