Зофеноприл
Zofenopril
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Zofenoprili 15 мг
D.t.d: №28 in tab.
S: По 1 таблетці 1 раз на день
D.t.d: №28 in tab.
S: По 1 таблетці 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Антигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону, при цьому знижується ОПСС, систолічний і діастолічний АТ, пост- і переднавантаження на міокард.
Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландину. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну плазми крові, ніж при нормальній або зниженій його концентрації. Зниження АТ в терапевтичному діапазоні не впливає на мозковий кровообіг, кровотік у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Посилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Зофеноприл є проліками, оскільки активністю володіє вільне сульфгідрильне з'єднання (зофеноприлат), що утворюється в результаті тіоефірного гідролізу.
Після прийому всередину гіпотензивний ефект розвивається через 1 годину, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких випадках для досягнення оптимального зниження АТ необхідна терапія протягом кількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні (6 місяців і більше).
Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландину. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну плазми крові, ніж при нормальній або зниженій його концентрації. Зниження АТ в терапевтичному діапазоні не впливає на мозковий кровообіг, кровотік у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Посилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Зофеноприл є проліками, оскільки активністю володіє вільне сульфгідрильне з'єднання (зофеноприлат), що утворюється в результаті тіоефірного гідролізу.
Після прийому всередину гіпотензивний ефект розвивається через 1 годину, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких випадках для досягнення оптимального зниження АТ необхідна терапія протягом кількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні (6 місяців і більше).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від часу прийому їжі (до, під час або після їжі), запиваючи достатньою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія
Пацієнти з нормальною функцією нирок і печінки. Для досягнення оптимального артеріального тиску лікування починають з 2-х таблеток 1 раз на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу поступово збільшують з інтервалом у 4 тижні.
Зазвичай ефективна доза - 4 таблетки 1 раз на добу.
Максимальна добова доза - 8 таблеток, прийнятих одноразово або в 2 прийоми (по 4 таблетки).
Пацієнти з порушенням водно-сольового балансу. Початкова терапія інгібіторами АПФ вимагає корекції сольового і/або водного дефіцитів, припинення проведеної терапії діуретиками протягом 2-3 днів до початку прийому інгібітора АПФ і починається з дози, що становить 2 таблетки 7,5 мг 1 раз на добу. Якщо це неможливо, лікування починають з 1 таблетки 7,5 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок або які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну більше 45 мл/хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важкою ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв) призначають 1/2 терапевтичної дози 1 раз на добу.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 1/4 дози, що використовується для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабовираженою і середньою ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату становить половину дози, застосовуваної у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно корекції дози. У літніх пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 45 мл/хв рекомендується прийом 1/2 добової дози.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії)
Лікування починають протягом 24 годин після появи перших симптомів інфаркту міокарда і продовжують протягом 6 тижнів.
У разі надмірного зниження артеріального тиску на початку лікування або протягом перших трьох днів після інфаркту міокарда початкову дозу не збільшують або скасовують препарат.
Після 6 тижнів прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності.
Для корекції лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжено протягом тривалого часу.
Пацієнти з нормальною функцією нирок і печінки. Для досягнення оптимального артеріального тиску лікування починають з 2-х таблеток 1 раз на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу поступово збільшують з інтервалом у 4 тижні.
Зазвичай ефективна доза - 4 таблетки 1 раз на добу.
Максимальна добова доза - 8 таблеток, прийнятих одноразово або в 2 прийоми (по 4 таблетки).
Пацієнти з порушенням водно-сольового балансу. Початкова терапія інгібіторами АПФ вимагає корекції сольового і/або водного дефіцитів, припинення проведеної терапії діуретиками протягом 2-3 днів до початку прийому інгібітора АПФ і починається з дози, що становить 2 таблетки 7,5 мг 1 раз на добу. Якщо це неможливо, лікування починають з 1 таблетки 7,5 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок або які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну більше 45 мл/хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важкою ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв) призначають 1/2 терапевтичної дози 1 раз на добу.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 1/4 дози, що використовується для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабовираженою і середньою ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату становить половину дози, застосовуваної у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно корекції дози. У літніх пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 45 мл/хв рекомендується прийом 1/2 добової дози.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії)
Лікування починають протягом 24 годин після появи перших симптомів інфаркту міокарда і продовжують протягом 6 тижнів.
У разі надмірного зниження артеріального тиску на початку лікування або протягом перших трьох днів після інфаркту міокарда початкову дозу не збільшують або скасовують препарат.
Після 6 тижнів прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності.
Для корекції лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжено протягом тривалого часу.
Показання
- Артеріальна гіпертензія м'якої і середньої тяжкості.
- Гострий інфаркт міокарда з симптомами серцевої недостатності у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки і які не отримували тромболітичну терапію.
- Гострий інфаркт міокарда з симптомами серцевої недостатності у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки і які не отримували тромболітичну терапію.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до зофеноприлу та інших інгібіторів АПФ,
- наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ,
- порфірія,
- виражені порушення функції печінки,
- важка ниркова недостатність,
- вагітність,
- період грудного вигодовування,
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю — первинний альдостеронізм, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, стан після трансплантації нирки, аортальний стеноз, мітральний стеноз (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, захворювання сполучної тканини, цереброваскулярні захворювання, цукровий діабет, ниркова недостатність (протеїнурія більше 1 г/добу), печінкова недостатність, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, одночасний прийом з імунодепресантами і салуретиками, у літніх людей (старше 75 років), псоріаз, у пацієнтів зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) — підвищений ризик раптового і вираженого зниження АТ після застосування навіть початкової дози інгібітора АПФ.
- наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ,
- порфірія,
- виражені порушення функції печінки,
- важка ниркова недостатність,
- вагітність,
- період грудного вигодовування,
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю — первинний альдостеронізм, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, стан після трансплантації нирки, аортальний стеноз, мітральний стеноз (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, захворювання сполучної тканини, цереброваскулярні захворювання, цукровий діабет, ниркова недостатність (протеїнурія більше 1 г/добу), печінкова недостатність, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, одночасний прийом з імунодепресантами і салуретиками, у літніх людей (старше 75 років), псоріаз, у пацієнтів зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) — підвищений ризик раптового і вираженого зниження АТ після застосування навіть початкової дози інгібітора АПФ.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс; рідко - біль за грудиною, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна брадикардія або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в області серця, непритомність.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, депресія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, сонливість (2-3%); дуже рідко (при застосуванні у високих дозах) - нервозність, парестезії.
- З боку органів чуття: рідко - порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.
- З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювота, болі в області живота), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки, порушення з боку жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця.
- З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель; дуже рідко - інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
- З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну і сечовини, порушення функції нирок, протеїнурія.
- З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, гіпонатріємія; в окремих випадках - зниження гематокриту і гемоглобіну, підвищення ШОЕ
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк (обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і/або гортані), дисфонія, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, депресія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, сонливість (2-3%); дуже рідко (при застосуванні у високих дозах) - нервозність, парестезії.
- З боку органів чуття: рідко - порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.
- З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювота, болі в області живота), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки, порушення з боку жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця.
- З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель; дуже рідко - інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
- З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну і сечовини, порушення функції нирок, протеїнурія.
- З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, гіпонатріємія; в окремих випадках - зниження гематокриту і гемоглобіну, підвищення ШОЕ
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк (обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і/або гортані), дисфонія, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою
у блістері 7 або 14 шт.; у пачці картонній 1 або 2 блістери
у блістері 7 або 14 шт.; у пачці картонній 1 або 2 блістери
