Церулін
Cerulin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Церукал, Метоклопрамід, Гастросил, Перінорм
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Cerulin" 10 mg/2 ml № 10
D.S.: по 1 ампулі внутрішньом'язово
D.S.: по 1 ампулі внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Прокінетичний, протиікотний, протиблювотний.
Фармакодинаміка
Церулін - протиблювотний засіб, сприяє зменшенню нудоти, ікоти; стимулює перистальтику шлунково-кишкового тракту.
Протиблювотна дія обумовлена блокадою дофамінових і серотонінових рецепторів і підвищенням порогу хеморецепторів тригерної зони.
Сприяє прискоренню випорожнення шлунка шляхом запобігання розслабленню тіла шлунка і підвищення активності антрального відділу шлунка і верхніх відділів тонкої кишки.
Зменшує рефлюкс вмісту в стравохід за рахунок збільшення тиску сфінктера стравоходу в стані спокою і підвищує кліренс кислоти зі стравоходу завдяки збільшенню амплітуди його перистальтичних скорочень.
Церулін стимулює секрецію пролактину і викликає транзиторне підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися короткочасною затримкою рідини.
Протиблювотна дія обумовлена блокадою дофамінових і серотонінових рецепторів і підвищенням порогу хеморецепторів тригерної зони.
Сприяє прискоренню випорожнення шлунка шляхом запобігання розслабленню тіла шлунка і підвищення активності антрального відділу шлунка і верхніх відділів тонкої кишки.
Зменшує рефлюкс вмісту в стравохід за рахунок збільшення тиску сфінктера стравоходу в стані спокою і підвищує кліренс кислоти зі стравоходу завдяки збільшенню амплітуди його перистальтичних скорочень.
Церулін стимулює секрецію пролактину і викликає транзиторне підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися короткочасною затримкою рідини.
Фармакокінетика
Метоклопраміду гідрохлорид швидко розподіляється в більшості тканин, легко проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає в грудне молоко. Зв'язування з білками плазми близько 30%. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить від 4 до 6 годин, при хронічній нирковій недостатності - 14 годин. Виводиться нирками протягом перших 24 годин у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів - сульфатного і глюкуронідного кон'югатів (близько 80% одноразово прийнятої дози).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять Церулін внутрішньом'язово або внутрішньовенно дорослим по 10-20 мг 1-3 рази на день. Максимальна добова доза 60 мг
Для профілактики і лікування нудоти і блювоти, обумовлених прийомом цитостатиків або променевою терапією, препарат вводять в/в у дозі 2 мг/кг маси тіла за 30 хв до застосування цитостатиків або опромінення; при необхідності введення повторюють через 2–3 год.
Перед рентгенологічним дослідженням дорослим вводять в/в 10–20 мг за 5–15 хв до початку дослідження.
Хворим з клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю призначають дозу вдвічі меншу звичайної, подальша доза залежить від індивідуальної реакції хворого на Церулін.
Терміни лікування визначає і встановлює лікар індивідуально, залежно від клінічної симптоматики і стану хворого.
Для профілактики і лікування нудоти і блювоти, обумовлених прийомом цитостатиків або променевою терапією, препарат вводять в/в у дозі 2 мг/кг маси тіла за 30 хв до застосування цитостатиків або опромінення; при необхідності введення повторюють через 2–3 год.
Перед рентгенологічним дослідженням дорослим вводять в/в 10–20 мг за 5–15 хв до початку дослідження.
Хворим з клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю призначають дозу вдвічі меншу звичайної, подальша доза залежить від індивідуальної реакції хворого на Церулін.
Терміни лікування визначає і встановлює лікар індивідуально, залежно від клінічної симптоматики і стану хворого.
Для дітей:
Дітям старше 6 років по 5 мг 1-3 рази на добу.
Для дітей у віці від 2-х років до 6 років добова доза становить 0,5-1 мг/кг, кратність введення 1-3 рази.
Для дітей у віці від 2-х років до 6 років добова доза становить 0,5-1 мг/кг, кратність введення 1-3 рази.
