Емла
Emla
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Акріол Про, Анеста-А, Б'ютикаїн, Татукаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Crem. "Emla" 30,0
D.S.: наносять 1,5-2 г/см2 крему і накладають оклюзійну пов'язку на 2-5 годин.
D.S.: наносять 1,5-2 г/см2 крему і накладають оклюзійну пов'язку на 2-5 годин.
Фармакологічні властивості
Місцевоанестезуюче.
Фармакодинаміка
Крем Емла містить як активні компоненти лідокаїн і прилокаїн, які є місцевими анестетиками амідного типу. Анестезія шкіри викликається за рахунок проникнення лідокаїну і прилокаїну в шари епідермісу і дерми. Ступінь анестезії залежить від дози препарату і тривалості аплікації.
Інтактна шкіра. Після нанесення крему Емла на інтактну шкіру на 1–2 год тривалість анестезії після зняття оклюзійної пов'язки становить 2 год. Не виявлено відмінностей в ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) і безпеці при застосуванні крему на інтактну шкіру літніми (65–96 років) і молодшими пацієнтами.
За рахунок дії крему Емла на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічним дерматитом) можуть виникати швидше, вже через 30–60 хв після нанесення крему, що вказує на більш швидке проникнення крему через шкірні покриви.
При пункційній біопсії (діаметром 4 мм) застосування крему Емла забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хв після нанесення крему при введенні голки на глибину 2 мм і через 120 хв при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність крему Емла не залежить від кольору або пігментації шкіри (тип шкіри I–IV).
При використанні комбінованих вакцин проти таких інфекцій, як кір, краснуха, епідемічний паротит, або внутрішньом'язових комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, викликаної Haemophilius influenzae типу b, а також при вакцинації проти гепатиту B, застосування крему Емла не впливало на середній титр антитіл, швидкість появи або зникнення в сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації.
Анестезія слизової оболонки статевих органів досягається швидше порівняно з анестезією інтактної шкіри через більш швидку абсорбцію препарату.
У жінок через 5–10 хв після нанесення крему Емла на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія, достатня для купірування болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15–20 хв (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хв).
Трофічні виразки нижніх кінцівок. Після нанесення крему при обробці трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 год. Не відзначено негативного впливу препарату на процес загоєння виразок або щодо бактеріальної флори.
Інтактна шкіра. Після нанесення крему Емла на інтактну шкіру на 1–2 год тривалість анестезії після зняття оклюзійної пов'язки становить 2 год. Не виявлено відмінностей в ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) і безпеці при застосуванні крему на інтактну шкіру літніми (65–96 років) і молодшими пацієнтами.
За рахунок дії крему Емла на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічним дерматитом) можуть виникати швидше, вже через 30–60 хв після нанесення крему, що вказує на більш швидке проникнення крему через шкірні покриви.
При пункційній біопсії (діаметром 4 мм) застосування крему Емла забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хв після нанесення крему при введенні голки на глибину 2 мм і через 120 хв при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність крему Емла не залежить від кольору або пігментації шкіри (тип шкіри I–IV).
При використанні комбінованих вакцин проти таких інфекцій, як кір, краснуха, епідемічний паротит, або внутрішньом'язових комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, викликаної Haemophilius influenzae типу b, а також при вакцинації проти гепатиту B, застосування крему Емла не впливало на середній титр антитіл, швидкість появи або зникнення в сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації.
Анестезія слизової оболонки статевих органів досягається швидше порівняно з анестезією інтактної шкіри через більш швидку абсорбцію препарату.
У жінок через 5–10 хв після нанесення крему Емла на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія, достатня для купірування болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15–20 хв (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хв).
Трофічні виразки нижніх кінцівок. Після нанесення крему при обробці трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 год. Не відзначено негативного впливу препарату на процес загоєння виразок або щодо бактеріальної флори.
Фармакокінетика
Системне всмоктування крему Емла залежить від дози, тривалості аплікації і товщини шкірного покриву (залежить від області тіла), а також інших особливостей шкіри, таких як захворювання шкіри і гоління. При нанесенні на виразкову поверхню нижніх кінцівок на абсорбцію препарату можуть впливати особливості виразок, наприклад, величина (з збільшенням площі виразки абсорбція збільшується).
