Дексилант
Dexilant
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Dexilant" 0,06 №28
D.S. По 1 капсулі 1 раз на день
D.S. По 1 капсулі 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Декслансопразол є інгібітором протонного насоса, пригнічуючи секрецію шлункового соку шляхом пригнічення Н+/K+ АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка. Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти.
При застосуванні антисекреторних препаратів рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції шлункового соку. Також відбувається підвищення рівня хромограніну A (CgA) в результаті зниження кислотності в шлунку. Підвищений рівень CgA може перешкоджати діагностиці нейроендокринних пухлин.
Опубліковані дані припускають, що застосування інгібіторів протонного насоса (ІПН) слід припинити за 5-14 днів до визначення рівня CgA, це дозволяє повернути до норми хибно підвищений рівень концентрації CgA, що виникає після прийому інгібіторів протонного насоса.
Капсула препарату Дексилант® розпадається в шлунку і містить два типи гранул, покритих кишковорозчинною оболонкою, які вивільняють активну речовину залежно від рН в різних областях тонкого кишечника. Ця комбінація допомагає пролонгувати дію декслансопразолу і сприяє зниженню секреції шлункового соку протягом тривалого часу.
Декслансопразол добре всмоктується при прийомі всередину. Його біодоступність становить 76% і більше.
Двокомпонентний склад препарату Дексилант® обумовлює всмоктування у вигляді двох рН-залежних фаз. Перший пік концентрації активної речовини виникає в інтервалі від 1 до 2 годин після прийому всередину (1 фаза вивільнення активної речовини) і від 4 до 5 годин (2 фаза вивільнення активної речовини) відповідно. Після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг Cmax в плазмі крові становить 658 нг/мл і 1397 нг/мл відповідно. AUC становить 3275 нг×год/мл і 6529 нг×год/мл після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг відповідно.
Зв'язування декслансопразолу з білками плазми крові становить 96.1-98.8%.
Декслансопразол інтенсивно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів в результаті процесів окислення, відновлення і подальшого утворення сульфатних, глюкуронових і глутатіонових сполук. Окислення здійснюється за допомогою ферментної системи цитохрому Р450, яка бере участь як у процесі гідроксилювання (переважно ізофермент CYP2C19), так і в процесі окислення (ізофермент CYP3A4). Ізофермент CYP2C19 є поліморфним печінковим ізоферментом, який існує в 3 фракціях, що проявляють різні властивості при метаболізмі субстратів: швидкі, помірні і повільні метаболізатори. Декслансопразол є основним компонентом у плазмі крові незалежно від типу метаболізатора за ізоферментом CYP2C19. У випадку з середніми і сильними метаболізаторами за ізоферментом CYP2C19 основним метаболітом у плазмі крові є 5-гідроксидекслансопразол і його глюкуронове з'єднання. При слабких метаболізаторах за ізоферментом CYP2C19 - декслансопразолу сульфон.
T1/2 становить 1-2 години. Кліренс після 5 днів прийому декслансопразолу становить 11.4 і 11.6 л/год для дозування 30 мг і 60 мг відповідно. Препарат виводиться нирками (близько 51%) і 48% виводиться через кишечник. Оскільки препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при застосуванні декслансопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок зниження дози не потрібно. Як і у пацієнтів з нормальною функцією нирок, зміна фармакокінетики не очікується.
При застосуванні антисекреторних препаратів рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції шлункового соку. Також відбувається підвищення рівня хромограніну A (CgA) в результаті зниження кислотності в шлунку. Підвищений рівень CgA може перешкоджати діагностиці нейроендокринних пухлин.
Опубліковані дані припускають, що застосування інгібіторів протонного насоса (ІПН) слід припинити за 5-14 днів до визначення рівня CgA, це дозволяє повернути до норми хибно підвищений рівень концентрації CgA, що виникає після прийому інгібіторів протонного насоса.
Капсула препарату Дексилант® розпадається в шлунку і містить два типи гранул, покритих кишковорозчинною оболонкою, які вивільняють активну речовину залежно від рН в різних областях тонкого кишечника. Ця комбінація допомагає пролонгувати дію декслансопразолу і сприяє зниженню секреції шлункового соку протягом тривалого часу.
