Деламанід

Протитуберкульозне.

Протитуберкульозний засіб, похідне нітро-дигідро-імідазооксазолу. Інгібує біосинтез міколової кислоти клітинної стінки мікобактерій. Високо активний щодо Mycobacterium tuberculosis, включаючи полірезистентні штами, а також активний щодо Mycobacterium kansasii та Mycobacterium bovis.

Має високу терапевтичну ефективність при застосуванні в низьких дозах. Мінімальна пригнічуюча концентрація (МПК) становить 0.006-0.024 мкг/мл.

Деламанід не проявляє перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами.

Після одноразового прийому деламаніду внутрішньо в дозі 100 мг Cmax у плазмі становить 135 нг/мл. Абсолютна біодоступність - 25-47%. Прийом деламаніду з їжею збільшує біодоступність препарату приблизно в 2.7 рази порівняно з прийомом натще. Рівноважна концентрація досягається через 10-14 днів. Уявний Vd становить 2100 л. Зв'язування з білками плазми - 99.5%, переважно з альбуміном. Деламанід метаболізується за допомогою ізоферментів CYP3A4, CYP1A1, CYP2D6 і меншою мірою CYP2E1 з утворенням чотирьох основних метаболітів (M1–M4), M1 і M3 становлять 13–18% від загальної кількості метаболітів у плазмі. Деламанід виводиться переважно з калом, менше 5% - з сечею. Т1/2 становить від 30 до 38 год.

Для дорослих:

Препарат застосовується у дорослих для лікування туберкульозу легень, викликаного бактеріями, які не гинуть під дією більшості найбільш часто використовуваних антибіотиків, що застосовуються для лікування туберкульозу. Застосовується тільки в складі комбінованої (з іншими протимікробними препаратами) терапії.

Підвищена чутливість до деламаніду; концентрація альбуміну в плазмі крові менше 28 г/л; подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, ІХС тяжкого перебігу; одночасне застосування з сильними індукторами CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін); вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років.

Застосування деламаніду може викликати подовження інтервалу QTc за рахунок блокади калієвих каналів. До початку прийому деламаніду і під час лікування необхідно проводити ЕКГ, а також аналіз крові для контролю концентрації калію, кальцію, магнію, а також білків.

Дослідження на тваринах показують, що деламанід може послаблювати вітамін К-залежне згортання крові, збільшувати протромбіновий час і АЧТВ.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, порушення сну, запаморочення, головний біль, парестезія, гіпестезія, периферична невропатія, оперізуючий лишай, радикуліт, тремор, невроз.

Психічні розлади: психотичний розлад, маячний розлад, ажитація, тривожний розлад, депресія, дисфорія, неспокій, агресія, панічний розлад, порушення адаптації з пригніченим настроєм, посилення лібідо, апатія.

З боку органа зору: алергічний кон'юнктивіт, синдром сухого ока, фотофобія.

З боку органа слуху та лабіринтні порушення: біль у вусі, тинітус, порушення рівноваги.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, ретикулоцитоз, анемія, еозинофілія, лейкопенія.

З боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіперурикемія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія, гіперхолестеринемія.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на ЕКГ, зниження сегмента ST на ЕКГ, шлуночкова екстрасистолія, AV-блокада I ступеня, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: задишка, кашель, кровохаркання, ринорея.

З боку травної системи: зниження апетиту, парестезія ротової порожнини, кандидоз ротової порожнини та глотки, біль у ротоглотці, дисфагія, нудота, блювання, діарея, запор, диспепсія, гастрит, порушення функції печінки, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня ГГТ.

З боку сечовидільної системи: гематурія, затримка сечі, дизурія, ніктурія.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дерматит, свербіж шкіри, висип, макуло-папульозний висип, еритематозний висип, акне, гіпергідроз, алопеція, еозинофільний пустульозний фолікуліт, отрубевидний лишай, гематома.

Алергічні реакції: кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, остеохондроз, м'язова слабкість, біль у м'язах і кістках,

Інші: астенія, пірексія, сухість у горлі, приплив жару, дегідратація, біль у грудях, відчуття дискомфорту в грудях, біль у животі, відчуття дискомфорту в животі, біль у попереку, біль у кінцівці, периферичні набряки, підвищення або зниження рівня кортизолу в крові, подовження АЧТВ.

Немає даних

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні інших препаратів, що подовжують інтервал QT (моксифлоксацин, клофазимін, лопінавір/ритонавір, ондансетрон), а також сильних індукторів або інгібіторів CYP3A4.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг.
По 8 таблеток в алюміній/алюмінієвий блістер.
По 6 блістерів разом з інструкцією по медичному застосуванню (листок-вкладиш) поміщають в пачку картонну.