Дорипенем
Doripenem
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дорипрекс, Саноцеф
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Pulv. "Doripenem" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. По 1 флакону 3 рази на день, в/в
D.t.d. № 10 in flac.
S. По 1 флакону 3 рази на день, в/в
Фармакологічні властивості
Синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії, близький за структурою до інших бета-лактамних антибіотиків. Дорипенем in vitro активний щодо аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Порівняно з іміпенемом і меропенемом він у 2-4 рази активніший щодо Pseudomonas aeruginosa.
Дорипенем чинить бактерицидну дію за рахунок порушення біосинтезу клітинної стінки бактерій. Він інактивує велику кількість важливих пеніцилін-зв'язуючих білків (ПЗБ), що призводить до порушення синтезу клітинної стінки бактерій і подальшої загибелі бактеріальних клітин. Дорипенем має найбільшу афінність щодо ПЗБ Staphylococcus aureus. У клітинах Escherichia coli і Pseudomonas aeruginosa дорипенем міцно зв'язується з ПЗБ, який бере участь у підтриманні форми бактеріальної клітини.
Досліди in vitro показали, що дорипенем зменшує активність інших антибіотиків незначно, інші антибіотики не зменшують активність дорипенему. Описані адитивна активність або слабкий синергізм з амікацином і левофлоксацином щодо Pseudomonas aeruginosa, а також з даптоміцином, лінезолідом, левофлоксацином і ванкоміцином щодо грампозитивних бактерій.
Механізми резистентності бактерій до дорипенему включають інактивацію препарату мутантними або набутими (ПЗБ) ферментами, що гідролізують карбапенеми, зниження проникності зовнішньої мембрани і активний викид дорипенему з бактеріальних клітин. Дорипенем стійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, включаючи пеніцилінази і цефалоспоринази, які продукують грампозитивні і грамнегативні бактерії; виняток становлять відносно рідкісні β-лактамази, здатні гідролізувати дорипенем.
Поширеність набутої резистентності окремих видів може варіювати в різних географічних регіонах і в різний час, тому дуже важливо мати інформацію про структуру місцевої резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. У випадках необхідності слід звернутися за консультацією до мікробіологів, якщо структура місцевої резистентності така, що доцільність застосування конкретного препарату, принаймні, при деяких типах інфекції, викликає сумніви.
Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus agalactiae (включаючи штами, резистентні до макролідів), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну або цефтриаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи штами, помірно чутливі і резистентні до пеніциліну); аеробних грамнегативних бактерій: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази, або резистентні до ампіциліну штами, які не виробляють β-лактамази), Escherichia coli (включаючи штами, резистентні до левофлоксацину і штами, що продукують β-лактамази розширеного спектру), Klebsiella pneumonia (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включаючи штами, що продукують ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Salmonella spp., Serratia marcescens (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Shigella spp.; анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
Стійкі аеробні грампозитивні бактерії: стафілококи, резистентні до метициліну, Enterococcus faecium; аеробні грамнегативні бактерії: Stenotrophomonas maltophila; набуту резистентність можуть мати і Burkholderia cepacia.
Дорипенем чинить бактерицидну дію за рахунок порушення біосинтезу клітинної стінки бактерій. Він інактивує велику кількість важливих пеніцилін-зв'язуючих білків (ПЗБ), що призводить до порушення синтезу клітинної стінки бактерій і подальшої загибелі бактеріальних клітин. Дорипенем має найбільшу афінність щодо ПЗБ Staphylococcus aureus. У клітинах Escherichia coli і Pseudomonas aeruginosa дорипенем міцно зв'язується з ПЗБ, який бере участь у підтриманні форми бактеріальної клітини.
Досліди in vitro показали, що дорипенем зменшує активність інших антибіотиків незначно, інші антибіотики не зменшують активність дорипенему. Описані адитивна активність або слабкий синергізм з амікацином і левофлоксацином щодо Pseudomonas aeruginosa, а також з даптоміцином, лінезолідом, левофлоксацином і ванкоміцином щодо грампозитивних бактерій.
Механізми резистентності бактерій до дорипенему включають інактивацію препарату мутантними або набутими (ПЗБ) ферментами, що гідролізують карбапенеми, зниження проникності зовнішньої мембрани і активний викид дорипенему з бактеріальних клітин. Дорипенем стійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, включаючи пеніцилінази і цефалоспоринази, які продукують грампозитивні і грамнегативні бактерії; виняток становлять відносно рідкісні β-лактамази, здатні гідролізувати дорипенем.
Поширеність набутої резистентності окремих видів може варіювати в різних географічних регіонах і в різний час, тому дуже важливо мати інформацію про структуру місцевої резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. У випадках необхідності слід звернутися за консультацією до мікробіологів, якщо структура місцевої резистентності така, що доцільність застосування конкретного препарату, принаймні, при деяких типах інфекції, викликає сумніви.
Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus agalactiae (включаючи штами, резистентні до макролідів), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну або цефтриаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи штами, помірно чутливі і резистентні до пеніциліну); аеробних грамнегативних бактерій: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази, або резистентні до ампіциліну штами, які не виробляють β-лактамази), Escherichia coli (включаючи штами, резистентні до левофлоксацину і штами, що продукують β-лактамази розширеного спектру), Klebsiella pneumonia (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включаючи штами, що продукують ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Salmonella spp., Serratia marcescens (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Shigella spp.; анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
Стійкі аеробні грампозитивні бактерії: стафілококи, резистентні до метициліну, Enterococcus faecium; аеробні грамнегативні бактерії: Stenotrophomonas maltophila; набуту резистентність можуть мати і Burkholderia cepacia.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат вводять в/в.
Рекомендований спосіб застосування і дози дорипенему для дорослих:
Доза Частота інфузій Час інфузії(год) Тривалість терапії**
Внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пов'язану з ІВЛ
500 мг кожні 8 год 1 або 4* 7 – 14 днів**
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції
500 мг кожні 8 год 1 5 – 14 днів**
Ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи пієлонефрит
500 мг кожні 8 год 1 10 днів**1
*для лікування пацієнтів з нозокоміальною пневмонією рекомендуються інфузії протягом 1 год. При наявності ризику інфікування менш чутливими мікроорганізмами рекомендуються інфузії протягом 4 год.
**тривалість терапії включає можливий перехід на відповідну пероральну терапію після, як мінімум, 3-денної парентеральної терапії, що викликала клінічне поліпшення (при переході на пероральну терапію можна призначати фторхінолони, пеніциліни широкого спектру дії в комбінації з клавулановою кислотою, а також антибіотики будь-якої фармакотерапевтичної групи).
1 у пацієнтів з супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК >50 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК від ≥30 до ≤50 мл/хв) препарат вводять у дозі 250 мг кожні 8 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від >10 до
Рекомендований спосіб застосування і дози дорипенему для дорослих:
Доза Частота інфузій Час інфузії(год) Тривалість терапії**
Внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пов'язану з ІВЛ
500 мг кожні 8 год 1 або 4* 7 – 14 днів**
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції
500 мг кожні 8 год 1 5 – 14 днів**
Ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи пієлонефрит
500 мг кожні 8 год 1 10 днів**1
*для лікування пацієнтів з нозокоміальною пневмонією рекомендуються інфузії протягом 1 год. При наявності ризику інфікування менш чутливими мікроорганізмами рекомендуються інфузії протягом 4 год.
**тривалість терапії включає можливий перехід на відповідну пероральну терапію після, як мінімум, 3-денної парентеральної терапії, що викликала клінічне поліпшення (при переході на пероральну терапію можна призначати фторхінолони, пеніциліни широкого спектру дії в комбінації з клавулановою кислотою, а також антибіотики будь-якої фармакотерапевтичної групи).
1 у пацієнтів з супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК >50 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК від ≥30 до ≤50 мл/хв) препарат вводять у дозі 250 мг кожні 8 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від >10 до
Показання
- Внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пневмонію, пов'язану з штучною вентиляцією легень (ІВЛ).
- Ускладнені інтраабдомінальні інфекції.
- Ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи ускладнений і неускладнений пієлонефрит і випадки з супутньою бактеріємією.
- Ускладнені інтраабдомінальні інфекції.
- Ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи ускладнений і неускладнений пієлонефрит і випадки з супутньою бактеріємією.
Протипоказання
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до дорипенему;
- підвищена чутливість до інших препаратів групи карбапенемів, а також до бета-лактамних антибіотиків.
- підвищена чутливість до дорипенему;
- підвищена чутливість до інших препаратів групи карбапенемів, а також до бета-лактамних антибіотиків.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найчастіше: головний біль (10%), діарея (9%) і нудота (8%).
З боку ЦНС: дуже часто - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: часто - флебіт.
З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності печінкових ферментів; іноді - коліт, викликаний Clostridium difficile.
Дерматологічні реакції: часто - свербіж, висип.
Алергічні реакції: іноді - анафілактичний шок; дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку системи кровотворення: іноді - нейтропенія, тромбоцитопенія.
Інші: часто - кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз.
З боку ЦНС: дуже часто - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: часто - флебіт.
З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності печінкових ферментів; іноді - коліт, викликаний Clostridium difficile.
Дерматологічні реакції: часто - свербіж, висип.
Алергічні реакції: іноді - анафілактичний шок; дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку системи кровотворення: іноді - нейтропенія, тромбоцитопенія.
Інші: часто - кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг. 500 мг діючої речовини у флакон ін'єкційний імпортний місткістю 10 мл, 20 мл або з трубки скляної для лікарських засобів, герметично закупорений гумовою пробкою, обтиснутий ковпачком алюмінієвим.
По 1; 5 або 10 флаконів укладають в індивідуальну пачку з картону разом з інструкцією по медичному застосуванню, або по 50 флаконів з додатком рівної кількості інструкцій по застосуванню укладають в коробку з картону (для стаціонарів).
По 1; 5 або 10 флаконів укладають в індивідуальну пачку з картону разом з інструкцією по медичному застосуванню, або по 50 флаконів з додатком рівної кількості інструкцій по застосуванню укладають в коробку з картону (для стаціонарів).