Декслансопразол добре всмоктується при прийомі всередину. Його біодоступність становить 76% і більше.
Двокомпонентний склад препарату Дексилант® обумовлює всмоктування у вигляді двох рН-залежних фаз. Перший пік концентрації активної речовини виникає в інтервалі від 1 до 2 годин після прийому всередину (1 фаза вивільнення активної речовини) і від 4 до 5 годин (2 фаза вивільнення активної речовини) відповідно. Після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг Cmax в плазмі крові становить 658 нг/мл і 1397 нг/мл відповідно. AUC становить 3275 нг×год/мл і 6529 нг×год/мл після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг відповідно.
Зв'язування декслансопразолу з білками плазми крові становить 96.1-98.8%.
Декслансопразол інтенсивно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів в результаті процесів окислення, відновлення і подальшого утворення сульфатних, глюкуронових і глутатіонових сполук. Окислення здійснюється за допомогою ферментної системи цитохрому Р450, яка бере участь як у процесі гідроксилювання (переважно ізофермент CYP2C19), так і в процесі окислення (ізофермент CYP3A4). Ізофермент CYP2C19 є поліморфним печінковим ізоферментом, який існує в 3 фракціях, що проявляють різні властивості при метаболізмі субстратів: швидкі, помірні і повільні метаболізатори. Декслансопразол є основним компонентом у плазмі крові незалежно від типу метаболізатора за ізоферментом CYP2C19. У випадку з середніми і сильними метаболізаторами за ізоферментом CYP2C19 основним метаболітом у плазмі крові є 5-гідроксидекслансопразол і його глюкуронове з'єднання. При слабких метаболізаторах за ізоферментом CYP2C19 - декслансопразолу сульфон.
T1/2 становить 1-2 години. Кліренс після 5 днів прийому декслансопразолу становить 11.4 і 11.6 л/год для дозування 30 мг і 60 мг відповідно. Препарат виводиться нирками (близько 51%) і 48% виводиться через кишечник. Оскільки препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при застосуванні декслансопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок зниження дози не потрібно. Як і у пацієнтів з нормальною функцією нирок, зміна фармакокінетики не очікується.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо: капсулу приймають цілою незалежно від прийому їжі. Також можна капсулу відкрити, висипати з неї гранули в столову ложку і змішати їх з яблучним пюре; потім негайно, не розжовуючи, проковтнути.
Лікування ерозивного езофагіту будь-якого ступеня тяжкості: рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 8 тижнів.
Підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії: рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
При ерозивному езофагіті середньої і важкої ступені рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба): рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 4 тижні.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 30 мг декслансопразолу.
Клінічні дані про прийом препарату у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня (клас С за Чайлд-П'ю) відсутні.
Корекції дози у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з порушенням функції печінки легкої ступені тяжкості (клас А за Чайлд-П'ю) не потрібно.
Лікування ерозивного езофагіту будь-якого ступеня тяжкості: рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 8 тижнів.
Підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії: рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
При ерозивному езофагіті середньої і важкої ступені рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба): рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 4 тижні.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 30 мг декслансопразолу.
Клінічні дані про прийом препарату у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня (клас С за Чайлд-П'ю) відсутні.
Корекції дози у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з порушенням функції печінки легкої ступені тяжкості (клас А за Чайлд-П'ю) не потрібно.
Показання
- лікування ерозивного езофагіту будь-якого ступеня тяжкості;
- підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба).
- підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба).
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- спільне застосування з інгібіторами протеаз ВІЛ, абсорбція яких залежить від pH середовища шлунка (таких як атазанавір, нелфінавір) через значне зменшення їх біодоступності;
- вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації.
- Препарат містить сахарозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразно-ізомальтазною недостатністю.
З обережністю:
- пацієнтам, які приймають такролімус;
- пацієнтам, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2C19, такі як флувоксамін;
- пацієнтам, які приймають варфарин (під контролем протромбінового часу і MHO);
- пацієнтам, які приймають метотрексат.