Показання
Застосування у дітей:
- профілактика відстроченої нудоти і блювоти, індукованої хіміотерапією як варіант другої лінії терапії
- лікування післяопераційної нудоти і блювоти як варіант другої лінії терапії
Застосування у дорослих:
- профілактика післяопераційної нудоти і блювоти
- симптоматичне лікування нудоти і блювоти, включаючи нудоту і блювоту при гострій мігрені
- профілактика нудоти і блювоти, індукованої променевою терапією
- профілактика відстроченої нудоти і блювоти, індукованої хіміотерапією
- профілактика відстроченої нудоти і блювоти, індукованої хіміотерапією як варіант другої лінії терапії
- лікування післяопераційної нудоти і блювоти як варіант другої лінії терапії
Застосування у дорослих:
- профілактика післяопераційної нудоти і блювоти
- симптоматичне лікування нудоти і блювоти, включаючи нудоту і блювоту при гострій мігрені
- профілактика нудоти і блювоти, індукованої променевою терапією
- профілактика відстроченої нудоти і блювоти, індукованої хіміотерапією
Протипоказання
- гіперчутливість до будь-якого компонента препарату
- кровотечі з шлунково-кишкового тракту
- стеноз привратника
- механічна кишкова непрохідність
- перфорація шлунка або кишечника
- феохромоцитома
- епілепсія, екстрапірамідні порушення, хвороба Паркінсона
- пролактинозалежні пухлини
- глаукома
- одночасне застосування антихолінергічних препаратів
- перший триместр вагітності та період лактації
- дитячий вік до 2 років
- кровотечі з шлунково-кишкового тракту
- стеноз привратника
- механічна кишкова непрохідність
- перфорація шлунка або кишечника
- феохромоцитома
- епілепсія, екстрапірамідні порушення, хвороба Паркінсона
- пролактинозалежні пухлини
- глаукома
- одночасне застосування антихолінергічних препаратів
- перший триместр вагітності та період лактації
- дитячий вік до 2 років
Особливі вказівки
Неврологічні розлади
Можливе виникнення екстрапірамідних розладів, особливо у дітей і молодих, і/або при використанні високих доз метоклопраміду. Ці реакції, як правило, виникають на початку лікування і можуть проявитися після одноразового введення. Слід негайно припинити прийом метоклопраміду у разі виникнення симптомів екстрапірамідних розладів. Дані симптоми, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але може знадобитися симптоматичне лікування (бензодіазепіни у дітей і/або протипаркінсонічні антихолінергічні препарати у дорослих).
Тривале лікування метоклопрамідом може призвести до пізньої дискінезії, потенційно необоротної, особливо у літніх людей. Лікування не повинно перевищувати трьох місяців через ризик виникнення пізньої дискінезії. Лікування повинно бути припинено, при прояві клінічних ознак пізньої дискінезії.
Можливе виникнення злоякісного нейролептичного синдрому при прийомі метоклопраміду в поєднанні з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом. Слід негайно припинити прийом препарату у разі виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому і почати відповідне лікування.
При призначенні препарату особливу увагу слід приділяти пацієнтам з супутніми неврологічними захворюваннями, і пацієнтам, які отримують інші препарати центральної дії.
Серцево-судинні захворювання
З обережністю вводять в/в літнім пацієнтам, пацієнтам з порушеннями серцевої провідності (в тому числі подовження інтервалу QT), пацієнтам з нескоригованим електролітним дисбалансом, з брадикардією і приймаючим інші препарати, що подовжують інтервал QT.
В/в метоклопрамід повинен вводитися повільно (не менше 3 хвилин), щоб зменшити ризик побічних ефектів (наприклад, гіпотонії, акатизії).
Церулін з обережністю застосовують у пацієнтів з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки і/або нирок.
Не рекомендується вживання алкоголю в період лікування.
Застосування в педіатрії
Дітям у віці 1-14 років метоклопрамід призначають тільки у разі підтвердженого діагнозу.
Застосування в геріатрії
При застосуванні у пацієнтів літнього віку необхідно мати на увазі, що при тривалому застосуванні препарату у високих або середніх дозах найбільш частим побічним ефектом є екстрапірамідні розлади, особливо паркінсонізм і пізня дискінезія.
Вагітність і період лактації
Численні дані, отримані про застосування метоклопраміду у вагітних жінок (більше 1000 описаних випадків) вказують на відсутність фетотоксичності і здатності викликати вади розвитку у плода. Але ембріотоксичні дані не вказують на повну безпеку препарату. Тому метоклопрамід може використовуватися під час вагітності (I-II триместри вагітності) тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не застосовується в III триместрі вагітності, так як не виключається ймовірність розвитку екстрапірамідних симптомів у новонародженого. Метоклопрамід виділяється з грудним молоком, не рекомендується його застосовувати під час грудного вигодовування.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової реакції (керування транспортними засобами та ін.).
Можливе виникнення екстрапірамідних розладів, особливо у дітей і молодих, і/або при використанні високих доз метоклопраміду. Ці реакції, як правило, виникають на початку лікування і можуть проявитися після одноразового введення. Слід негайно припинити прийом метоклопраміду у разі виникнення симптомів екстрапірамідних розладів. Дані симптоми, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але може знадобитися симптоматичне лікування (бензодіазепіни у дітей і/або протипаркінсонічні антихолінергічні препарати у дорослих).
