Цефроксим Дж

Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерій внаслідок зв'язування з основними білками-мішенями). Активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують бета-лактамази.

Високоактивний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (та інших бета-гемолітичних стрептококів), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans), більшість Clostridium spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Haemophilus parainfluenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що продукують і не продукують пеніциліназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грампозитивних і грамнегативних анаеробів: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Cmax цефуроксиму в плазмі крові після в/м відзначається в період від 30 до 45 хвилин.

З білками плазми крові зв'язується 33-50 % препарату (залежно від використовуваної методики).

Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну подавляючу концентрацію для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.

Цефуроксим не піддається метаболізму і виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

T1/2 цефуроксиму з сироватки після в/м або в/в введення становить приблизно 70 хвилин. У новонароджених дітей T1/2 цефуроксиму може бути в 3-5 разів тривалішим, ніж у дорослих.

Супутнє введення пробенециду подовжує екскрецію цефуроксиму, що призводить до підвищення максимальної концентрації цефуроксиму в сироватці.

Протягом 24 годин після парентерального введення цефуроксим майже повністю (85-90 %) виводиться через нирки в незміненому вигляді, причому більша частина препарату - за перші 6 годин.

Сироваткові концентрації цефуроксиму знижуються при діалізі.

Для дорослих:

- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, в т.ч. абдомінальні та гінекологічні інфекції, сепсис, менінгіт, ендокардит, інфекції сечовивідних шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри та м'яких тканин. Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, малого таза, серця, легень, стравоходу, судинах, при ортопедичних операціях.

Підвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів і карбапенемів).

З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності, захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі і при неспецифічному виразковому коліті), при необхідності поєднаного призначення з петльовими діуретиками і аміноглікозидами, на ранніх термінах вагітності та в період лактації, а також у новонароджених дітей (особливо у недоношених).

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Антибіотики групи цефалоспоринів у високих дозах повинні з обережністю призначатися пацієнтам, які отримують супутню терапію сильними діуретиками (фуросемід) або аміноглікозидами, оскільки підвищується ризик виникнення ниркової недостатності. Необхідно контролювати функцію нирок при застосуванні такої комбінації препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі. При лікуванні менінгіту цефуроксимом у деяких дітей відзначалося зниження слуху легкої та середньої тяжкості.

При застосуванні цефуроксиму може спостерігатися ріст грибів роду Candida. Тривала терапія препаратом може призводити до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, ентерококів і Clostridium difficile), при цьому може знадобитися припинення курсу лікування препаратом.

Описані випадки псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь тяжкості якого може варіюватися від легкої до загрозливої для життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів з діареєю під час або після застосування антибіотиків. Якщо діарея тривала, або має виражений характер або пацієнт відчуває спазми в животі, лікування має бути негайно припинено і пацієнт повинен бути обстежений. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника.

Цефуроксим не впливає на результати визначення глюкози в сечі за допомогою ферментних методів.

У пацієнтів, які отримують цефуроксим, при визначенні концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою.

Цефуроксим не впливає на кількісне визначення креатиніну лужнопікратним методом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Застосування цефуроксиму не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Реакції гіперчутливості: висип і еозинофілія. При застосуванні цефалоспоринів також спостерігалися анафілаксія, кропив'янка, свербіж і лікарська лихоманка. Є рідкісні повідомлення про розвиток мультиформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона і токсичного епідермального некролізу (екзантематичний некроліз).

Місцеві реакції: тромбофлебіт, скутість у місці ін'єкції та запальні реакції у місці ін'єкції; після в/м ін'єкції з використанням води як розчинника відзначалася болючість різного ступеня.

З боку крові: підвищення ШОЕ і зниження рівня Hb, еозинофілія, лейкопенія і нейтропенія, у деяких пацієнтів відзначався позитивний результат прямого тесту Кумбса.

З боку сечостатевої системи: збільшення вмісту азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові.

З боку печінки: тимчасове підвищення рівня сироваткового білірубіну, трансаміназ і ЩФ.

Інші: сонливість, рідкий стілець, слабкість, пітливість, прискорене серцебиття і кандидозний інтертриго.

Симптоми: передозування цефуроксиму може викликати ураження головного мозку, що призводить до судом.

Лікування: загальне підтримуюче лікування, специфічна протиотрута невідома. Надлишковий рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути знижений за допомогою діалізу.

Одночасний прийом з петльовими діуретиками (фуросемід) і аміноглікозидами уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі і збільшує Т1/2 цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Цефуроксим у комбінації з аміноглікозидами діє адитивно, але іноді може спостерігатися синергізм дії. Цефуроксим не можна змішувати в одному шприці з аміноглікозидами.

Цефуроксим може пригнічувати кишкову флору, що сприяє зниженню реабсорбції естрогенів і зниженню ефективності пероральних гормональних контрацептивів.

Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5 і 10% розчином декстрози, 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози, 5% розчином декстрози і 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином Хартмана, розчином натрію лактату, гепарином (10 ОД/мл і 50 ОД/мл) в 0.9% розчині натрію хлориду.

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином натрію гідрокарбонату 2.74%.

Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення
1 фл. цефуроксим (у формі натрієвої солі) 1.5 г.

1.5 г - флакони (1) - коробки картонні.
1.5 г - флакони (10) - коробки картонні.
1.5 г - флакони (48) - коробки картонні.
1.5 г - флакони (100) - коробки картонні.