Фансидар
Fansidar
Аналоги (дженерики, синоніми)
Делагіл, Іммард, Гідроксихлорохін, Плаквеніл, Бігумаль
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Fansidar" № 3
D.S. Внутрішньо, 2 таблетки одноразово, після їжі
D.S. Внутрішньо, 2 таблетки одноразово, після їжі
Фармакологічні властивості
Протипротозойний, протималярійний.
Фармакодинаміка
Фансидар діє на безстатеві інтраеритроцитарні форми малярійних плазмодіїв. Завдяки синергізму дії двох компонентів препарату - сульфадоксину і піриметаміну - пригнічується активність двох ферментів, що беруть участь у біосинтезі фолінової кислоти в паразитах. Фансидар активний проти штамів, стійких до хлорохіну. Однак у Південно-Східній Азії та Південній Америці часто зустрічаються штами P. falciparum, у яких розвинулася стійкість до Фансидару; такі штами також зустрічаються у Східній та Центральній Африці, тому в цих регіонах Фансидар повинен застосовуватися з обережністю.
Фансидар ефективний при інфекціях, викликаних Toxoplasma gondii і Pneumocystis carinii.
Фансидар ефективний при інфекціях, викликаних Toxoplasma gondii і Pneumocystis carinii.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому однієї таблетки максимальні плазмові концентрації піриметаміну (близько 0.2 мг/л) і сульфадоксину (близько 60 мг/л) досягаються приблизно через 4 години.
Розподіл
Об'єм розподілу сульфадоксину і піриметаміну становить, відповідно, 0.14 і 2.3 л/кг. При прийомі 1 таблетки на тиждень (рекомендована доза для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що середні рівноважні плазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0.15 мг/л (приблизно через 4 тижні), а сульфадоксину - 98.4 мг/л (приблизно через 7 тижнів). Зв'язування з білками дорівнює приблизно 90% як для піриметаміну, так і для сульфадоксину. Піриметамін і сульфадоксин проникають через плацентарний бар'єр і екскретуються з грудним молоком.
Метаболізм
Близько 5% сульфадоксину знаходиться в крові у вигляді ацетильованого метаболіту, близько 2-3% - у вигляді глюкуроніду. Піриметамін піддається біотрансформації з утворенням кількох метаболітів.
Виведення
Для обох компонентів характерний відносно великий період напіввиведення. Середнє його значення для піриметаміну становить близько 100 годин, а для сульфадоксину - приблизно 200 годин. Як піриметамін, так і сульфадоксин виводяться, в основному, через нирки.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
У хворих на малярію фармакокінетичні параметри після разового прийому можуть відрізнятися від таких у здорових осіб, залежно від популяції.
У пацієнтів з нирковою недостатністю можна очікувати уповільненого виведення компонентів Фансидару.
Після прийому однієї таблетки максимальні плазмові концентрації піриметаміну (близько 0.2 мг/л) і сульфадоксину (близько 60 мг/л) досягаються приблизно через 4 години.
Розподіл
Об'єм розподілу сульфадоксину і піриметаміну становить, відповідно, 0.14 і 2.3 л/кг. При прийомі 1 таблетки на тиждень (рекомендована доза для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що середні рівноважні плазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0.15 мг/л (приблизно через 4 тижні), а сульфадоксину - 98.4 мг/л (приблизно через 7 тижнів). Зв'язування з білками дорівнює приблизно 90% як для піриметаміну, так і для сульфадоксину. Піриметамін і сульфадоксин проникають через плацентарний бар'єр і екскретуються з грудним молоком.
Метаболізм
Близько 5% сульфадоксину знаходиться в крові у вигляді ацетильованого метаболіту, близько 2-3% - у вигляді глюкуроніду. Піриметамін піддається біотрансформації з утворенням кількох метаболітів.
Виведення
Для обох компонентів характерний відносно великий період напіввиведення. Середнє його значення для піриметаміну становить близько 100 годин, а для сульфадоксину - приблизно 200 годин. Як піриметамін, так і сульфадоксин виводяться, в основному, через нирки.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
У хворих на малярію фармакокінетичні параметри після разового прийому можуть відрізнятися від таких у здорових осіб, залежно від популяції.
У пацієнтів з нирковою недостатністю можна очікувати уповільненого виведення компонентів Фансидару.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Фансидар приймають після їжі, цілком і запивають достатньою кількістю рідини.
Лікування неускладненої малярії. Дорослим вагою понад 45 кг одноразово призначають 3 таблетки.
Лікування ускладненої малярії. Починають з прийому хініну протягом тижня, потім одноразово приймають Фансидар у дозах, описаних вище. Така послідовна терапія запобігає рецидивам, які відзначаються при лікуванні одним хініном.
З метою профілактики малярії дітям до 2 років призначають 0,5 таблетки, з 10 — 14 років — 1,5 таблетки через кожні 2 тижні. Дорослим призначають 1 таблетку на тиждень. Першу дозу приймають за тиждень до від'їзду, продовжують прийом протягом усього перебування і 1,5 міс. після виїзду. Тривалість профілактичного лікування може становити 2 роки. Досвід більш тривалого застосування відсутній.
