Дапсон
Dapsone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дапсон - Фатол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Бессмертника песчаного цветки, Стронгхолд, Эметина гидрохлорид, Эвкалипта настойка, Эвкалипта прутовидного листья, Хлорофиллипт
Рецепт латинською
Rp. "Dapsone" 100 mg
D.t.d. 50 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день
D.t.d. 50 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Дапсон ‒ протилепрозний препарат з бактеріостатичною дією з групи сульфонів. Фармакологічно активний щодо патогенної мікрофлори, особливо Pneumocystis jirovecii, Plasmodium і Mycobacterium leprae. У останньому випадку мінімальна пригнічуюча концентрація (МПК) становить нанограми, тому при лепрі лікувального ефекту вдається досягти при добовій дозі дапсону 25 мг.
Припускається, що механізм дії препарату має не менше двох точок прикладання: перша – утворення аналога дигідроптеринової кислоти (дапсон всмоктується замість п-амінобензойної кислоти) і друга – пригнічення ферменту дигідроптероатсинтетази. Внаслідок цих процесів можливе функціональне порушення інших систем, наприклад, дигідрофолатредуктази, функція якої полягає в перетворенні дигідрофолієвої кислоти, невикористовуваної мікроорганізмами, в тетрагідрофолієву кислоту.
Крім антибактеріальної дії, ефект дапсону визначається іншими факторами. Зокрема, препарат уповільнює продукцію цитотоксичних радикалів у ланцюзі «мієлопероксидаза – перекис водню – галогенвмісні сполуки».
Існує інформація і про інші ефекти дапсону, такі як інгібування реакції Артуса і системи комплементу при його активації за альтернативним шляхом, пригнічення зв'язування лейкотрієну В4 з його специфічними рецепторами, інгібування деяких лізосомальних ферментних систем і реакції еритроцитів на фітогемаглютинін.
В експериментальних умовах крім іншого виявлено протизапальну і анальгезуючу дію дапсону, його вплив на імунну систему.
Припускається, що механізм дії препарату має не менше двох точок прикладання: перша – утворення аналога дигідроптеринової кислоти (дапсон всмоктується замість п-амінобензойної кислоти) і друга – пригнічення ферменту дигідроптероатсинтетази. Внаслідок цих процесів можливе функціональне порушення інших систем, наприклад, дигідрофолатредуктази, функція якої полягає в перетворенні дигідрофолієвої кислоти, невикористовуваної мікроорганізмами, в тетрагідрофолієву кислоту.
Крім антибактеріальної дії, ефект дапсону визначається іншими факторами. Зокрема, препарат уповільнює продукцію цитотоксичних радикалів у ланцюзі «мієлопероксидаза – перекис водню – галогенвмісні сполуки».
Існує інформація і про інші ефекти дапсону, такі як інгібування реакції Артуса і системи комплементу при його активації за альтернативним шляхом, пригнічення зв'язування лейкотрієну В4 з його специфічними рецепторами, інгібування деяких лізосомальних ферментних систем і реакції еритроцитів на фітогемаглютинін.
В експериментальних умовах крім іншого виявлено протизапальну і анальгезуючу дію дапсону, його вплив на імунну систему.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування встановлюється лікарем. Таблетки Дапсон при лікуванні лепри призначають у складі комбінованої терапії по 50-100 мг на добу. Лікування проводиться тривало. Максимальна добова доза 300 мг.
При булезних дерматитах — 50-100 мг 2 рази на день. Лікування проводять циклами по 5 днів з 2-денними перервами. Всього призначають 3-5 курсів. При неефективності додають преднізолон в таблетках 10-20 мг на добу. При васкуліті — 50-150 мг на добу. При лікуванні потрібно контролювати стан периферичної крові.
При булезних дерматитах — 50-100 мг 2 рази на день. Лікування проводять циклами по 5 днів з 2-денними перервами. Всього призначають 3-5 курсів. При неефективності додають преднізолон в таблетках 10-20 мг на добу. При васкуліті — 50-150 мг на добу. При лікуванні потрібно контролювати стан периферичної крові.
Показання
- лепра (в комбінації з іншими протилепрозними засобами);
- булезний пемфігоїд і герпетиформний дерматит Дюринга (при легкому перебігу – як монопрепарат, при важкому перебігу ‒ разом з імунодепресантами і глюкокортикостероїдами);
- васкуліти (в окремих випадках; у складі комбінованої терапії).
- булезний пемфігоїд і герпетиформний дерматит Дюринга (при легкому перебігу – як монопрепарат, при важкому перебігу ‒ разом з імунодепресантами і глюкокортикостероїдами);
- васкуліти (в окремих випадках; у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- підвищена чутливість;
- важка анемія.
З обережністю призначають при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
- важка анемія.
З обережністю призначають при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): дозозалежний гемоліз зі зниженням рівня гемоглобіну і підвищенням числа ретикулоцитів (у всіх хворих), гемолітична анемія (біль у спині, ногах, області шлунка, втрата апетиту, блідість шкіри, незвичайна втома або слабкість, підвищення температури тіла), метгемоглобінемія (ціаноз нігтів пальців рук, губ або шкіри, утруднене дихання та ін.), патологічні зміни крові (підвищена температура тіла, біль у горлі, незвичайні кровотечі та крововиливи та ін.), в т.ч. агранулоцитоз і гіпопластична анемія з летальним наслідком, серцебиття, кардіалгія.
З боку шкірних покривів: ексфоліативний дерматит (свербіж, сухість, почервоніння або лущення шкіри, випадіння волосся), токсична еритема, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, вузликова еритема, коре- і скарлатиноподібні реакції.
З боку нервової системи і органів чуття: порушення психіки, в т.ч. зміна настрою, периферичний неврит (відчуття оніміння, поколювання, печіння, біль або слабкість у руках і ногах), нейротоксичність (головний біль, безсоння, нервозність).
Алергічні реакції: шкірний висип, «сульфоновий синдром» (підвищення температури тіла, нездужання, ексфоліативний дерматит, жовтяниця, лімфаденопатія, метгемоглобінемія, анемія), зазвичай розвивається після 6–8 тижнів терапії.
З боку органів ШКТ: ураження печінки (жовтушність склер або шкіри), анорексія, нудота, блювання.
З боку шкірних покривів: ексфоліативний дерматит (свербіж, сухість, почервоніння або лущення шкіри, випадіння волосся), токсична еритема, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, вузликова еритема, коре- і скарлатиноподібні реакції.
З боку нервової системи і органів чуття: порушення психіки, в т.ч. зміна настрою, периферичний неврит (відчуття оніміння, поколювання, печіння, біль або слабкість у руках і ногах), нейротоксичність (головний біль, безсоння, нервозність).
Алергічні реакції: шкірний висип, «сульфоновий синдром» (підвищення температури тіла, нездужання, ексфоліативний дерматит, жовтяниця, лімфаденопатія, метгемоглобінемія, анемія), зазвичай розвивається після 6–8 тижнів терапії.
З боку органів ШКТ: ураження печінки (жовтушність склер або шкіри), анорексія, нудота, блювання.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки: круглі, плоскоциліндричні, майже білого або білого кольору, з фаскою, рискою і гравіюванням «Д» на одній стороні (в чарунковій контурній упаковці 10 таблеток, у картонній пачці 5 або 10 упаковок; у банці з поліетилену високої щільності з навинчуваною кришкою 500 або 1000 таблеток, у картонній пачці 1 банка. У кожній пачці також міститься інструкція із застосування Дапсону).