Інтактна шкіра
У дорослих після нанесення 60 г крему на інтактну шкіру стегна площею 400 см2 (1.5 г на 10 см2) на 3 години системна абсорбція для лідокаїну становила приблизно 3% і для прилокаїну 5%. Всмоктування - повільне. Cmax лідокаїну (середнє значення 0.12 мкг/мл) і прилокаїну (середнє значення 0.07 мкг/мл) в плазмі крові досягалася приблизно через 4 години з моменту нанесення крему. Ризик виникнення токсичних симптомів існує тільки при концентрації діючих речовин в плазмі крові 5-10 мкг/мл. При нанесенні крему Емла на непошкоджену шкіру через 8-12 годин після гоління, Cmax в плазмі лідокаїну і прилокаїну як у молодих, так і у літніх пацієнтів дуже низька і значно нижче можливого токсичного рівня.
Трофічні виразки нижніх кінцівок
Час досягнення Cmax лідокаїну (0.05-0.84 мкг/мл) і прилокаїну (0.02-0.08 мкг/мл) в плазмі крові становить 1-2.5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню (5-10 г крему на 30 хв).
При багаторазовому нанесенні крему на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції в плазмі крові прилокаїну, лідокаїну або їх метаболітів. 2-10 г крему Емла наносили на виразкову поверхню площею до 62 см2 на 30-60 хв від 3 до 7 разів на тиждень (15 разів протягом місяця).
Слизова оболонка статевих органів
Час досягнення Cmax лідокаїну і прилокаїну в плазмі крові (в середньому 0.18 мкг/мл і 0.15 мкг/мл відповідно) становить приблизно 35 хв з моменту нанесення препарату на слизову оболонку піхви (10 г крему на 10 хв).
Інтактна шкіра
У дорослих після нанесення 60 г крему на інтактну шкіру стегна площею 400 см2 (1.5 г на 10 см2) на 3 години системна абсорбція для лідокаїну становила приблизно 3% і для прилокаїну 5%. Всмоктування - повільне. Cmax лідокаїну (середнє значення 0.12 мкг/мл) і прилокаїну (середнє значення 0.07 мкг/мл) в плазмі крові досягалася приблизно через 4 години з моменту нанесення крему. Ризик виникнення токсичних симптомів існує тільки при концентрації діючих речовин в плазмі крові 5-10 мкг/мл. При нанесенні крему Емла на непошкоджену шкіру через 8-12 годин після гоління, Cmax в плазмі лідокаїну і прилокаїну як у молодих, так і у літніх пацієнтів дуже низька і значно нижче можливого токсичного рівня.
Трофічні виразки нижніх кінцівок
Час досягнення Cmax лідокаїну (0.05-0.84 мкг/мл) і прилокаїну (0.02-0.08 мкг/мл) в плазмі крові становить 1-2.5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню (5-10 г крему на 30 хв).
При багаторазовому нанесенні крему на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції в плазмі крові прилокаїну, лідокаїну або їх метаболітів. 2-10 г крему Емла наносили на виразкову поверхню площею до 62 см2 на 30-60 хв від 3 до 7 разів на тиждень (15 разів протягом місяця).
Слизова оболонка статевих органів
Час досягнення Cmax лідокаїну і прилокаїну в плазмі крові (в середньому 0.18 мкг/мл і 0.15 мкг/мл відповідно) становить приблизно 35 хв з моменту нанесення препарату на слизову оболонку піхви (10 г крему на 10 хв).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інструкція по застосуванню крему Емла і терапевтичної системи повідомляє, що вони використовуються зовнішньо. Крем може наноситися на шкіру або слизову оболонку в залежності від необхідності.
При ін'єкціях і невеликих хірургічних маніпуляціях зазвичай використовують близько 1,5-2 г засобу на 10 см2 шкіри, а потім накладають оклюзійну пов'язку на 1-5 годин.
Якщо процедури проводяться на великих площах, наносять 1,5-2 г/см2 крему і накладають оклюзійну пов'язку на 2-5 годин.
Як поверхневе знеболювальне у випадку трофічних виразок на нижніх кінцівках крем наноситься в дозуванні приблизно 1-2 г/см2 досить товстим шаром. Можна використовувати не більше 10 г засобу за 1 процедуру. Оклюзійну пов'язку накладають на півгодини. Якщо проникнення препарату в тканини утруднено, цей час можна збільшити до 1 години. Механічне очищення починається не пізніше 10 хвилин після видалення засобу. За 1-2 місяці крем використовується до 15 разів.
