Бупраксон
Bupraxon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Налоксон, Бупренорфін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Bupraxon" № 20
D.S. сублінгвально по 1 таблетці
D.S. сублінгвально по 1 таблетці
Фармакологічні властивості
Комбінований лікарський засіб. При сублінгвальному застосуванні фармакологічна дія визначається бупренорфіном, що входить до складу препарату.
Бупренорфін - опіоїдний анальгетик, напівсинтетичне похідне тебаїну. Належить до часткових агоністів підтипу μ-опіоїдних рецепторів і часткових антагоністів κ-опіоїдних рецепторів. За виразністю анальгезуючої дії в еквівалентних дозах аналогічний морфіну. Як частковий агоніст опіоїдних рецепторів пригнічує дихання, впливає на гладку мускулатуру, хоча і в меншій мірі, ніж морфін та інші опіати, має менший порівняно з ними потенціал розвитку фізичної залежності. Водночас, активація р-опіоїдних рецепторів визначає певний аддиктивний потенціал бупренорфіну.
Налоксон - антагоніст опіоїдних рецепторів. Ефективно усуває або послаблює ефекти опіатів та опіоїдів. Відновлює дихання, зменшує седативну та ейфоризуючу дію. Може викликати синдром відміни опіатів при їх попередньому введенні з метою знеболення або у наркозалежних людей, які використовують опіоїдні анальгетики. Фармакологічна дія розвивається тільки при парентеральному (в/в, в/м, п/к) застосуванні. При сублінгвальному шляху введення практично не потрапляє в системний кровотік і не чинить ефекту.
Фармакодинамічні ефекти відсутні. Налоксон практично не проявляє фармакологічної активності при прийомі всередину, відношення ефективності налоксону при пероральному і парентеральному введенні становить 1:50.
Початок дії бупренорфіну після сублінгвального застосування даної комбінації настає через 30 хв. Максимальна дія спостерігається через 3 год. Тривалість анальгезуючої дії - 5 год.
Бупренорфін - опіоїдний анальгетик, напівсинтетичне похідне тебаїну. Належить до часткових агоністів підтипу μ-опіоїдних рецепторів і часткових антагоністів κ-опіоїдних рецепторів. За виразністю анальгезуючої дії в еквівалентних дозах аналогічний морфіну. Як частковий агоніст опіоїдних рецепторів пригнічує дихання, впливає на гладку мускулатуру, хоча і в меншій мірі, ніж морфін та інші опіати, має менший порівняно з ними потенціал розвитку фізичної залежності. Водночас, активація р-опіоїдних рецепторів визначає певний аддиктивний потенціал бупренорфіну.
Налоксон - антагоніст опіоїдних рецепторів. Ефективно усуває або послаблює ефекти опіатів та опіоїдів. Відновлює дихання, зменшує седативну та ейфоризуючу дію. Може викликати синдром відміни опіатів при їх попередньому введенні з метою знеболення або у наркозалежних людей, які використовують опіоїдні анальгетики. Фармакологічна дія розвивається тільки при парентеральному (в/в, в/м, п/к) застосуванні. При сублінгвальному шляху введення практично не потрапляє в системний кровотік і не чинить ефекту.
Фармакодинамічні ефекти відсутні. Налоксон практично не проявляє фармакологічної активності при прийомі всередину, відношення ефективності налоксону при пероральному і парентеральному введенні становить 1:50.
Початок дії бупренорфіну після сублінгвального застосування даної комбінації настає через 30 хв. Максимальна дія спостерігається через 3 год. Тривалість анальгезуючої дії - 5 год.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Бупраксон застосовують сублінгвально. Таблетки утримуються під язиком до повного розсмоктування.
Дозу підбирають індивідуально. Тривалість лікування і дози повинні визначатися лікарем.
Разова доза для дорослих становить 1 або 2 таблетки. Повторне застосування препарату в аналогічній дозі можливе кожні 6 - 8 годин.
Максимальна разова доза - 2 таблетки, максимальна добова доза становить 8 таблеток.
Дозу препарату Бупраксон необхідно зменшувати у пацієнтів похилого віку, при гіповолемічних станах, при ризику хірургічної патології, при одночасному застосуванні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.
Препарат Бупраксон у зменшених дозах слід застосовувати на фоні дії
засобів для загальної анестезії, снодійних препаратів, анксиолітиків, антидепресантів та нейролептиків, щоб уникнути надмірного пригнічення центральної нервової системи та пригнічення активності дихального центру.
Дозу підбирають індивідуально. Тривалість лікування і дози повинні визначатися лікарем.