Тривале лікування метоклопрамідом може призвести до пізньої дискінезії, потенційно необоротної, особливо у літніх людей. Лікування не повинно перевищувати трьох місяців через ризик виникнення пізньої дискінезії. Лікування повинно бути припинено, при прояві клінічних ознак пізньої дискінезії.
Можливе виникнення злоякісного нейролептичного синдрому при прийомі метоклопраміду в поєднанні з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом. Слід негайно припинити прийом препарату у разі виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому і почати відповідне лікування.
При призначенні препарату особливу увагу слід приділяти пацієнтам з супутніми неврологічними захворюваннями, і пацієнтам, які отримують інші препарати центральної дії.
Серцево-судинні захворювання
З обережністю вводять в/в літнім пацієнтам, пацієнтам з порушеннями серцевої провідності (в тому числі подовження інтервалу QT), пацієнтам з нескоригованим електролітним дисбалансом, з брадикардією і приймаючим інші препарати, що подовжують інтервал QT.
В/в метоклопрамід повинен вводитися повільно (не менше 3 хвилин), щоб зменшити ризик побічних ефектів (наприклад, гіпотонії, акатизії).
Церулін з обережністю застосовують у пацієнтів з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки і/або нирок.
Не рекомендується вживання алкоголю в період лікування.
Застосування в педіатрії
Дітям у віці 1-14 років метоклопрамід призначають тільки у разі підтвердженого діагнозу.
Застосування в геріатрії
При застосуванні у пацієнтів літнього віку необхідно мати на увазі, що при тривалому застосуванні препарату у високих або середніх дозах найбільш частим побічним ефектом є екстрапірамідні розлади, особливо паркінсонізм і пізня дискінезія.
Вагітність і період лактації
Численні дані, отримані про застосування метоклопраміду у вагітних жінок (більше 1000 описаних випадків) вказують на відсутність фетотоксичності і здатності викликати вади розвитку у плода. Але ембріотоксичні дані не вказують на повну безпеку препарату. Тому метоклопрамід може використовуватися під час вагітності (I-II триместри вагітності) тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не застосовується в III триместрі вагітності, так як не виключається ймовірність розвитку екстрапірамідних симптомів у новонародженого. Метоклопрамід виділяється з грудним молоком, не рекомендується його застосовувати під час грудного вигодовування.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової реакції (керування транспортними засобами та ін.).
Побічні ефекти
- сухість у роті, запор, діарея
- відчуття втоми, сонливість, запаморочення, головний біль, депресія,
- шкірний висип
Можливо
- агранулоцитоз на початку лікування
- екстрапірамідні симптоми у дітей і осіб молодого віку (навіть після
одноразового застосування): спазм лицьової мускулатури, гіперкінези,
спастична кривошия (як правило, проходять відразу після припинення
прийому Церуліна)
- явища паркінсонізму, дискінезії у пацієнтів літнього віку (при
тривалому застосуванні)
Рідко (при тривалому застосуванні і/або у високих дозах)
- набряки
- галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу
- слабка гіперемія слизових оболонок носових ходів
- відчуття втоми, сонливість, запаморочення, головний біль, депресія,
- шкірний висип
Можливо
- агранулоцитоз на початку лікування
- екстрапірамідні симптоми у дітей і осіб молодого віку (навіть після
одноразового застосування): спазм лицьової мускулатури, гіперкінези,
спастична кривошия (як правило, проходять відразу після припинення
прийому Церуліна)
- явища паркінсонізму, дискінезії у пацієнтів літнього віку (при
тривалому застосуванні)
Рідко (при тривалому застосуванні і/або у високих дозах)
- набряки
- галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу
- слабка гіперемія слизових оболонок носових ходів
Передозування
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, дратівливість, судоми, екстрапірамідні рухові розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і артеріальною гіпо- або гіпертензією.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. При виникненні симптомів екстрапірамідних розладів проводиться симптоматичне лікування. (бензодіазепіни у дітей і/або протипаркінсонічні антихолінергічні препарати у дорослих).
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. При виникненні симптомів екстрапірамідних розладів проводиться симптоматичне лікування. (бензодіазепіни у дітей і/або протипаркінсонічні антихолінергічні препарати у дорослих).
Лікарняна взаємодія
Протипоказана комбінація
Леводопа або дофамінергічні агоністи і Церулін є антагоністами.
Поєднання, яке слід уникати
Алкоголь підсилює седативний ефект Церуліна.