Інструкція по застосуванню Емла також передбачає різні схеми використання під час поверхневої анестезії слизової статевих органів.
Як знеболювальне перед уколами місцевих анестетиків призначають 1-2 г на 10 см2 шкіри. Засіб наноситься на шкіру досить товстим шаром. Час аплікації для жінок – 60 хвилин, для чоловіків – 15 хв.
При видаленні кондилом і для анестезії перед уколами місцевих анестетиків близько 5-10 г крему наносять на слизову. Засіб тримають 5–10 хв. Процедуру виконують відразу після видалення крему.
У випадку, якщо у пацієнта спостерігається атопічний дерматит, час аплікації необхідно зменшити до 15-30 хвилин.
У косметичних салонах Емлу особливо часто застосовують для епіляції бікіні та інших зон. Для цього засіб наносять товстим шаром у потрібних місцях і чекають близько 30-60 хвилин, перш ніж почати процедуру.
При ін'єкціях і невеликих хірургічних маніпуляціях зазвичай використовують близько 1,5-2 г засобу на 10 см2 шкіри, а потім накладають оклюзійну пов'язку на 1-5 годин.
Якщо процедури проводяться на великих площах, наносять 1,5-2 г/см2 крему і накладають оклюзійну пов'язку на 2-5 годин.
Як поверхневе знеболювальне у випадку трофічних виразок на нижніх кінцівках крем наноситься в дозуванні приблизно 1-2 г/см2 досить товстим шаром. Можна використовувати не більше 10 г засобу за 1 процедуру. Оклюзійну пов'язку накладають на півгодини. Якщо проникнення препарату в тканини утруднено, цей час можна збільшити до 1 години. Механічне очищення починається не пізніше 10 хвилин після видалення засобу. За 1-2 місяці крем використовується до 15 разів.
Інструкція по застосуванню Емла також передбачає різні схеми використання під час поверхневої анестезії слизової статевих органів.
Як знеболювальне перед уколами місцевих анестетиків призначають 1-2 г на 10 см2 шкіри. Засіб наноситься на шкіру досить товстим шаром. Час аплікації для жінок – 60 хвилин, для чоловіків – 15 хв.
При видаленні кондилом і для анестезії перед уколами місцевих анестетиків близько 5-10 г крему наносять на слизову. Засіб тримають 5–10 хв. Процедуру виконують відразу після видалення крему.
У випадку, якщо у пацієнта спостерігається атопічний дерматит, час аплікації необхідно зменшити до 15-30 хвилин.
У косметичних салонах Емлу особливо часто застосовують для епіляції бікіні та інших зон. Для цього засіб наносять товстим шаром у потрібних місцях і чекають близько 30-60 хвилин, перш ніж почати процедуру.
Для дітей:
Дітям крем можуть призначати як знеболювальне при ін'єкціях та інших поверхневих хірургічних маніпуляціях у дозуванні не більше 1 г на 10 см2. Засіб наноситься товстим шаром, потім накладається оклюзійна пов'язка.
Показання
У дорослих:
- поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях і катетеризації судин і поверхневих хірургічних втручаннях, включаючи невеликі косметологічні процедури та епіляцію;
- поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною і некротичних тканин;
- поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів перед проведенням болісних маніпуляцій і для знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків.
У дітей:
- поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях і катетеризації судин і поверхневих хірургічних втручаннях (в т.ч. при видаленні контагіозного молюска).
- поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях і катетеризації судин і поверхневих хірургічних втручаннях, включаючи невеликі косметологічні процедури та епіляцію;
- поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною і некротичних тканин;
- поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів перед проведенням болісних маніпуляцій і для знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків.
У дітей:
- поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях і катетеризації судин і поверхневих хірургічних втручаннях (в т.ч. при видаленні контагіозного молюска).
Протипоказання
- підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу або будь-якого іншого компонента препарату;
- недоношені новонароджені, народжені при терміні вагітності менше 37 тижнів;
- новонароджені з масою тіла менше 3 кг.
З обережністю: недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, спадкова або ідіопатична метгемоглобінемія, поширений нейродерміт (атопічний дерматит), пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон).
- недоношені новонароджені, народжені при терміні вагітності менше 37 тижнів;
- новонароджені з масою тіла менше 3 кг.
