Безак
Bezak
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Біпериден, Акінетон, Менділекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Bezak" 2 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протипаркінсонічне.
Фармакодинаміка
Антихолінергічний препарат центральної дії.
Біпериден селективно блокує центральні н-холінорецептори та периферичну м-холінергічну передачу збудження. Блокуючи холінорецептори, препарат зменшує вплив ацетилхоліну на холінергічні структури та вирівнює нейромедіаторний баланс між ацетилхоліном і дофаміном. Периферична антихолінергічна дія виражена в меншій мірі. Знижує тремор і ригідність. Біпериден викликає психомоторне збудження, вегетативні порушення.
Біпериден селективно блокує центральні н-холінорецептори та периферичну м-холінергічну передачу збудження. Блокуючи холінорецептори, препарат зменшує вплив ацетилхоліну на холінергічні структури та вирівнює нейромедіаторний баланс між ацетилхоліном і дофаміном. Периферична антихолінергічна дія виражена в меншій мірі. Знижує тремор і ригідність. Біпериден викликає психомоторне збудження, вегетативні порушення.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з ШКТ.
Після прийому препарату внутрішньо Cmax досягається через 0,5–2 години і становить 1,01–6,53 нг/мл.
Завдяки екстенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку біодоступність становить 30%.
Зв'язування з білками плазми — 91–94%, об'єм розподілу — (24 ± 4,1) л/кг.
Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг.
Біпериден повністю метаболізується — піддається гідроксилюванню; основні метаболіти — біциклогептан і піперидин.
Виведення біперидена здійснюється у дві фази.
T1/2 першої фази становить 1,5 год, T1/2 другої фази — 24 год. T1/2 — близько 20 год, тому концентрацію препарату в плазмі 0,1–0,2 нг/мл можна визначити і через 48 год після його прийому.
У пацієнтів похилого віку T1/2 може збільшуватися до 38 год.
Біпериден виводиться нирками і через кишечник; проникає в грудне молоко.
Після прийому препарату внутрішньо Cmax досягається через 0,5–2 години і становить 1,01–6,53 нг/мл.
Завдяки екстенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку біодоступність становить 30%.
Зв'язування з білками плазми — 91–94%, об'єм розподілу — (24 ± 4,1) л/кг.
Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг.
Біпериден повністю метаболізується — піддається гідроксилюванню; основні метаболіти — біциклогептан і піперидин.
Виведення біперидена здійснюється у дві фази.
T1/2 першої фази становить 1,5 год, T1/2 другої фази — 24 год. T1/2 — близько 20 год, тому концентрацію препарату в плазмі 0,1–0,2 нг/мл можна визначити і через 48 год після його прийому.
У пацієнтів похилого віку T1/2 може збільшуватися до 38 год.
Біпериден виводиться нирками і через кишечник; проникає в грудне молоко.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Лікування препаратом зазвичай починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно від терапевтичної дії та побічних ефектів. Досвід застосування біперидена у дітей обмежений лише при лікуванні дистонії, викликаної лікарськими засобами (наприклад, нейролептики, метоклопрамід та інші аналогічно діючі препарати).
Паркінсонізм
Дорослі
Початкова доза становить 1 мг (1/2 таблетки) двічі на добу. Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) щодня, до максимуму 16 мг (8 таблеток) на добу.
Добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Підтримуюча доза становить 3–16 мг/добу (1/2–2 таблетки 3–4 рази на добу).
Екстрапірамідні порушення, викликані дією лікарських засобів
Дорослі
1–4 мг (1/2–2 таблетки) 1–4 рази на добу як коректор нейролептичної терапії залежно від тяжкості симптомів.
Препарат слід приймати під час або після прийому їжі, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їжі. Тривалість лікування залежить від виду та перебігу захворювання. При відміні препарату, його дозування слід поступово знижувати. Досвід застосування біперидена при лікарській дистонії у дітей обмежений проведенням коротких курсів лікування препаратом.
Лікування препаратом зазвичай починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно від терапевтичної дії та побічних ефектів. Досвід застосування біперидена у дітей обмежений лише при лікуванні дистонії, викликаної лікарськими засобами (наприклад, нейролептики, метоклопрамід та інші аналогічно діючі препарати).
Паркінсонізм
Дорослі
Початкова доза становить 1 мг (1/2 таблетки) двічі на добу. Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) щодня, до максимуму 16 мг (8 таблеток) на добу.
Добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Підтримуюча доза становить 3–16 мг/добу (1/2–2 таблетки 3–4 рази на добу).