- спільне застосування з інгібіторами протеаз ВІЛ, абсорбція яких залежить від pH середовища шлунка (таких як атазанавір, нелфінавір) через значне зменшення їх біодоступності;
- вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації.
- Препарат містить сахарозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразно-ізомальтазною недостатністю.
З обережністю:
- пацієнтам, які приймають такролімус;
- пацієнтам, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2C19, такі як флувоксамін;
- пацієнтам, які приймають варфарин (під контролем протромбінового часу і MHO);
- пацієнтам, які приймають метотрексат.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: частота невідома - гіперчутливість (в т.ч. анафілактичні реакції), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
- З боку обміну речовин: частота невідома - гіпомагніємія, гіпонатріємія.
- З боку травної системи: часто - діарея, дискомфорт і біль у животі, запор, метеоризм, нудота; нечасто - сухість у роті, блювання; рідко - кандидоз порожнини рота; частота невідома - набряк слизової рота, панкреатит.
- З боку сечовидільної системи: частота невідома - гостра ниркова недостатність.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна показників функціональної активності печінки; частота невідома - лікарський гепатит.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, кропив'янка, свербіж; частота невідома - лейкоцитокластичний васкуліт, генералізований висип, підгостра шкірна червона вовчанка.
- З боку дихальної системи: часто - інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів; нечасто - кашель; частота невідома - набряк гортані, відчуття стиснення в горлі.
- З боку крові і лімфатичної системи: частота невідома - аутоімунна гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом стегнової кістки, кісток зап'ястя або хребта.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - приступ жару ("припливи"), підвищення АТ.
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, дисгевзія; рідко - парестезія, судоми; частота невідома - інсульт, транзиторна ішемічна атака.
- З боку органа зору: рідко - порушення зору; частота невідома - порушення зору (затуманення).
- З боку органа слуху і лабіринтні порушення: рідко - вертиго; частота невідома - зниження слуху.
- Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко - слухові галюцинації.
- Загальні розлади: нечасто - слабкість, зміни апетиту; частота невідома - набряк обличчя.
- З боку обміну речовин: частота невідома - гіпомагніємія, гіпонатріємія.
- З боку травної системи: часто - діарея, дискомфорт і біль у животі, запор, метеоризм, нудота; нечасто - сухість у роті, блювання; рідко - кандидоз порожнини рота; частота невідома - набряк слизової рота, панкреатит.
- З боку сечовидільної системи: частота невідома - гостра ниркова недостатність.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна показників функціональної активності печінки; частота невідома - лікарський гепатит.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, кропив'янка, свербіж; частота невідома - лейкоцитокластичний васкуліт, генералізований висип, підгостра шкірна червона вовчанка.
- З боку дихальної системи: часто - інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів; нечасто - кашель; частота невідома - набряк гортані, відчуття стиснення в горлі.
- З боку крові і лімфатичної системи: частота невідома - аутоімунна гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом стегнової кістки, кісток зап'ястя або хребта.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - приступ жару ("припливи"), підвищення АТ.
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, дисгевзія; рідко - парестезія, судоми; частота невідома - інсульт, транзиторна ішемічна атака.
- З боку органа зору: рідко - порушення зору; частота невідома - порушення зору (затуманення).
- З боку органа слуху і лабіринтні порушення: рідко - вертиго; частота невідома - зниження слуху.
- Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко - слухові галюцинації.
- Загальні розлади: нечасто - слабкість, зміни апетиту; частота невідома - набряк обличчя.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням з непрозорими синіми кришечкою і корпусом; на кришечку темно-сірими чорнилами нанесено логотип "TAP", на корпус - напис "60". Вміст капсул - гранули від білого до майже білого кольору.
