Діакарб

Діуретичний, інгібуючий карбоангідразу, протиглаукомний, протиепілептичний.

Ацетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препарату Діакарб® зумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війкове тіло ока, еритроцити.

Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надмірної продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку.

Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. В результаті пригнічення активності карбоангідрази в проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату і Na+ епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід підвищує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід викликає виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних 3 днів терапії компенсаторно активується реабсорбція Na+ в дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект препарату Діакарб.
Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви в лікуванні на кілька днів знову призначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону.

Ацетазоламід використовується для лікування глаукоми. У процесі утворення водянистої вологи ока іони бікарбонату активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати градієнт позитивних іонів, обумовлений активним транспортом іонів Na+. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію HCO3-. За відсутності достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війкового тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігають через 3-5 год, внутрішньоочний тиск залишається нижче вихідного рівня протягом 6-12 год. В середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня.

Препарат застосовується як допоміжний засіб при лікуванні епілепсії, оскільки інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.

Всмоктування
Ацетазоламід добре всмоктується з ШКТ. Після прийому препарату внутрішньо в дозі 500 мг Cmax активної речовини становить 12-27 мкг/мл і досягається через 1-3 год. Мінімальна концентрація ацетазоламіду в плазмі зберігається протягом 24 год після прийому препарату.

Розподіл і метаболізм
Розподіляється головним чином в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою - в печінці, м'язах, очному яблуці та ЦНС. Проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Не кумулюється в тканинах і не метаболізується в організмі.

Виведення
Виводиться нирками в незміненому вигляді. Близько 90% дози виводиться з сечею протягом 24 год

Для дорослих:

Для дітей:

• набряковий синдром (слабкої або помірної вираженості, в поєднанні з алкалозом);
• купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка хворих, стійкі випадки перебігу глаукоми (в комплексній терапії);
• при епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів;
• гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації);
• ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) в комплексній терапії.

• гостра ниркова недостатність;
• уремія;
• печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії);
• гіпокаліємія;
• гіпонатріємія;
• метаболічний ацидоз;
• гіпокортицизм;
• хвороба Аддісона;
• цукровий діабет;
• I триместр вагітності;
• період лактації;
• дитячий вік до 3 років;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу, одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози більше 300 мг/добу), легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу), II та III триместри вагітності.

У разі підвищеної чутливості до препарату можуть проявитися небезпечні для життя побічні ефекти, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі прояву цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату.

Діакарб, застосовуваний у дозах, що перевищують рекомендовані, не підвищує діурез, може посилити сонливість і парестезії, а іноді також знизити діурез.
Препарат може викликати ацидоз, тому повинен з обережністю застосовуватися у хворих з легеневою емболією та емфіземою легень.
Препарат защелачує сечу.

Діакарб слід обережно застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом у зв'язку з підвищеним ризиком гіперглікемії.
У разі призначення протягом більше 5 днів високий ризик розвитку метаболічного ацидозу.
Рекомендується контроль картини крові та тромбоцитів на початку лікування та в регулярні інтервали часу в ході лікування, а також періодичний контроль електролітів у сироватці крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Діакарб, особливо у високих дозах, може викликати сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом і працювати з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Небажані ефекти класифіковані згідно з частотою зустрічальності та за органами і системами. Прийнято таке визначення частоти появи небажаних ефектів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Симптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення з боку ЦНС.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. Слід контролювати вміст електролітів у крові, особливо калію, натрію, а також рН крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.

Ацетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів і пероральних антикоагулянтів.

Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз і посилити токсичні ефекти на ЦНС.

При спільному застосуванні з серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують АТ, слід коригувати дозу ацетазоламіду.

Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну в сироватці крові.

Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, викликаної прийомом протиепілептичних лікарських засобів.

Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їх побічну дію.

Потенціювання діуретичного ефекту виникає при спільному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном).

Зменшення діуретичного ефекту відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками.

Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливо при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламід посилює дію ефедрину.

Збільшує концентрацію в плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів.

Збільшує виведення літію.

Таблетки по 0,25 г
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.