Вольтарен гель

Вольтарен гель містить діючу речовину диклофенак.
Диклофенак – нестероїдний протизапальний препарат, похідне фенілоцтової кислоти. Препарат чинить протизапальну, знеболювальну та деяку антипіретичну дію. Завдяки пригніченню активності обох ізомерів ферменту циклооксигенази препарат порушує синтез простагландинів з арахідонової кислоти.
Це призводить до зменшення кількості простагландинів у вогнищі запалення. При місцевому застосуванні препарат чинить знеболювальну, протизапальну та протинабрякову дію. Застосування препарату при травмах сприяє регенерації клітин сполучної тканини зв'язок і суглобів, призводить до прискорення відновлення пошкоджених сухожиль і м'язів.
Крім того, водно-спиртова основа препарату Вольтарен Емульгель сприяє охолодженню та розвитку деякої анестезії в місці нанесення.

Препарат погано всмоктується в загальний кровотік при місцевому застосуванні, зазвичай адсорбція не перевищує 6%. Загальна кількість диклофенаку в крові пропорційна площі нанесення препарату. При застосуванні препарату Вольтарен Емульгель під оклюзійну пов'язку адсорбція препарату зростає в 3 рази.
Після потрапляння в системний кровотік, диклофенак добре зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном (ступінь зв'язування досягає 99%).
При місцевому застосуванні концентрація диклофенаку в синовіальній рідині значно вища, ніж у плазмі крові. Метаболіти диклофенаку значно менш активні, ніж сам диклофенак. Період напіввиведення 1-3 години. Виводиться з сечею та через жовч разом з калом.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Всмоктування
Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційна площі оброблюваної поверхні та залежить як від сумарної дози нанесеного препарату, так і від ступеня гідратації шкіри.
Після нанесення на поверхню шкіри площею 400 см2 Вольтарен, гель для зовнішнього застосування 2% (2 нанесення на добу), концентрація активної речовини в плазмі відповідає його концентрації при використанні 1% гелю диклофенаку (4 нанесення на добу). На 7-й день відносна біодоступність препарату (відношення AUC) становить 4.5% (для еквівалентної дози натрієвої солі диклофенаку). При носінні вологопроникної пов'язки всмоктування не змінювалося.
Вольтарен, гель для зовнішнього застосування 2% містить підсилювач проникності (олеїловий спирт). В in vitro дослідженні проникнення через шкірний бар'єр цей лікарський препарат порівнювали з препаратом Вольтарен, гель для зовнішнього застосування, 1%. Обидва препарати наносили на ділянку шкіри в кількості 20 мг/см2 в одноразовій дозі. Результати дослідження свідчать про приблизно в 3 рази вищу кумулятивну проникність через шкіру препарату Вольтарен, гель для зовнішнього застосування, 2% у порівнянні з препаратом Вольтарен, гель для зовнішнього застосування, 1% (6.11 ± 1.27 мкг/см2 і 2.07 ± 0.38 мкг/см2, відповідно) через 24 год.
Розподіл
При нанесенні препарату на область ураженого суглоба визначали концентрацію диклофенаку в плазмі, синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Cmax в плазмі була приблизно в 100 разів нижча, ніж після перорального прийому такої ж кількості диклофенаку.
Зв'язування диклофенаку з білками плазми становить 99.7%, головним чином з альбуминами (99.4%).
Диклофенак накопичується в шкірних покривах, які виконують роль резервуара, що здійснює вивільнення активної речовини в тканини.
Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, підданих запаленню (таких як суглоби), а не в кровотоці. Концентрація диклофенаку в тканинах до 20 разів вища, ніж у плазмі.
Метаболізм
Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон'югати. Два фенольних метаболіти біологічно активні, але в значно меншій мірі, ніж диклофенак.
Виведення
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв.
Кінцевий T1/2 становить 1-2 год. T1/2 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 год. Один з метаболітів (3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак) має більш тривалий T1/2, однак цей метаболіт повністю неактивний. Більша частина диклофенаку і його метаболітів виводиться з сечею.

Для дорослих:

Препарат призначений для місцевого застосування при таких станах:
Бурсит, артрит, періартрит, тендиніт, інші форми ревматичних захворювань м'яких тканин.
Для симптоматичного лікування больового синдрому, набряку та запалення, викликаних травмами зв'язок, м'язів, сухожиль, які отримані внаслідок вивиху, розтягнення, гематом.
Для лікування спортивних травм.
Для лікування пацієнтів, які страждають на остеоартрит суглобів хребта

• підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату;
• схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП;
• порушення цілісності шкірних покривів у передбачуваному місці нанесення;
• вагітність (III триместр);
• грудне вигодовування;
• дитячий вік (до 12 років).

З обережністю: печінкова порфірія (загострення); ерозивно-виразкові ураження ШКТ; важкі порушення функції печінки та нирок; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, похилий вік, вагітність (I і II триместр)

Вольтарен слід наносити тільки на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати потрапляння препарату в рот, очі та на слизові оболонки, не ковтати.
Після нанесення препарату допускається накладення бинтової пов'язки, однак не слід накладати повітронепроникну оклюзійну пов'язку.
У разі розвитку після нанесення препарату шкірного висипу його використання необхідно припинити.
Слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій у різних органах і системах (аналогічних з використанням системних форм диклофенаку), якщо диклофенак для зовнішнього застосування використовується у більш високій дозі або більш тривалий час, ніж рекомендовано.
Слід пам'ятати про обережність при курінні або поблизу відкритого вогню через ризик тяжких опіків. Вольтарен містить рідкий парафін, який потенційно може займатися, коли накопичується на тканині (одяг, постільна білизна, перев'язувальні матеріали тощо). Прання одягу і постільної білизни може зменшити накопичення речовини, але не видалить його повністю.
Допоміжні речовини
Препарат містить пропіленгліколь, який у деяких людей може викликати легке місцеве подразнення. У ньому також міститься бутилгідрокситолуол, здатний викликати місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) або подразнення очей і слизових оболонок.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Вольтарен не впливає на здатність керувати транспортним засобом і механізмами.

У зв'язку з низьким ступенем всмоктування диклофенаку в системний кровотік ризик розвитку системних побічних ефектів невеликий. Однак вкрай рідко можливий розвиток бронхоспазму та алергічних реакцій. Серед найбільш поширених алергічних реакцій при застосуванні диклофенаку відзначають: шкірний свербіж, кропив'янка, алергічний дерматит. У поодиноких випадках можливий розвиток ангіоневротичного набряку та фотосенсибілізації.
Про появу побічних ефектів необхідно повідомити лікаря.

У зв'язку з вкрай низькою системною абсорбцією при нанесенні гелю, передозування малоймовірне.
Симптоми: при випадковому прийомі всередину 50 г гелю, еквівалентного 1 г диклофенаку натрію, можливий розвиток системних побічних реакцій.
Лікування при випадковому прийомі всередину, що призводить до значущих системних побічних реакцій: промивання шлунка, індукція блювання, активоване вугілля, симптоматична терапія. Гемодіаліз і форсований діурез не ефективні у зв'язку з високим ступенем зв'язування диклофенаку з білками плазми крові (близько 99%).

Вольтарен може посилити дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.
Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.

Гель для зовнішнього застосування 1% по 20 г або 50 г в тубі, по 1 тубі в картонній упаковці.
Гель для зовнішнього застосування 1% по 100 мл в контейнері, по 1 контейнеру в картонній упаковці.