З обережністю: недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, спадкова або ідіопатична метгемоглобінемія, поширений нейродерміт (атопічний дерматит), пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон).
Особливі вказівки
Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази або спадковою або ідіопатичною метгемоглобінемією більш схильні до лікарсько-залежної метгемоглобінемії.
Не встановлена ефективність застосування крему у новонароджених при процедурі взяття проб крові з п'ятки.
Слід дотримуватися обережності при нанесенні крему Емла на шкіру навколо очей, оскільки препарат викликає подразнення очей. Усунення захисних рефлексів може викликати подразнення або пошкодження рогівки. При попаданні крему в очі, негайно промийте очі водою або 0.9% розчином натрію хлориду, і захистіть очі до відновлення захисних рефлексів.
Необхідно дотримуватися обережності у випадку нанесення препарату на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації повинен бути зменшений (15-30 хв).
Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні знаходитися під постійним спостереженням і ЕКГ контролем, оскільки можливий вплив на серцеву діяльність.
Не слід наносити крем Емла на пошкоджену барабанну перетинку або в інших випадках можливого проникнення крему в середнє вухо.
Не слід наносити крем на відкриті рани.
Лідокаїн і прилокаїн в концентрації вище 0.5-2% мають бактерицидні і противірусні властивості. У зв'язку з цим, рекомендується проявляти особливу увагу при застосуванні крему перед п/к введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ).
Використання в педіатрії
Через недостатність даних по абсорбції препарату не рекомендується наносити крем на слизову оболонку статевих органів у дітей.
У дітей віком до 3 місяців безпека і ефективність застосування крему Емла визначалася після нанесення разової дози. У таких дітей після нанесення крему часто спостерігалося тимчасове підвищення вмісту метгемоглобіну в крові тривалістю до 13 год. Однак спостережуване підвищення вмісту метгемоглобіну в крові, ймовірно, не має клінічного значення.
Відсутність даних не рекомендується спільне застосування крему Емла і препаратів, що викликають метгемоглобінемію, у дітей віком від 0 до 12 місяців.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з технікою.
Не встановлена ефективність застосування крему у новонароджених при процедурі взяття проб крові з п'ятки.
Слід дотримуватися обережності при нанесенні крему Емла на шкіру навколо очей, оскільки препарат викликає подразнення очей. Усунення захисних рефлексів може викликати подразнення або пошкодження рогівки. При попаданні крему в очі, негайно промийте очі водою або 0.9% розчином натрію хлориду, і захистіть очі до відновлення захисних рефлексів.
Необхідно дотримуватися обережності у випадку нанесення препарату на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації повинен бути зменшений (15-30 хв).
Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні знаходитися під постійним спостереженням і ЕКГ контролем, оскільки можливий вплив на серцеву діяльність.
Не слід наносити крем Емла на пошкоджену барабанну перетинку або в інших випадках можливого проникнення крему в середнє вухо.
Не слід наносити крем на відкриті рани.
Лідокаїн і прилокаїн в концентрації вище 0.5-2% мають бактерицидні і противірусні властивості. У зв'язку з цим, рекомендується проявляти особливу увагу при застосуванні крему перед п/к введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ).
Використання в педіатрії
Через недостатність даних по абсорбції препарату не рекомендується наносити крем на слизову оболонку статевих органів у дітей.
У дітей віком до 3 місяців безпека і ефективність застосування крему Емла визначалася після нанесення разової дози. У таких дітей після нанесення крему часто спостерігалося тимчасове підвищення вмісту метгемоглобіну в крові тривалістю до 13 год. Однак спостережуване підвищення вмісту метгемоглобіну в крові, ймовірно, не має клінічного значення.
Відсутність даних не рекомендується спільне застосування крему Емла і препаратів, що викликають метгемоглобінемію, у дітей віком від 0 до 12 місяців.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з технікою.
Побічні ефекти
Ступінь частоти розвитку побічних реакцій: часто — ≥1%,
Передозування
Симптоми: при дотриманні рекомендованого режиму дозування препарату малоймовірно розвиток ознак системної токсичності. Симптоми інтоксикації, ймовірно, такі ж як і при використанні інших місцевих анестетиків, наприклад збудження ЦНС, а в важких випадках — пригнічення ЦНС і діяльності серця.