Разова доза для дорослих становить 1 або 2 таблетки. Повторне застосування препарату в аналогічній дозі можливе кожні 6 - 8 годин.
Максимальна разова доза - 2 таблетки, максимальна добова доза становить 8 таблеток.
Дозу препарату Бупраксон необхідно зменшувати у пацієнтів похилого віку, при гіповолемічних станах, при ризику хірургічної патології, при одночасному застосуванні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.
Препарат Бупраксон у зменшених дозах слід застосовувати на фоні дії
засобів для загальної анестезії, снодійних препаратів, анксиолітиків, антидепресантів та нейролептиків, щоб уникнути надмірного пригнічення центральної нервової системи та пригнічення активності дихального центру.
Показання
Післяопераційний больовий синдром (сильної та середньої інтенсивності), больовий синдром, обумовлений травмами та опіками, при проведенні діагностичних процедур.
Протипоказання
- гіперчутливість до бупренорфіну, налоксону та інших компонентів препарату;
- стани, які можуть спричинити порушення дихання або вже супроводжуються пригніченням дихального центру або вираженим пригніченням центральної нервової системи;
- одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), як протягом всього періоду застосування інгібіторів МАО, так і протягом 14 днів після їх відміни (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»);
- стоматит і мукозит, виразково-некротичні та запальні ураження слизової оболонки порожнини рота;
- лікарська залежність, у тому числі опіоїдна;
- судомні стани;
- черепно-мозкова травма;
- гостра алкогольна інтоксикація;
- бронхіальна астма, астматичний статус;
- легенево-серцева недостатність;
- порушення ритму серця (надшлуночкова та шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція та тріпотіння передсердь, фібриляція та тріпотіння шлуночків, екстрасистолія);
- паралітичний ілеус;
- гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини до встановлення діагнозу;
- застосування при вагітності та в період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція
З обережністю:
- дихальна недостатність,
- печінкова та/або ниркова недостатність,
- мікседема,
- гіпотиреоз,
- надниркова недостатність
- пригнічення центральної нервової системи,
- токсичний психоз,
- гіперплазія передміхурової залози,
- стриктури уретри,
- алкоголізм,
- похилий та старечий вік.
- стани, які можуть спричинити порушення дихання або вже супроводжуються пригніченням дихального центру або вираженим пригніченням центральної нервової системи;
- одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), як протягом всього періоду застосування інгібіторів МАО, так і протягом 14 днів після їх відміни (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»);
- стоматит і мукозит, виразково-некротичні та запальні ураження слизової оболонки порожнини рота;
- лікарська залежність, у тому числі опіоїдна;
- судомні стани;
- черепно-мозкова травма;
- гостра алкогольна інтоксикація;
- бронхіальна астма, астматичний статус;
- легенево-серцева недостатність;
- порушення ритму серця (надшлуночкова та шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція та тріпотіння передсердь, фібриляція та тріпотіння шлуночків, екстрасистолія);
- паралітичний ілеус;
- гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини до встановлення діагнозу;
- застосування при вагітності та в період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція
З обережністю:
- дихальна недостатність,
- печінкова та/або ниркова недостатність,
- мікседема,
- гіпотиреоз,
- надниркова недостатність
- пригнічення центральної нервової системи,
- токсичний психоз,
- гіперплазія передміхурової залози,
- стриктури уретри,
- алкоголізм,
- похилий та старечий вік.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки сублінгвальні круглі, двоопуклі, білого кольору.
Активні речовини: бупренорфіну гідрохлорид - 0,216 мг, еквівалентний 0,200 мг бупренорфіну; налоксону гідрохлорид - 0,222 мг, еквівалентний 0,200 мг налоксону
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 27,729 мг, манітол (маніт) - 18,000 мг, крохмаль картопляний - 9,000 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 1,233 мг, кросповідон (поліпласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонної кислоти моногідрат (або лимонна кислота в перерахунку на лимонної кислоти моногідрат) - 0,600 мг, магнію стеарат - 0,600 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,600 мг.
Активні речовини: бупренорфіну гідрохлорид - 0,216 мг, еквівалентний 0,200 мг бупренорфіну; налоксону гідрохлорид - 0,222 мг, еквівалентний 0,200 мг налоксону
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 27,729 мг, манітол (маніт) - 18,000 мг, крохмаль картопляний - 9,000 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 1,233 мг, кросповідон (поліпласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонної кислоти моногідрат (або лимонна кислота в перерахунку на лимонної кислоти моногідрат) - 0,600 мг, магнію стеарат - 0,600 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,600 мг.
