Дазолік
Dazolic
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гайро, Герал, Орнісід, Грандазол, Занітро, Золгіл, Квінізол, Мерадазол, Мератин, Мератин Комбі, Неотризол, Орнідазол, Оргіл
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Dazolic" 500 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 р/день, після їжі.
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 р/день, після їжі.
Фармакологічні властивості
Протипротозойний.
Фармакодинаміка
Протипротозойний і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Орнідазол активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides spp. і Clostridium spp., Fusobacterium spp., і анаеробних коків: Peptostreptococcus spp.
До орнідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Орнідазол активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides spp. і Clostridium spp., Fusobacterium spp., і анаеробних коків: Peptostreptococcus spp.
До орнідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми.
Фармакокінетика
Всмоктування: після прийому внутрішньо орнідазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. В середньому, всмоктування становить 90%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються в межах 3 годин.
Розподіл: зв'язування орнідазолу з білками становить близько 13%. Активна речовина проникає в грудне молоко і більшість тканин, спинномозкову рідину, інші рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, що вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового прийому 500 мг або 1000 мг препарату здоровими добровольцями через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5.
Метаболізм: орнідазол метаболізується в печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил - і α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення: період напіввиведення становить близько 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться нирками протягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді. Виводиться кишечником (20-25%), кумулює.
Фармакокінетика особливих груп пацієнтів
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення довший (22 в порівнянні з 14 годинами), а кліренс - нижчий (35 в порівнянні з 51 мл/хв), порівняно зі здоровими людьми. Інтервал дозування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю повинен бути подвоєний.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Фармакокінетика орнідазолу при нирковій недостатності не змінюється. Отже, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не обов'язкова. Орнідазол виводиться гемодіалізом. Перед початком гемодіалізу потрібна додаткова доза орнідазолу (50% від звичайної дози).
Новонароджені та діти
Фармакокінетика орнідазолу у новонароджених і дітей молодшого віку схожа з його фармакокінетикою у дорослих.
Розподіл: зв'язування орнідазолу з білками становить близько 13%. Активна речовина проникає в грудне молоко і більшість тканин, спинномозкову рідину, інші рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, що вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового прийому 500 мг або 1000 мг препарату здоровими добровольцями через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5.
Метаболізм: орнідазол метаболізується в печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил - і α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення: період напіввиведення становить близько 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться нирками протягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді. Виводиться кишечником (20-25%), кумулює.
Фармакокінетика особливих груп пацієнтів
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення довший (22 в порівнянні з 14 годинами), а кліренс - нижчий (35 в порівнянні з 51 мл/хв), порівняно зі здоровими людьми. Інтервал дозування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю повинен бути подвоєний.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Фармакокінетика орнідазолу при нирковій недостатності не змінюється. Отже, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не обов'язкова. Орнідазол виводиться гемодіалізом. Перед початком гемодіалізу потрібна додаткова доза орнідазолу (50% від звичайної дози).
Новонароджені та діти
Фармакокінетика орнідазолу у новонароджених і дітей молодшого віку схожа з його фармакокінетикою у дорослих.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки приймають внутрішньо після їжі.
При трихомоніазі дорослим призначають 1.5 г одноразово або по 1 г у комбінації з інтравагінальним введенням 500 мг (вагінальні таблетки) на ніч. Можна проводити лікування протягом 5 днів, призначаючи по 500 мг внутрішньо 2 рази/день (вранці та ввечері), також з призначенням 1 вагінальної таблетки по 500 мг на ніч. Дітям дозу встановлюють з розрахунку 25 мг/кг маси тіла одноразово.
При амебній дизентерії дорослим і дітям з масою тіла більше 35 кг по 1.5 г 1 раз/день, з масою тіла більше 60 кг - 2 г/день. Дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг добову дозу встановлюють з розрахунку 40 мг/кг маси тіла. Курс лікування – 3 дні.
При інших формах амебіазу дорослим і дітям старше 12 років – по 500 мг 2 рази/день протягом 5-10 днів. Дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг – 25 мг/кг маси тіла одноразово протягом 5-10 днів.
При лямбліозі дорослим і дітям з масою тіла більше 35 кг – по 1.5 г 1 раз/день, дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг – по 40 мг/кг/день. Тривалість лікування - 1-2 дні.
Для профілактики інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, призначають по 0.5-1 г перед операцією і по 0.5 г 2 рази/день після операції протягом 3-5 днів.
При трихомоніазі дорослим призначають 1.5 г одноразово або по 1 г у комбінації з інтравагінальним введенням 500 мг (вагінальні таблетки) на ніч. Можна проводити лікування протягом 5 днів, призначаючи по 500 мг внутрішньо 2 рази/день (вранці та ввечері), також з призначенням 1 вагінальної таблетки по 500 мг на ніч. Дітям дозу встановлюють з розрахунку 25 мг/кг маси тіла одноразово.
