Цефтибутен
Ceftibuten
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сульперазон, Цедакс, Лендацин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Ceftibuteni 0,4 № 20
D.S. приймати всередину, незалежно від прийому їжі по 1 таблетці 1 раз на добу.
D.S. приймати всередину, незалежно від прийому їжі по 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій.
Активний щодо більшості штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій. Крім того, проявляє активність in vitro (клінічна ефективність остаточно не встановлена) щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (група C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивний щодо Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пеніцилін-резистентні штами Streptococcus pneumoniae стійкі до цефтибутену.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз, в т.ч. пеніциліназ, цефалоспориназ.
Активний щодо більшості штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій. Крім того, проявляє активність in vitro (клінічна ефективність остаточно не встановлена) щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (група C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивний щодо Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пеніцилін-резистентні штами Streptococcus pneumoniae стійкі до цефтибутену.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз, в т.ч. пеніциліназ, цефалоспориназ.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з ШКТ. Їжа уповільнює всмоктування. Всі основні параметри фармакокінетики є дозозалежними.
Після одноразового прийому 400 мг уявний Vd – 0.21 л/кг, Cmax досягається через 2.6 год і становить 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/год, T1/2 – 2.4 год, загальний кліренс – 1.3 мл/хв/кг. Практично не кумулює (після 7-денного призначення в дозі 400 мг Cmax становить 17.9 мкг/мл). Зв'язок з білками плазми – 65%, не залежить від концентрації препарату в плазмі.
Легко проходить гістогематичні бар'єри і проникає в легеневу тканину, бронхи, трахею, тканини внутрішнього вуха. 10% від введеної кількості перетворюється в транс-ізомер, що має в 8 разів меншу протимікробну активність порівняно з цис-формою.
У плазмі і сечі переважає цис-ізомер.
Виводиться протягом 24 год 95% від введеної дози (в т.ч. 60-70% - у незміненому вигляді): 56% - нирками, 39% - з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції нирок T1/2 збільшується, загальний кліренс зменшується пропорційно ступеню тяжкості порушення.
У пацієнтів похилого віку середні значення Cmax, T1/2 і AUC вищі, а нирковий кліренс нижчий, ніж у молодих пацієнтів.
Після одноразового прийому 400 мг уявний Vd – 0.21 л/кг, Cmax досягається через 2.6 год і становить 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/год, T1/2 – 2.4 год, загальний кліренс – 1.3 мл/хв/кг. Практично не кумулює (після 7-денного призначення в дозі 400 мг Cmax становить 17.9 мкг/мл). Зв'язок з білками плазми – 65%, не залежить від концентрації препарату в плазмі.
Легко проходить гістогематичні бар'єри і проникає в легеневу тканину, бронхи, трахею, тканини внутрішнього вуха. 10% від введеної кількості перетворюється в транс-ізомер, що має в 8 разів меншу протимікробну активність порівняно з цис-формою.
У плазмі і сечі переважає цис-ізомер.
Виводиться протягом 24 год 95% від введеної дози (в т.ч. 60-70% - у незміненому вигляді): 56% - нирками, 39% - з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції нирок T1/2 збільшується, загальний кліренс зменшується пропорційно ступеню тяжкості порушення.
У пацієнтів похилого віку середні значення Cmax, T1/2 і AUC вищі, а нирковий кліренс нижчий, ніж у молодих пацієнтів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим. Цефтибутен призначають у дозі 400 мг/добу, незалежно від часу прийому їжі. При гострому синуситі, гострому бронхіті, загостренні хронічного бронхіту, ускладнених і неускладнених захворюваннях сечовивідних шляхів можна приймати препарат у дозі 400 мг 1 р/добу. При гострій пневмонії цефтибутен призначають по 200 мг 2 р/добу.
Дорослим пацієнтам з порушеннями функції нирок при КК 50 мл/хв і більше зміни дози препарату не потрібні; при КК від 29 до 5 мл/хв добову дозу зменшують до 100 мг. Можливе також збільшення інтервалів між прийомами препарату: при КК від 30 до 48 мл/хв препарат у дозі 400 мг призначають з інтервалами в 48 год; при КК від 5 до 29 мл/хв препарат у дозі 400 мг призначають з інтервалами в 96 год.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, яким процедури проводять 2 або 3 р/тиждень, препарат у дозі 400 мг може бути призначений в кінці кожної процедури. Дітям цефтибутен призначають у добовій дозі 9 мг/кг (не більше 400 мг) у вигляді суспензії.