1 капс. декслансопразол 60 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 40 мг (сахароза - 25-36.6 мг, кукурудзяний крохмаль - 3.4-15 мг), магнію карбонат - 16.0 мг, сахароза - 39.52 мг, гіпролоза низькозамінена - 12.0 мг, гіпролоза - 0.48 мг, гіпромелоза 2910 - 10.5067 мг, тальк - 27.5499 мг, діоксид титану - 6.9933 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 7.02 мг (метакрилова кислота - 3.2292 мг, етилакрилат - 3.0888 мг, натрію лаурилсульфат - 0.1638 мг, полісорбат 80 - 0.5382 мг), макрогол 8000 - 0.7 мг, полісорбат 80 - 0.32 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.13 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 31.9 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 10.64 мг, триетилцитрат - 4.24 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.24-0.78 мг, калію хлорид - 0.18-0.6 мг, діоксид титану - 2.52 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 1.08 мг, гіпромелоза - q.s. до 60 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Капсули з модифікованим вивільненням з непрозорою синьою кришечкою і з непрозорим сірим корпусом; на кришечку темно-сірими чорнилами нанесено логотип "TAP", на корпус - напис "30". Вміст капсул - гранули від білого до майже білого кольору.
1 капс. декслансопразол 30 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 28.8 мг (сахароза - 18-26.352 мг, кукурудзяний крохмаль - 2.448-10.8 мг), магнію карбонат - 11.5 мг, сахароза - 41.5 мг, гіпролоза низькозамінена - 8.64 мг, гіпролоза - 0.34 мг, гіпромелоза 2910 - 7.54 мг, тальк - 16.64 мг, діоксид титану - 5.5 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 9.66 мг (метакрилова кислота - 4.4436 мг, етилакрилат - 4.2504 мг, натрію лаурилсульфат - 0.2254 мг, полісорбат 80 - 0.7406 мг), макрогол 8000 - 0.96 мг, полісорбат 80 - 0.44 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.09 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 15.95 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 5.32 мг, триетилцитрат - 2.12 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.192-0.624 мг, калію хлорид - 0.144-0.48 мг, діоксид титану - 2.4768 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 0.3456 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.0576 мг, гіпромелоза - q.s. до 48 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
1 капс. декслансопразол 60 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 40 мг (сахароза - 25-36.6 мг, кукурудзяний крохмаль - 3.4-15 мг), магнію карбонат - 16.0 мг, сахароза - 39.52 мг, гіпролоза низькозамінена - 12.0 мг, гіпролоза - 0.48 мг, гіпромелоза 2910 - 10.5067 мг, тальк - 27.5499 мг, діоксид титану - 6.9933 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 7.02 мг (метакрилова кислота - 3.2292 мг, етилакрилат - 3.0888 мг, натрію лаурилсульфат - 0.1638 мг, полісорбат 80 - 0.5382 мг), макрогол 8000 - 0.7 мг, полісорбат 80 - 0.32 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.13 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 31.9 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 10.64 мг, триетилцитрат - 4.24 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.24-0.78 мг, калію хлорид - 0.18-0.6 мг, діоксид титану - 2.52 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 1.08 мг, гіпромелоза - q.s. до 60 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Капсули з модифікованим вивільненням з непрозорою синьою кришечкою і з непрозорим сірим корпусом; на кришечку темно-сірими чорнилами нанесено логотип "TAP", на корпус - напис "30". Вміст капсул - гранули від білого до майже білого кольору.
1 капс. декслансопразол 30 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 28.8 мг (сахароза - 18-26.352 мг, кукурудзяний крохмаль - 2.448-10.8 мг), магнію карбонат - 11.5 мг, сахароза - 41.5 мг, гіпролоза низькозамінена - 8.64 мг, гіпролоза - 0.34 мг, гіпромелоза 2910 - 7.54 мг, тальк - 16.64 мг, діоксид титану - 5.5 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 9.66 мг (метакрилова кислота - 4.4436 мг, етилакрилат - 4.2504 мг, натрію лаурилсульфат - 0.2254 мг, полісорбат 80 - 0.7406 мг), макрогол 8000 - 0.96 мг, полісорбат 80 - 0.44 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.09 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 15.95 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 5.32 мг, триетилцитрат - 2.12 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.192-0.624 мг, калію хлорид - 0.144-0.48 мг, діоксид титану - 2.4768 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 0.3456 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.0576 мг, гіпромелоза - q.s. до 48 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
