Дезал
Desal
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дезлоратадин, Лордестин, Лордес, Еріус, Езлор, Едем, Айвест Канон, Делорсин, Лазамірт, Лорказид, Налоріус, Фріцел, Езлор Солюшн Таблетс, Елізей, Ерітадин, Еслонтин, Блогір-3
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Desal" 0,005 № 10
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sir. "Desal" 0,5mg/ml - 60ml
D.t.d. №1 in flac.
S.: Внутрішньо, по 2,5 мл сиропу 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sir. "Desal" 0,5mg/ml - 60ml
D.t.d. №1 in flac.
S.: Внутрішньо, по 2,5 мл сиропу 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигістамінний, протиалергічний, протизапальний.
Фармакодинаміка
Антигістамінний препарат тривалої дії, блокатор периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Інгібує каскад реакцій алергічного запалення, в т.ч. вивільнення провоспалювальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення провоспалювальних хемокінів, продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфно-ядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як P-селектин, IgE-опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4.
Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну і протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій при прийомі в рекомендованих дозах. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія дезлоратадину починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну і протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій при прийомі в рекомендованих дозах. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія дезлоратадину починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Визначається в плазмі крові через 30 хвилин, а максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 3 години. Біодоступність дезлоратадину дозопропорційна при прийомі дози в інтервалі від 5 мг до 20 мг.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не відзначається. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз/добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-гідроксидезлоратадину, який потім глюкуронізується.
Виведення
Період напіввиведення - 20-30 годин (в середньому 27 годин). Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками (менше 2%) і через кишечник (менше 7%).
Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Визначається в плазмі крові через 30 хвилин, а максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 3 години. Біодоступність дезлоратадину дозопропорційна при прийомі дози в інтервалі від 5 мг до 20 мг.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не відзначається. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз/добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-гідроксидезлоратадину, який потім глюкуронізується.
Виведення
Період напіввиведення - 20-30 годин (в середньому 27 годин). Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками (менше 2%) і через кишечник (менше 7%).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Дорослим і підліткам (від 12 років і старше) - по 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу.
Дорослим і підліткам (від 12 років і старше) - по 10 мл (5 мг) розчину 1 раз/добу.
Лікування сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) повинно проводитися відповідно до історії хвороби пацієнта, оцінюючи перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити і відновити після їх повторної появи.
У випадку цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) передбачається тривале лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Дорослим і підліткам (від 12 років і старше) - по 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу.
Дорослим і підліткам (від 12 років і старше) - по 10 мл (5 мг) розчину 1 раз/добу.
Лікування сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) повинно проводитися відповідно до історії хвороби пацієнта, оцінюючи перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити і відновити після їх повторної появи.
У випадку цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) передбачається тривале лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Для дітей:
Розчин приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Дітям у віці від 1 року до 5 років призначають по 2,5 мл (1,25 мг) розчину 1 раз/добу.
Дітям у віці від 6 до 11 років - по 5 мл (2,5 мг) розчину 1 раз/добу.
Дітям у віці від 1 року до 5 років призначають по 2,5 мл (1,25 мг) розчину 1 раз/добу.
Дітям у віці від 6 до 11 років - по 5 мл (2,5 мг) розчину 1 раз/добу.
Показання
- Алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербіж у носі, свербіж піднебіння, свербіж і почервоніння очей, сльозотеча);
- кропив'янка (зменшення або усунення шкірного свербежу, висипу).
Протипоказання
- Гіперчутливість до дезлоратадину, інших компонентів препарату або лоратадину;
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 12 років (для таблеток)
- дитячий вік до 1 року (для розчину)
З обережністю:
Тяжка ниркова недостатність, у пацієнтів з судомами в анамнезі.
Особливі вказівки
У разі вираженого порушення функції нирок препарат Дезал слід приймати з обережністю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У дослідженнях не було відзначено впливу дезлоратадину на керування транспортними засобами. Однак слід враховувати, що дуже рідко у деяких пацієнтів можливий розвиток сонливості, у такому випадку слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і при роботі з механізмами.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У дослідженнях не було відзначено впливу дезлоратадину на керування транспортними засобами. Однак слід враховувати, що дуже рідко у деяких пацієнтів можливий розвиток сонливості, у такому випадку слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і при роботі з механізмами.
Побічні ефекти
Частіше інших відзначаються такі небажані реакції: підвищена втомлюваність (1.2%), сухість слизової оболонки порожнини рота (0.8%), головний біль (0.6%).
При застосуванні препарату у дорослих і підлітків у рекомендованій дозі 5 мг/добу частота виникнення сонливості не вища, ніж при застосуванні плацебо.
Під час постмаркетингового спостереження дуже рідко відзначалися такі побічні реакції.
Психічні розлади: галюцинації.
З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія.
Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, кропив'янка.
При застосуванні препарату у дорослих і підлітків у рекомендованій дозі 5 мг/добу частота виникнення сонливості не вища, ніж при застосуванні плацебо.
Під час постмаркетингового спостереження дуже рідко відзначалися такі побічні реакції.
Психічні розлади: галюцинації.
З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія.
Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, кропив'янка.
Передозування
Симптоми: прийом у дозі, що перевищує рекомендовану в 9 разів (45 мг), не призводив до появи яких-небудь клінічно значущих симптомів. Можливий розвиток сонливості.
Лікування: необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
При випадковому прийомі великої кількості препарату пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.
Лікування: необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
При випадковому прийомі великої кількості препарату пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.
Лікарняна взаємодія
Не виявлено клінічно значущих взаємодій у дослідженнях при спільному застосуванні з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином і циметидином. Одночасний прийом їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату.
Дезлоратадин не підсилює дію алкоголю на центральну нервову систему. Тим не менш, під час постреєстраційного застосування були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.
Дезлоратадин не підсилює дію алкоголю на центральну нервову систему. Тим не менш, під час постреєстраційного застосування були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 10 таблеток у блістер Ал/Ал.
По 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого відкриття.
Розчин для прийому внутрішньо, 0,5 мг/мл.
По 60, 120 мл у флаконах з темного скла (тип III), закритих пластиковою кришкою з системою безпеки від дітей, разом з мірною ложкою на 2,5 мл або 5 мл або шприцем-дозатором для перорального застосування об'ємом 5 мл і інструкцією з застосування в картонну пачку.
По 10 таблеток у блістер Ал/Ал.
По 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого відкриття.
Розчин для прийому внутрішньо, 0,5 мг/мл.
По 60, 120 мл у флаконах з темного скла (тип III), закритих пластиковою кришкою з системою безпеки від дітей, разом з мірною ложкою на 2,5 мл або 5 мл або шприцем-дозатором для перорального застосування об'ємом 5 мл і інструкцією з застосування в картонну пачку.