При фарингіті, тонзиліті, гострому бронхіті, гострому отиті, ускладнених і неускладнених захворюваннях сечовивідних шляхів можна призначати препарат 1 р/добу.
Дорослим пацієнтам з порушеннями функції нирок при КК 50 мл/хв і більше зміни дози препарату не потрібні; при КК від 29 до 5 мл/хв добову дозу зменшують до 100 мг. Можливе також збільшення інтервалів між прийомами препарату: при КК від 30 до 48 мл/хв препарат у дозі 400 мг призначають з інтервалами в 48 год; при КК від 5 до 29 мл/хв препарат у дозі 400 мг призначають з інтервалами в 96 год.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, яким процедури проводять 2 або 3 р/тиждень, препарат у дозі 400 мг може бути призначений в кінці кожної процедури. Дітям цефтибутен призначають у добовій дозі 9 мг/кг (не більше 400 мг) у вигляді суспензії.
При фарингіті, тонзиліті, гострому бронхіті, гострому отиті, ускладнених і неускладнених захворюваннях сечовивідних шляхів можна призначати препарат 1 р/добу.
Показання
Застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
-верхніх і нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів - фарингіту, бронхіту, пневмонії, тонзиліту, скарлатини, гострого синуситу, середнього отиту у дітей; ускладнених і неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, гастриту і ентериту у дітей.
-верхніх і нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів - фарингіту, бронхіту, пневмонії, тонзиліту, скарлатини, гострого синуситу, середнього отиту у дітей; ускладнених і неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, гастриту і ентериту у дітей.
Протипоказання
Підвищена чутливість до цефалоспоринів, дитячий вік до 6 місяців.
Особливі вказівки
При порушеннях функції нирок, а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень КК.
З обережністю застосовують при наявності відомої або передбачуваної алергії до пеніцилінів, а також у пацієнтів з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з хронічним колітом.
З обережністю застосовують при наявності відомої або передбачуваної алергії до пеніцилінів, а також у пацієнтів з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з хронічним колітом.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, лихоманка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, дзвін у вухах, парестезії, сонливість, безсоння, викривлення смаку, гіперкінези, судомний синдром.
З боку статевої системи: вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія.
З боку травної системи: нудота, анорексія, персистуюча діарея, гастрит, блювання, відрижка, метеоризм, абдомінальні болі, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, холестаз.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку системи згортання крові: кровоточивість, гематурія, гемолітична анемія.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз, дисбактеріоз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку лабораторних показників: хибнопозитивна реакція на глюкозу, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня сечовини і активності ЩФ.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, дзвін у вухах, парестезії, сонливість, безсоння, викривлення смаку, гіперкінези, судомний синдром.
З боку статевої системи: вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія.
З боку травної системи: нудота, анорексія, персистуюча діарея, гастрит, блювання, відрижка, метеоризм, абдомінальні болі, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, холестаз.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку системи згортання крові: кровоточивість, гематурія, гемолітична анемія.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз, дисбактеріоз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку лабораторних показників: хибнопозитивна реакція на глюкозу, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня сечовини і активності ЩФ.
Передозування
Симптоми: збудження, судоми.
Лікування: промивання шлунка, гемодіаліз.
Лікування: промивання шлунка, гемодіаліз.
Лікарняна взаємодія
Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин В, етакринова кислота блокують секрецію цефалоспоринів, підвищують їх концентрацію в сироватці, подовжують T1/2, посилюють нефротоксичність.
НПЗП уповільнюють екскрецію цефалоспоринів, підвищуючи ризик розвитку кровотечі.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують біодоступність цефтибутену внаслідок зміни внутрішньошлункового рН.
При одночасному застосуванні цефтибутен підвищує ефект непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс).
При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрацикліни) - антагонізм.
Цефтибутен посилює нефротоксичність аміноглікозидів.
НПЗП уповільнюють екскрецію цефалоспоринів, підвищуючи ризик розвитку кровотечі.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують біодоступність цефтибутену внаслідок зміни внутрішньошлункового рН.
При одночасному застосуванні цефтибутен підвищує ефект непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс).
При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрацикліни) - антагонізм.
Цефтибутен посилює нефротоксичність аміноглікозидів.
Лікарська форма
Капсули 200 мг; 400 мг
Пор. для суспензій орал. 180 мг/5 мл
Пор. для суспензій орал. 180 мг/5 мл