При амебній дизентерії дорослим і дітям з масою тіла більше 35 кг по 1.5 г 1 раз/день, з масою тіла більше 60 кг - 2 г/день. Дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг добову дозу встановлюють з розрахунку 40 мг/кг маси тіла. Курс лікування – 3 дні.
При інших формах амебіазу дорослим і дітям старше 12 років – по 500 мг 2 рази/день протягом 5-10 днів. Дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг – 25 мг/кг маси тіла одноразово протягом 5-10 днів.
При лямбліозі дорослим і дітям з масою тіла більше 35 кг – по 1.5 г 1 раз/день, дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг – по 40 мг/кг/день. Тривалість лікування - 1-2 дні.
Для профілактики інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, призначають по 0.5-1 г перед операцією і по 0.5 г 2 рази/день після операції протягом 3-5 днів.
Показання
- трихомоніаз;
- амебіаз: амебна дизентерія і позакишковий амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки);
- лямбліоз;
- профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, при операціях на ободовій кишці і в гінекології.
- амебіаз: амебна дизентерія і позакишковий амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки);
- лямбліоз;
- профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, при операціях на ободовій кишці і в гінекології.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях ЦНС (в т.ч. епілепсії, розсіяному склерозі), захворюваннях печінки, алкоголізмі, при вагітності та в період лактації.
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях ЦНС (в т.ч. епілепсії, розсіяному склерозі), захворюваннях печінки, алкоголізмі, при вагітності та в період лактації.
Особливі вказівки
При лікуванні високими дозами орнідазолу або тривалості лікування 10 днів рекомендується регулярний лабораторний і клінічний моніторинг.
Під час лікування може спостерігатися погіршення перебігу захворювань периферичної нервової системи. При появі симптомів периферичної нейропатії, атаксії, запаморочення або сплутаності свідомості лікування повинно бути припинено.
У пацієнтів, які мають захворювання, викликані Candida spp. може спостерігатися погіршення перебігу даного захворювання. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, спостерігається скорочення періоду напіввиведення. Може знадобитися корекція дози препарату (додаткова доза орнідазолу до або після гемодіалізу).
У пацієнтів, які отримують терапію препаратами літію необхідно контролювати концентрацію літію, електролітів і креатиніну в плазмі крові під час лікування орнідазолом.
Під час лікування може спостерігатися погіршення перебігу захворювань периферичної нервової системи. При появі симптомів периферичної нейропатії, атаксії, запаморочення або сплутаності свідомості лікування повинно бути припинено.
У пацієнтів, які мають захворювання, викликані Candida spp. може спостерігатися погіршення перебігу даного захворювання. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, спостерігається скорочення періоду напіввиведення. Може знадобитися корекція дози препарату (додаткова доза орнідазолу до або після гемодіалізу).
У пацієнтів, які отримують терапію препаратами літію необхідно контролювати концентрацію літію, електролітів і креатиніну в плазмі крові під час лікування орнідазолом.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, сенсорна або змішана периферична невропатія, викривлення смакових відчуттів.
З боку травної системи: порушення функції ШКТ (в т.ч. нудота), підвищення активності "печінкових" ферментів.
Інші: алергічні реакції.
З боку травної системи: порушення функції ШКТ (в т.ч. нудота), підвищення активності "печінкових" ферментів.
Інші: алергічні реакції.
Передозування
Симптоми
При передозуванні можуть спостерігатися: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспепсичні розлади та виникнення інших дозозалежних симптомів, зазначених у розділі «Побічна дія», але в більш вираженій формі.
Лікування
Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий. У разі розвитку судом - внутрішньовенне введення діазепаму.
При передозуванні можуть спостерігатися: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспепсичні розлади та виникнення інших дозозалежних симптомів, зазначених у розділі «Побічна дія», але в більш вираженій формі.
Лікування
Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий. У разі розвитку судом - внутрішньовенне введення діазепаму.
Лікарняна взаємодія
На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, і не є тому несумісним з алкоголем.
Орнідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози.
Одночасне застосування з фенобарбіталом та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки зменшує період напіввиведення орнідазолу з плазми крові.
При спільному застосуванні орнідазолу з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, циметидин) зменшує період напіввиведення орнідазолу з плазми крові.
Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.
Орнідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози.
Одночасне застосування з фенобарбіталом та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки зменшує період напіввиведення орнідазолу з плазми крові.
При спільному застосуванні орнідазолу з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, циметидин) зменшує період напіввиведення орнідазолу з плазми крові.
Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг.
По 10 таблеток у стрип, виготовлений з алюмінієвої фольги.
По 1 стрипу разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.
По 10 таблеток у стрип, виготовлений з алюмінієвої фольги.
По 1 стрипу разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.
