Аскофен П

Жарознижувальне, знеболювальне, протизапальне, психостимулююче.

Комбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу.

Ацетилсаліцилова кислота чинить знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, пов'язану з пригніченням ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що регулюють синтез простагландинів; гальмує агрегацію тромбоцитів.

Парацетамол чинить жарознижувальну, знеболювальну дію.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК): при прийомі всередину абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемній елімінації в стінці кишечника і системній - у печінці шляхом деацетилювання. Резорбована частина швидко гідролізується холінестеразами і альбумінестеразою, тому період напіввиведення - не більше 15-20 хв. Зв'язок з білками плазми (альбуміном) - 75-90%. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) - 2 год. Метаболізується переважно в печінці. Виводиться шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) і його метаболітів. Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення - 2-3 год, з підвищенням дози - може зрости до 15-30 год.

Парацетамол: абсорбція висока, Тmах досягається через 0,5-2 год і становить 5-20 мкг/мл, зв'язок з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці (90-95%) з утворенням активних і неактивних метаболітів за участю глутатіону, а також CYP2E1. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. Період напіввиведення - 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Лише 3% виводиться в незміненому вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується період напіввиведення.

Кофеїн: повністю і швидко всмоктується в ШКТ, Тmах досягається через 50-75 хв і становить 1,58-1,76 мг/л. Швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язок з білками крові - 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Період напіввиведення у дорослих - 3,9-5,3 год (іноді - до 10 год) Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками (в незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%).

Для дорослих:

Для дітей:

Помірний або слабко виражений больовий синдром у дорослих:

• головний біль;
• мігрень;
• зубний біль;
• невралгія;
• грудний корінцевий синдром, люмбаго;
• артралгія;
• міалгія;
• альгодисменорея.

Для зниження підвищеної температури тіла у дорослих і дітей старше 15 років:

• при ГРЗ;
• при інфекційно-запальних захворюваннях

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до інших НПЗП, ксантинів;
• ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
• шлунково-кишкова кровотеча;
• виражені порушення функції нирок;
• виражені порушення функції печінки;
• астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та інших НПЗП;
• геморагічні діатези (хвороба Віллебранда, гемофілія, телеангіоектазія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура);
• розшаровуюча аневризма аорти;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• портальна гіпертензія;
• дефіцит вітаміну К;
• підвищена збудливість, порушення сну, тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади);
• органічні захворювання серцево-судинної системи (гострий інфаркт міокарда, тяжкий перебіг ІХС, артеріальна гіпертензія), пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова екстрасистолія;
• глаукома;
• хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею;
• діти віком до 15 років

З обережністю: гіперурикемія, уратний нефролітіаз, подагра, виразкова хвороба шлунка і/або дванадцятипалої кишки в анамнезі, тяжка серцева недостатність.

При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки.

Оскільки ацетилсаліцилова кислота чинить антиагрегантну дію, пацієнт, якщо йому належить хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату.

Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. Це може в ряді випадків спровокувати напад подагри.

Під час лікування пацієнт повинен відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).

Використання в педіатрії

Препарат не призначають як знеболювальний засіб дітям і підліткам віком до 18 років, як жарознижувальний засіб - дітям до 15 років з ГРВІ через небезпеку розвитку синдрому Рея (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності).

• З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, гастралгія, діарея, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, шлунково-кишкові кровотечі, печінкова і/або ниркова недостатність.
• З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ, тахікардія.
• Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм.

При тривалому прийомі: запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпура), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Рея у дітей (метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи і психіки, блювання, порушення функції печінки).

Симптоми: нудота, блювання, болі в шлунку, пітливість, блідість шкіри, тахікардія. При легких інтоксикаціях — дзвін у вухах; важка інтоксикація — сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотеча. У міру посилення інтоксикації — прогресуючий параліч дихання і роз'єднання окислювального фосфорилювання, що викликає респіраторний ацидоз. При підозрі на отруєння необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля).

Препарат посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемічних засобів.

Зменшує ефективність спиронолактону, фуросеміду, гіпотензивних препаратів, протиподагричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.

Посилює побічну дію ГКС, похідних сульфонілсечовини, метотрексату, ненаркотичних анальгетиків і НПЗП.

Слід уникати комбінації препарату з барбітуратами, протиепілептичними засобами, зидовудином, рифампіцином, з напоями, що містять етанол (збільшує ризик гепатотоксичного ефекту).

Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів.

Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Саліциламід та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки.

Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу.

При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину).

Таблетки, 200 мг+40 мг+200 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої.
1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.