Екстрапірамідні порушення, викликані дією лікарських засобів
Дорослі
1–4 мг (1/2–2 таблетки) 1–4 рази на добу як коректор нейролептичної терапії залежно від тяжкості симптомів.
Препарат слід приймати під час або після прийому їжі, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їжі. Тривалість лікування залежить від виду та перебігу захворювання. При відміні препарату, його дозування слід поступово знижувати. Досвід застосування біперидена при лікарській дистонії у дітей обмежений проведенням коротких курсів лікування препаратом.
Для дітей:
Екстрапірамідні порушення, викликані дією лікарських засобів
Діти у віці 3–15 років
1–2 мг (1/2–1 таблетка) 1–3 рази на добу.
Діти у віці 3–15 років
1–2 мг (1/2–1 таблетка) 1–3 рази на добу.
Показання
Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (у складі комбінованої терапії), екстрапірамідні порушення, викликані антипсихотичними засобами (нейролептиками).
Протипоказання
Закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, обструктивні стани ШКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралітична кишкова непрохідність), мегаколон; підвищена чутливість до біперидена.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією, аритмією, у хворих похилого віку.
Можливий розвиток лікарської залежності.
Лікування слід припиняти поступово через ризик розвитку абстиненції.
Безпека застосування біперидена у дітей не встановлена, тому застосування не рекомендується.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Можливий розвиток лікарської залежності.
Лікування слід припиняти поступово через ризик розвитку абстиненції.
Безпека застосування біперидена у дітей не встановлена, тому застосування не рекомендується.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Частота небажаних реакцій (HP), зазначених нижче, наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥10%); часто (≥1% і
Передозування
Симптоми
Симптоми передозування пов'язані з антихолінергічним ефектом: мідріаз, сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, часте серцебиття, ослаблення перистальтики кишечника, атонія сечового міхура і кишечника, підвищена температура, збудження, сплутаність свідомості і галюцинації. При важкому передозуванні може виникнути зупинка дихання і серця.
Лікування
Рекомендується провести промивання шлунка і викликати блювання. Як антидот можуть бути використані інгібітори ацетилхолінестерази, перш за все фізостигмін. Необхідно контролювати життєво важливі функції і при необхідності повинна бути підібрана підтримуюча терапія. Може знадобитися штучна вентиляція легень, зниження температури і катетеризація сечового міхура, симптоматична терапія.
Симптоми передозування пов'язані з антихолінергічним ефектом: мідріаз, сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, часте серцебиття, ослаблення перистальтики кишечника, атонія сечового міхура і кишечника, підвищена температура, збудження, сплутаність свідомості і галюцинації. При важкому передозуванні може виникнути зупинка дихання і серця.
Лікування
Рекомендується провести промивання шлунка і викликати блювання. Як антидот можуть бути використані інгібітори ацетилхолінестерази, перш за все фізостигмін. Необхідно контролювати життєво важливі функції і при необхідності повинна бути підібрана підтримуюча терапія. Може знадобитися штучна вентиляція легень, зниження температури і катетеризація сечового міхура, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе посилення центральних і периферичних антихолінергічних ефектів.
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками) підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії.
При одночасному застосуванні з біпериденом посилюється дія блокаторів гістамінових Н1-рецепторів і протисудомних засобів.
При одночасному застосуванні з леводопою можливе посилення м-холіноблокуючої дії і дискінезії.
При одночасному застосуванні біпериден зменшує ефективність метоклопраміду.
При одночасному застосуванні з хінідином підвищується ризик розвитку дискінезії. Потенціює дію етанолу.
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками) підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії.
При одночасному застосуванні з біпериденом посилюється дія блокаторів гістамінових Н1-рецепторів і протисудомних засобів.
При одночасному застосуванні з леводопою можливе посилення м-холіноблокуючої дії і дискінезії.
При одночасному застосуванні біпериден зменшує ефективність метоклопраміду.
При одночасному застосуванні з хінідином підвищується ризик розвитку дискінезії. Потенціює дію етанолу.
Лікарська форма
Таблетки 2 мг.
По 10 або 20 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
2 або 5 контурних чарункових упаковок (по 10 або 20 таблеток) або по 10 контурних чарункових упаковок (по 10 таблеток) разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 або 20 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
2 або 5 контурних чарункових упаковок (по 10 або 20 таблеток) або по 10 контурних чарункових упаковок (по 10 таблеток) разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
