Бутадіон

Протизапальне, анальгезуюче.

НПЗП, має протизапальну та знеболювальну дію. Діюча речовина не вибірково інгібує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) та пригнічує синтез простагландинів, впливаючи на реакцію тканин на запалення.

У хрящовій тканині фенілбутазон інгібує АТФ-залежний біосинтез мукополісахаридів. Також має урикозуричну дію за рахунок зниження канальцевої ниркової реабсорбції сечової кислоти.

Бутадіон застосовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болю в суглобах у спокої та при русі. Зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Всмоктування

При місцевому застосуванні системна абсорбція фенілбутазону становить не більше 5%. При прийомі всередину фенілбутазон швидко всмоктується з ШКТ.

Метаболізм та виведення

При прийомі всередину піддається інтенсивному метаболізму в печінці, виділяється у формі метаболітів в основному нирками і близько 1/4 - через кишечник. Час виведення з плазми крові тривалий (в середньому 70 год, у осіб похилого віку - до 105 год) зі значною міжіндивідуальною варіабельністю.

Для дорослих:

— посттравматичне запалення м'яких тканин і суглобів, наприклад, в результаті розтягнень, перенапружень і ударів;
— ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин);
— м'язові болі ревматичного і неревматичного походження;
— больовий синдром і набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів і суглобів;
— ревматоїдний артрит;
— остеоартроз;
— радикуліт;
— люмбаго;
— ішіас.

Мазь
- підвищена чутливість до фенілбутазону або інших компонентів препарату, до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
- дані про напад бронхообструкції (напад бронхіальної астми), інших алергічних реакцій (таких як ринорея, кропив'янка) після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП в анамнезі;
- нанесення на шкіру навколо очей, слизові оболонки, відкриті рани або переломи;
- порушення цілісності шкірних покривів у місці передбачуваного нанесення;
- застосування під оклюзійною пов'язкою;
- лікування тромбозу глибоких вен;
- I і III триместри вагітності;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 14 років;
- одночасне застосування з іншими препаратами, що містять фенілбутазон.

Таблетки
Гіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка і 12‑палої кишки, виразковий коліт, пептична виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність, тяжка печінкова і/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника, дитячий вік до 12 років.

З обережністю
Гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системний червоний вовчак, ревматична поліміалгія, перехідний артеріїт, ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, похилий вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), I–II триместр вагітності, період лактації.

Мазь
При появі подразнення (почервоніння) шкіри слід припинити застосування препарату Бутадіон і призначити інше лікування.

Мазь слід наносити тільки на непошкоджену шкіру, уникаючи попадання на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку.

Не можна допускати попадання препарату в очі і на слизові оболонки.
Після нанесення препарату слід ретельно вимити руки.
Препарат не слід застосовувати для лікування тромбофлебіту глибоких вен кінцівок.
Для попередження фотосенсибілізації слід захищати шкіру від попадання прямих сонячних променів.

Препарат містить метилпарагідроксибензоат, який може викликати алергічні реакції (можливо, уповільненого типу).

Препарат містить пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкіри.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Немає інформації про вплив препарату Бутадіон на здатність керувати автомобілем і виконувати інші види діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Таблетки
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок.

При необхідності визначення 17‑кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Мазь
З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, генералізований шкірний висип).

З боку шкіри і підшкірних тканин: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, почервоніння, набряклість оброблюваної ділянки шкіри; папули, везикули, лущення

Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.

Таблетки
З боку травної системи: диспепсія, НПЗП‑гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея або запори; при тривалому застосуванні у великих дозах — виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, гемороїдальна), порушення функції печінки.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, збудження.

З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах.

З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк.

Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.

Мазь
Вкрай низька абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.

Симптоми: при випадковому проковтуванні великих кількостей мазі (більше 20 г) можливе виникнення системних небажаних реакцій, характерних для НПЗП.

Лікування: необхідне промивання шлунка, прийом активованого вугілля.

Таблетки
Симптоми
Ціаноз кінчиків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легень, помутніння свідомості, у дітей — міоклонічні судоми, нудота, блювання, болі в області живота, геморагії, порушення функції печінки і нирок.

Лікування
Промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез і гемодіаліз малоефективні.

При зовнішньому застосуванні жодної взаємодії не виявлено, однак не можна виключити можливість взаємодії при системному застосуванні фенілбутазону.

Слід уникати одночасного застосування препарату Бутадіон з іншими НПЗП. Препарат може посилювати дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.

При прийомі всередину посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів і мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини.

Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів і діуретиків.

Збільшує концентрацію в крові препаратів літію, метотрексату.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.

Антациди і колестирамін знижують абсорбцію.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Мазь для зовнішнього застосування 5 %.
По 20 г в туби алюмінієві з бутонами.
Одну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну упаковку (пачку).

Таблетки 150 мг.
По 10 або 20 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
Пачки поміщають в групову упаковку.