У рідкісних випадках у дітей відзначалося розвиток клінічно значущої метгемоглобінемії. Прилокаїн у високих дозах може викликати підвищення вмісту метгемоглобіну.
Поверхневе нанесення 125 мг прилокаїну тривалістю 5 год викликало розвиток помірної метгемоглобінемії у 3-місячної дитини. Поверхневе нанесення лідокаїну в дозі 8,6–17,2 мг/кг викликало серйозну інтоксикацію у новонароджених.
Лікування: важкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС) вимагають симптоматичного лікування, в т.ч. призначення протисудомних препаратів і при необхідності — ІВЛ. У разі розвитку метгемоглобінемії антидотом є метилтіонінія хлорид (метиленовий синій).
Через повільну системну абсорбцію препарату слід забезпечити спостереження за пацієнтами протягом декількох годин після початку лікування інтоксикації.
У рідкісних випадках у дітей відзначалося розвиток клінічно значущої метгемоглобінемії. Прилокаїн у високих дозах може викликати підвищення вмісту метгемоглобіну.
Поверхневе нанесення 125 мг прилокаїну тривалістю 5 год викликало розвиток помірної метгемоглобінемії у 3-місячної дитини. Поверхневе нанесення лідокаїну в дозі 8,6–17,2 мг/кг викликало серйозну інтоксикацію у новонароджених.
Лікування: важкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС) вимагають симптоматичного лікування, в т.ч. призначення протисудомних препаратів і при необхідності — ІВЛ. У разі розвитку метгемоглобінемії антидотом є метилтіонінія хлорид (метиленовий синій).
Через повільну системну абсорбцію препарату слід забезпечити спостереження за пацієнтами протягом декількох годин після початку лікування інтоксикації.
Лікарняна взаємодія
У пацієнтів, які отримують препарати, що індукують розвиток метгемоглобінемії (наприклад, препарати, що містять сульфогрупу), крем Емла може сприяти підвищенню концентрації метгемоглобіну в крові.
При лікуванні іншими місцевими анестетиками і структурно схожими з ними препаратами (в т.ч. токаїнідом), слід враховувати ризик посилення системних ефектів при застосуванні високих доз крему Емла.
Спеціальних досліджень з оцінки взаємодії лідокаїну/прилокаїну з антиаритмічними препаратами III класу не проводилося, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні препаратів.
Препарати, що знижують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета-адреноблокатори), можуть викликати потенційно токсичні концентрації в плазмі при застосуванні повторних високих доз лідокаїну протягом тривалого періоду часу. Це взаємодія не має клінічного значення при короткостроковій терапії лідокаїном (наприклад, кремом Емла) в рекомендованих дозах.
Фармацевтична взаємодія не виявлена.
При лікуванні іншими місцевими анестетиками і структурно схожими з ними препаратами (в т.ч. токаїнідом), слід враховувати ризик посилення системних ефектів при застосуванні високих доз крему Емла.
Спеціальних досліджень з оцінки взаємодії лідокаїну/прилокаїну з антиаритмічними препаратами III класу не проводилося, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні препаратів.
Препарати, що знижують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета-адреноблокатори), можуть викликати потенційно токсичні концентрації в плазмі при застосуванні повторних високих доз лідокаїну протягом тривалого періоду часу. Це взаємодія не має клінічного значення при короткостроковій терапії лідокаїном (наприклад, кремом Емла) в рекомендованих дозах.
Фармацевтична взаємодія не виявлена.
Лікарська форма
Крем для місцевого і зовнішнього застосування (туби алюмінієві) по 5 г і 30 г.
По 5 г в алюмінієвій тубі, запаяній алюмінієвою мембраною і закритій навинчуваним ковпачком. По 5 туб разом з оклюзійними наклейками поміщають в картонну пачку з картонним роздільником і контролем першого відкриття.
По 30 г в алюмінієвій тубі, запаяній алюмінієвою мембраною і закритій навинчуваним ковпачком. 1 тубу поміщають в картонну пачку.
По 5 г в алюмінієвій тубі, запаяній алюмінієвою мембраною і закритій навинчуваним ковпачком. По 5 туб разом з оклюзійними наклейками поміщають в картонну пачку з картонним роздільником і контролем першого відкриття.
По 30 г в алюмінієвій тубі, запаяній алюмінієвою мембраною і закритій навинчуваним ковпачком. 1 тубу поміщають в картонну пачку.