Поєднання, яке повинно бути прийнято до уваги
Церулін підвищує всмоктування діазепаму, тетрацикліну, ампіциліну, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, леводопи, етанолу; уповільнює всмоктування дигоксину і циметидину.
Антихолінергічні препарати і похідні морфіну
Антихолінергічні препарати і похідні морфіну можуть мати взаємний антагонізм з Церуліном по впливу на моторику шлунково-кишкового тракту.
Депресанти, що пригнічують активність центральної нервової системи (похідні морфіну, транквілізатори, седативні блокатори Н1 гістамінових рецепторів, седативні антидепресанти, барбітурати, клофелін і подібні)
Церулін потенціює седативний ефект заспокійливих засобів, що впливають на центральну нервову систему.
Нейролептики
При одночасному застосуванні Церуліна з нейролептиками зростає ризик розвитку екстрапірамідних розладів.
Серотонінергічні препарати
Використання Церуліна з серотонінергічними препаратами, такими як СІОЗС може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому.
Дигоксин
Церулін може зменшити біодоступність дигоксину. Потрібен ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі.
Циклоспорин
Церулін збільшує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46% і вплив на 22%). Потрібен ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі.
Мівакуріум і суксаметоній
Ін'єкції Церуліна можуть продовжити тривалість нервово-м'язової блокади (шляхом інгібування холінестерази плазми).
Сильні інгібітори CYP2D6
Експозиція Церуліна підвищується при спільному призначенні з сильними інгібіторами CYP2D6, такими як флуоксетин і пароксетин.
Інфузійні розчини, що мають лужне середовище
Церулін несумісний з інфузійними розчинами, що мають лужне середовище.
Бромкриптин
Метоклопрамід підвищує концентрацію бромкриптину.
Вітаміни
При одночасному призначенні метоклопраміду з тіаміном (Вітамін В1) останній швидко розпадається.
Леводопа або дофамінергічні агоністи і Церулін є антагоністами.
Поєднання, яке слід уникати
Алкоголь підсилює седативний ефект Церуліна.
Поєднання, яке повинно бути прийнято до уваги
Церулін підвищує всмоктування діазепаму, тетрацикліну, ампіциліну, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, леводопи, етанолу; уповільнює всмоктування дигоксину і циметидину.
Антихолінергічні препарати і похідні морфіну
Антихолінергічні препарати і похідні морфіну можуть мати взаємний антагонізм з Церуліном по впливу на моторику шлунково-кишкового тракту.
Депресанти, що пригнічують активність центральної нервової системи (похідні морфіну, транквілізатори, седативні блокатори Н1 гістамінових рецепторів, седативні антидепресанти, барбітурати, клофелін і подібні)
Церулін потенціює седативний ефект заспокійливих засобів, що впливають на центральну нервову систему.
Нейролептики
При одночасному застосуванні Церуліна з нейролептиками зростає ризик розвитку екстрапірамідних розладів.
Серотонінергічні препарати
Використання Церуліна з серотонінергічними препаратами, такими як СІОЗС може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому.
Дигоксин
Церулін може зменшити біодоступність дигоксину. Потрібен ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі.
Циклоспорин
Церулін збільшує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46% і вплив на 22%). Потрібен ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі.
Мівакуріум і суксаметоній
Ін'єкції Церуліна можуть продовжити тривалість нервово-м'язової блокади (шляхом інгібування холінестерази плазми).
Сильні інгібітори CYP2D6
Експозиція Церуліна підвищується при спільному призначенні з сильними інгібіторами CYP2D6, такими як флуоксетин і пароксетин.
Інфузійні розчини, що мають лужне середовище
Церулін несумісний з інфузійними розчинами, що мають лужне середовище.
Бромкриптин
Метоклопрамід підвищує концентрацію бромкриптину.
Вітаміни
При одночасному призначенні метоклопраміду з тіаміном (Вітамін В1) останній швидко розпадається.
Лікарська форма
По 2 мл в ампули нейтрального скла для шприцевого наповнення або ампули стерильні для шприцевого наповнення імпортні, з точкою зламу або кільцем зламу.
На кожну ампулу наклеюють етикетку з паперу етикеткової або писчої.
По 5 або 10 ампул упаковують в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої або імпортної.
Контурні чарункові упаковки разом з затвердженими інструкціями з медичного застосування на державній і російській мовах поміщають в коробки з картону або картону гофрованого. Інструкції вкладають по числу упаковок.
На кожну ампулу наклеюють етикетку з паперу етикеткової або писчої.
По 5 або 10 ампул упаковують в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої або імпортної.
Контурні чарункові упаковки разом з затвердженими інструкціями з медичного застосування на державній і російській мовах поміщають в коробки з картону або картону гофрованого. Інструкції вкладають по числу упаковок.
