Алзепіл
Alzepil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Прозерин, Калімін 60 Н, Нівалін, Донзепіл
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab."Alzepilum"0,05 № 28
D.S.: Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Донепезил — селективний і зворотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є основним переважаючим типом холінестерази в головному мозку. Донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу — фермент, який знаходиться в основному поза межами ЦНС.
Одноразовий прийом 5 або 10 мг у рівноважному стані супроводжується пригніченням активності холінестерази (оцінюється на моделі мембран еритроцитів) на 63,6 і 77,3% відповідно. Здатність донепезилу гідрохлориду пригнічувати активність холінестерази еритроцитів корелює зі змінами результатів за шкалою ADAS-Cog, яка є чутливим інструментом для оцінки змін когнітивної функції. Здатність донепезилу гідрохлориду змінювати перебіг супутніх неврологічних змін не досліджена. Таким чином, не можна вважати, що донепезил впливає на прогресування захворювання.
Ефективність донепезилу була досліджена в чотирьох плацебо-контрольованих випробуваннях, двох шестимісячних і двох однорічних.
У шестимісячному клінічному випробуванні аналіз був виконаний з використанням трьох критеріїв ефективності після завершення введення донепезилу. Застосовували шкалу ADAS-cog (показник когнітивної функції); шкалу вражень клініциста про зміни на основі інтерв'ю та даних, отриманих від осіб, які доглядають за пацієнтом (показник загального рівня функції); підшкалу щоденної активності клінічної шкали оцінки деменції (показник здатності пацієнта брати участь у житті суспільства, виконувати домашні справи, улюблені справи, обслуговувати себе).
Одноразовий прийом 5 або 10 мг у рівноважному стані супроводжується пригніченням активності холінестерази (оцінюється на моделі мембран еритроцитів) на 63,6 і 77,3% відповідно. Здатність донепезилу гідрохлориду пригнічувати активність холінестерази еритроцитів корелює зі змінами результатів за шкалою ADAS-Cog, яка є чутливим інструментом для оцінки змін когнітивної функції. Здатність донепезилу гідрохлориду змінювати перебіг супутніх неврологічних змін не досліджена. Таким чином, не можна вважати, що донепезил впливає на прогресування захворювання.
Ефективність донепезилу була досліджена в чотирьох плацебо-контрольованих випробуваннях, двох шестимісячних і двох однорічних.
У шестимісячному клінічному випробуванні аналіз був виконаний з використанням трьох критеріїв ефективності після завершення введення донепезилу. Застосовували шкалу ADAS-cog (показник когнітивної функції); шкалу вражень клініциста про зміни на основі інтерв'ю та даних, отриманих від осіб, які доглядають за пацієнтом (показник загального рівня функції); підшкалу щоденної активності клінічної шкали оцінки деменції (показник здатності пацієнта брати участь у житті суспільства, виконувати домашні справи, улюблені справи, обслуговувати себе).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослі та пацієнти похилого віку
Лікування починають з 5 мг 1 раз на добу. Препарат необхідно приймати ввечері, безпосередньо перед сном.
Добову дозу 5 мг слід застосовувати протягом принаймні 1 місяця, щоб оцінити ранні прояви клінічного ефекту та досягти рівноважних концентрацій донепезилу гідрохлориду. Після клінічної оцінки ефективності препарату в дозі 5 мг/добу протягом місяця дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу.
Максимальна рекомендована добова доза становить 10 мг.
Дози, що перевищують 10 мг/добу, у клінічних дослідженнях не вивчали.
Підтримуюче лікування повинно тривати доти, поки у пацієнта відзначають терапевтичний ефект. Якщо терапевтичний ефект не досягається, слід розглянути можливість припинення застосування препарату.
Тривалість лікування довше 6 місяців не вивчали. Після припинення лікування відбувається поступове зменшення вираженості сприятливих ефектів Алзепілу. Після раптового припинення прийому препарату феномен відміни не виявляли.
Порушення функції нирок і печінки
Немає необхідності змінювати схему застосування препарату для лікування хворих з порушенням функції нирок, оскільки кліренс донепезилу гідрохлориду не змінюється.
У зв'язку з можливим збільшенням експозиції у пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки підвищення дози слід проводити з урахуванням індивідуальної чутливості до препарату. Відсутні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Лікування починають з 5 мг 1 раз на добу. Препарат необхідно приймати ввечері, безпосередньо перед сном.
Добову дозу 5 мг слід застосовувати протягом принаймні 1 місяця, щоб оцінити ранні прояви клінічного ефекту та досягти рівноважних концентрацій донепезилу гідрохлориду. Після клінічної оцінки ефективності препарату в дозі 5 мг/добу протягом місяця дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу.
Максимальна рекомендована добова доза становить 10 мг.
Дози, що перевищують 10 мг/добу, у клінічних дослідженнях не вивчали.
