Ефедрин

Бронхолітичний, гіперглікемічний, гіпертензивний, психостимулюючий, судинозвужувальний.

Симпатоміметик (адреноміметик непрямої дії); алкалоїд, отриманий з різних видів ефедри (Ephedra L.) родини ефедрових (Ephedraceae). Ефедрин, що міститься в рослинах, є лівообертовим ізомером. Синтетично отриманий рацемат, що поступається за активністю лівообертовому ізомеру.

Після введення ефедрину відбувається збудження α- і β-адренорецепторів: діючи на варикозні потовщення еферентних адренергічних волокон, ефедрин сприяє виділенню медіатора норадреналіну в синаптичну щілину. Крім того, він чинить слабкий стимулюючий вплив безпосередньо на адренорецептори.

Стимулює діяльність серця (збільшує частоту і силу скорочень), полегшує AV-провідність, підвищує АТ, викликає бронхолітичний ефект, пригнічує перистальтику кишечника, розширює зіницю (не впливаючи на акомодацію і внутрішньоочний тиск), підвищує тонус скелетних м'язів, викликає гіперглікемію.

На відміну від епінефрину ефект ефедрину розвивається повільно, але триває довше. При повторному введенні ефедрину з невеликим інтервалом (в 10-30 хв) його пресорна дія швидко знижується - виникає тахіфілаксія (швидке звикання), пов'язана з прогресуючим зменшенням запасів норадреналіну в варикозних потовщеннях.

Ефедрин стимулює ЦНС, за психостимулюючою дією близький до фенаміну.

Гальмує активність МАО і КОМТ.

Абсорбція хороша. Біотрансформація в печінці (незначно). Період напіввиведення становить 3-6 год (скорочення при закисленні сечі). Елімінація нирками, переважно в незміненому вигляді (посилення при закисленні сечі).

Для дорослих:

- Артеріальна гіпотензія при хірургічних операціях (особливо при спинномозковій анестезії), травмі, крововтраті, інфекційних хворобах.
- Бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів, вазомоторний і алергічний риніт, синусит (для звуження судин слизової носа), сироваткова хвороба, кропив'янка та інші алергічні стани.
- Нарколепсія, енурез (внаслідок стимулюючого впливу на ЦНС сон стає менш глибоким, полегшується пробудження при появі позивів до сечовипускання), міастенія.
- В офтальмологічній практиці: для розширення зіниці з діагностичною метою.

- Неконтрольована артеріальна гіпертензія і тахікардія
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
- Безсоння
- Феохромоцитома
- Фібриляція шлуночків.

З обережністю слід застосовувати при метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, мерехтливій аритмії, закритокутовій глаукомі, легеневій гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, оклюзійних захворюваннях судин (в т.ч. в анамнезі): артеріальній емболії, атеросклерозі, хворобі Бюргера, обмороженні, діабетичному ендартеріїті, хворобі Рейно; захворюваннях серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровому діабеті, тиреотоксикозі, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу.

Щоб уникнути порушення нічного сну не слід застосовувати ефедрин і препарати, що його містять, в кінці дня і перед сном.

Недоцільно застосовувати тривало. У зв'язку зі стимулюючим впливом на ЦНС ефедрин може бути засобом зловживання.

- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, порушення сну, слабкість, нервозність, рухове занепокоєння, запаморочення, судоми, м'язові спазми, тремор, оніміння рук або ніг, сонливість, розширення зіниць, нечіткість зорового сприйняття; при застосуванні у високих дозах - галюцинації, зміна настрою або психіки.
- З боку серцево-судинної системи: стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження АТ, шлуночкові аритмії, відчуття дискомфорту або біль у грудній клітці, крововиливи, гіперемія шкіри обличчя, звуження периферичних судин.
- З боку травної системи: нудота, блювання, сухість або подразнення порожнини рота або глотки (при парентеральному застосуванні), втрата апетиту, печія.
- З боку сечовидільної системи: утруднене і болісне сечовипускання.
Інші: підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів, алергічні реакції, задишка або утруднене дихання, озноб, гіпертермія; місцеві реакції - біль або печіння в місці в/м ін'єкції.

Гіпертензія, аритмії, транзиторна брадикардія з переходом у тахікардію, інфаркт міокарда, набряк легень, ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, диспное, головний біль, блювання, незвичайна блідість, похолодання шкірних покривів.

Лікування симптоматичне.

При одночасному застосуванні ефедрин послаблює дію опіоїдних анальгетиків та інших засобів, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС.

При одночасному застосуванні з неселективними бета-адреноблокаторами і нітратами - послаблення терапевтичної дії (блокада β-адренорецепторів може призвести до переважання альфа-адренергічної активності з ризиком розвитку артеріальної гіпертензії і різко вираженої брадикардії з можливим розвитком блокади серця; блокада β-адренорецепторів також перешкоджає бета2-адренергічній бронхорозширювальній дії).

При одночасному застосуванні засоби, що підлужують сечу (в т.ч. антациди, що містять іони кальцію і магнію, інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшують T1/2 ефедрину, при цьому підвищується ризик розвитку інтоксикації.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен) зростає ризик розвитку важких шлуночкових аритмій; з іншими симпатоміметиками - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з симпатолітиками, діуретиками, алкалоїдами раувольфії) - зниження гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з бронхолітичними засобами бета-адреноміметиками можлива додаткова надмірна стимуляція ЦНС, що може викликати підвищену збудливість, дратівливість, безсоння, судоми, аритмії.

При одночасному застосуванні з резерпіном і інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливі головний біль, порушення серцевого ритму, блювання, раптове і виражене підвищення АТ, гіперпіретичний криз; з фенітоїном - раптове зниження АТ і брадикардія (залежить від дози і швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози - взаємне посилення дії.

При тривалому одночасному застосуванні ефедрин підвищує метаболічний кліренс ГКС, АКТГ (може знадобитися корекція їх доз). Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект і ризик виникнення ішемії і гангрени.

При одночасному застосуванні леводопа підвищує ризик розвитку аритмій (потрібне зниження дози симпатоміметика).

При одночасному застосуванні ефедрин посилює стимулюючий вплив на ЦНС і ризик виникнення токсичних явищ ксантинів (в т.ч. амінофіліну, теофіліну, кофеїну).

Розчин для ін'єкцій
1 мл ефедрину гідрохлорид 50 мг.

1 мл - ампули (5) - упаковки контурні (1) - пачки картонні.
1 мл - ампули (5) - упаковки контурні (2) - пачки картонні.