Фансидар при токсоплазмозі призначають по 2 таблетки раз на тиждень протягом 1,5 місяців. Альтернативною схемою може слугувати наступна: 1 таблетка раз на 3 дні, на цикл 8 таблеток. Провести необхідно 2–3 цикли з перервою в місяць. Між циклами потрібно приймати Фолієву кислоту, враховуючи можливість пригнічення кровотворення.
Лікування неускладненої малярії. Дорослим вагою понад 45 кг одноразово призначають 3 таблетки.
Лікування ускладненої малярії. Починають з прийому хініну протягом тижня, потім одноразово приймають Фансидар у дозах, описаних вище. Така послідовна терапія запобігає рецидивам, які відзначаються при лікуванні одним хініном.
З метою профілактики малярії дітям до 2 років призначають 0,5 таблетки, з 10 — 14 років — 1,5 таблетки через кожні 2 тижні. Дорослим призначають 1 таблетку на тиждень. Першу дозу приймають за тиждень до від'їзду, продовжують прийом протягом усього перебування і 1,5 міс. після виїзду. Тривалість профілактичного лікування може становити 2 роки. Досвід більш тривалого застосування відсутній.
Фансидар при токсоплазмозі призначають по 2 таблетки раз на тиждень протягом 1,5 місяців. Альтернативною схемою може слугувати наступна: 1 таблетка раз на 3 дні, на цикл 8 таблеток. Провести необхідно 2–3 цикли з перервою в місяць. Між циклами потрібно приймати Фолієву кислоту, враховуючи можливість пригнічення кровотворення.
Для дітей:
Лікування неускладненої малярії.
Дітям до 2 років – 0,5 таблетки, 10 — 14 років — 2 таблетки.
З метою профілактики малярії дітям до 2 років призначають 0,5 таблетки,
з 10 — 14 років — 1,5 таблетки через кожні 2 тижні.
Дітям до 2 років – 0,5 таблетки, 10 — 14 років — 2 таблетки.
З метою профілактики малярії дітям до 2 років призначають 0,5 таблетки,
з 10 — 14 років — 1,5 таблетки через кожні 2 тижні.
Показання
Профілактика і лікування:
- малярія;
- токсоплазмоз;
- пневмоцистна інфекція (профілактика).
- малярія;
- токсоплазмоз;
- пневмоцистна інфекція (профілактика).
Протипоказання
- гіперчутливість;
- вагітність (I триместр);
- можливість зачаття в період лікування;
- період лактації;
- ранній грудний вік (до 2 міс);
- печінкова і/або ниркова недостатність;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення.
- вагітність (I триместр);
- можливість зачаття в період лікування;
- період лактації;
- ранній грудний вік (до 2 міс);
- печінкова і/або ниркова недостатність;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення.
Особливі вказівки
Терапія більше 3 міс проводиться під регулярним контролем картини крові. При тривалому застосуванні рекомендується одночасний прийом фолієвої кислоти.
При появі на фоні лікування кашлю або задишки лікування необхідно відмінити.
При появі на фоні лікування кашлю або задишки лікування необхідно відмінити.
Побічні ефекти
З боку травної системи: відчуття переповнення шлунка, нудота, блювання, стоматит, гепатит,
З боку лабораторних показників: гематологічні зміни (лейкопенія, тромбоцитопенія, мегалобластна B12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, пурпура),
З боку нервової системи: млявість, головний біль, лихоманка, поліневрит,
З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, кашель, задишка,
З боку шкіри та шкірних покривів: (висип, свербіж, випадіння волосся, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку лабораторних показників: гематологічні зміни (лейкопенія, тромбоцитопенія, мегалобластна B12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, пурпура),
З боку нервової системи: млявість, головний біль, лихоманка, поліневрит,
З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, кашель, задишка,
З боку шкіри та шкірних покривів: (висип, свербіж, випадіння волосся, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Передозування
Симптоми: втрата апетиту, головний біль, нудота, блювання, ознаки збудження, іноді судоми і гематологічні зміни (мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія), глосит, кристалурія.
Лікування: при гострих отруєннях - промивання шлунка або викликання блювання, відновлення рідини; при судомах - парентеральне введення діазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок, печінки і повторні визначення формених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленні зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів у крові призначають внутрішньом'язове введення кальцію фолінату (Лейковорину) у дозі 5-15 мг/добу протягом 3 і більше днів.
Лікування: при гострих отруєннях - промивання шлунка або викликання блювання, відновлення рідини; при судомах - парентеральне введення діазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок, печінки і повторні визначення формених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленні зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів у крові призначають внутрішньом'язове введення кальцію фолінату (Лейковорину) у дозі 5-15 мг/добу протягом 3 і більше днів.
Лікарняна взаємодія
Несумісний з триметопримом або комбінаціями триметоприму і сульфаніламідів (можливе посилення дефіциту фолатів з відповідними гематологічними змінами).
При комбінованому застосуванні з хлорохіном побічні явища можуть спостерігатися частіше і в більш важкій формі.
При комбінованому застосуванні з хлорохіном побічні явища можуть спостерігатися частіше і в більш важкій формі.
Лікарська форма
Таблетки
1 таб. піриметамін 25 мг, сульфадоксин 500 мг.
3 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (4) - пачки картонні.
1 таб. піриметамін 25 мг, сульфадоксин 500 мг.
3 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (4) - пачки картонні.