Підтримуюче лікування повинно тривати доти, поки у пацієнта відзначають терапевтичний ефект. Якщо терапевтичний ефект не досягається, слід розглянути можливість припинення застосування препарату.
Тривалість лікування довше 6 місяців не вивчали. Після припинення лікування відбувається поступове зменшення вираженості сприятливих ефектів Алзепілу. Після раптового припинення прийому препарату феномен відміни не виявляли.
Порушення функції нирок і печінки
Немає необхідності змінювати схему застосування препарату для лікування хворих з порушенням функції нирок, оскільки кліренс донепезилу гідрохлориду не змінюється.
У зв'язку з можливим збільшенням експозиції у пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки підвищення дози слід проводити з урахуванням індивідуальної чутливості до препарату. Відсутні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Показання
- Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкої та середньої ступені.
Протипоказання
- гіперчутливість (в т.ч. до похідних піперидину) та будь-якому з допоміжних речовин;
- дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічних даних
- дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічних даних
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Інфекції та паразитарні захворювання:
часто — нежить.
- З боку обміну речовин і харчування:
часто — анорексія.
- Порушення психіки:
часто — галюцинації, збудження, агресивна поведінка, ненормальні сновидіння, кошмарні сновидіння
- З боку нервової системи:
часто — непритомність, запаморочення, безсоння; нечасто — судомні напади, рідко — екстрапірамідні симптоми; дуже рідко — злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серця:
нечасто — брадикардія; рідко — синоатріальна блокада, AV блокада.
- З боку ШКТ:
дуже часто — діарея, нудота; часто — блювання, диспепсія; нечасто — кровотеча з ШКТ, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів:
рідко — порушення функції печінки, в т.ч. гепатит.
- З боку шкіри та підшкірної тканини:
часто — висип, свербіж шкіри.
- З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
часто — м'язові спазми; дуже рідко — рабдоміоліз.
- З боку нирок та сечовивідних шляхів:
часто — нетримання сечі.
- Загальні розлади та порушення в місці введення:
дуже часто — головний біль; часто — втомлюваність, біль.
- Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень:
нечасто — незначне підвищення концентрації м'язової креатинкінази в сироватці крові.
- Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій:
часто — нещасний випадок.
часто — нежить.
- З боку обміну речовин і харчування:
часто — анорексія.
- Порушення психіки:
часто — галюцинації, збудження, агресивна поведінка, ненормальні сновидіння, кошмарні сновидіння
- З боку нервової системи:
часто — непритомність, запаморочення, безсоння; нечасто — судомні напади, рідко — екстрапірамідні симптоми; дуже рідко — злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серця:
нечасто — брадикардія; рідко — синоатріальна блокада, AV блокада.
- З боку ШКТ:
дуже часто — діарея, нудота; часто — блювання, диспепсія; нечасто — кровотеча з ШКТ, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів:
рідко — порушення функції печінки, в т.ч. гепатит.
- З боку шкіри та підшкірної тканини:
часто — висип, свербіж шкіри.
- З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
часто — м'язові спазми; дуже рідко — рабдоміоліз.
- З боку нирок та сечовивідних шляхів:
часто — нетримання сечі.
- Загальні розлади та порушення в місці введення:
дуже часто — головний біль; часто — втомлюваність, біль.
- Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень:
нечасто — незначне підвищення концентрації м'язової креатинкінази в сироватці крові.
- Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій:
часто — нещасний випадок.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 табл.
донепезилу гідрохлориду моногідрат 5,21 мг, 10,42 мг
(відповідає донепезилу гідрохлориду — 5 або 10 мг) допоміжні речовини: МКЦ — 96/192 мг; гідроксипропілцелюлоза з низьким ступенем заміщення (L-HPC B1) — 24/48 мг; магнію стеарат — 1/2 мг; Opadry Y-1-7000 білий (гіпромелоза — 1,875/3,75 мг; діоксид титану — 0,9375/1,875 мг; макрогол 400 — 0,1875/0,375 мг) — 3/6 мг
Таблетки п/о 5 мг блістер, в карт. коробці, № 28, № 56.
Таблетки п/о 10 мг блістер, в карт. коробці, № 28, № 56
1 табл.
донепезилу гідрохлориду моногідрат 5,21 мг, 10,42 мг
(відповідає донепезилу гідрохлориду — 5 або 10 мг) допоміжні речовини: МКЦ — 96/192 мг; гідроксипропілцелюлоза з низьким ступенем заміщення (L-HPC B1) — 24/48 мг; магнію стеарат — 1/2 мг; Opadry Y-1-7000 білий (гіпромелоза — 1,875/3,75 мг; діоксид титану — 0,9375/1,875 мг; макрогол 400 — 0,1875/0,375 мг) — 3/6 мг
Таблетки п/о 5 мг блістер, в карт. коробці, № 28, № 56.
Таблетки п/о 10 мг блістер, в карт. коробці, № 28, № 56
