Фтизоетам

Антибактеріальне, бактерицидне, протитуберкульозне.

Ізоніазид є специфічним протитуберкульозним препаратом, який має виражену бактерицидну дію, головним чином, щодо швидко проліферуючих популяцій мікобактерій туберкульозу. Ізоніазид пригнічує синтез міколевої кислоти, яка необхідна для утворення клітинної стінки мікобактерій.

Етамбутол - це синтетичний препарат, який чинить бактеріостатичний ефект, порушуючи синтез РНК у мікобактеріях. Він має активність тільки щодо швидко проліферуючих популяцій мікобактерій. Крім того, етамбутол запобігає виникненню штамів, резистентних до ізоніазиду та рифампіцину.

Ізоніазид швидко всмоктується після прийому внутрішньо, однак при одночасному прийомі препарату з їжею його абсорбція та біодоступність знижуються. Після одноразового прийому внутрішньо 300 мг ізоніазиду Cmax у плазмі відзначаються через 1-2 год.

Зв'язок з білками плазми - до 10 %. Ізоніазид добре проникає в різні тканини та рідини організму, включаючи кістки та спинномозкову рідину. Ізоніазид ацетилюється та гідролізується в печінці. Ацетилювання - це основний шлях метаболізму ізоніазиду. Швидкість ацетилювання залежить від індивідуальних особливостей пацієнта. Т1/2 становить 0.5-1.6 год ("швидкі ацетилятори") або 2-5 год ("повільні ацетилятори"). При порушенні функції печінки Т1/2 ізоніазиду подовжується. Метаболіти ізоніазиду не мають антимікробної активності.

Протягом 24 год з сечею виводиться 75-95% від введеної дози у вигляді метаболітів (N-ацетилізоніазид та ін.). Частина ізоніазиду виводиться з сечею в незміненому вигляді: до 12% при швидкому ацетилюванні та до 27% при повільному ацетилюванні. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.

Етамбутол: біодоступність після прийому внутрішньо становить 75-80%. Після одноразового прийому внутрішньо етамбутолу в дозі 25 мг/кг маси тіла максимальні плазмові концентрації відзначаються через 2-4 год.

Етамбутол добре проникає в різні тканини та рідини організму, крім спинномозкової рідини. При туберкульозному менінгіті 10-50% препарату проникає через м'яку мозкову оболонку.

Зв'язок з білками плазми крові становить 20-30%. Т1/2 становить 3-4 год, при нирковій недостатності - збільшується до 8 год. Етамбутол піддається біотрансформації в печінці; до 15% препарату перетворюється в неактивні метаболіти. Етамбутол виводиться з організму через нирки (до 80%) та шлунково-кишковий тракт (до 20%).

Для дорослих:

- лікування туберкульозу, викликаного чутливими мікобактеріями до ізоніазиду та етамбутолу (всі форми та локалізації).

Фтизоетам протипоказаний:
- дітям до 12 років;
- пацієнтам з гіперчутливістю до ізоніазиду та етамбутолу;
- при епілепсії та інших захворюваннях;
- супроводжуються схильністю до судом;
- неконтрольованій артеріальній гіпертензії;
- тяжкій коронарній недостатності;
- цирозі печінки;
- гострих гепатитах;
- мікседемі;
- при невриті зорового нерва;
- катаракті;
- діабетичній ретинопатії;
- бронхіальній астмі;
- псоріазі;
- гіперурикемії;
- гострій подагрі;
- виразковій хворобі шлунка;
- вагітності;
- лактації.

З обережністю призначати препарат особам з хронічною нирковою недостатністю.
Фтизоетам може чинити гепатотоксичну дію, тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки, у осіб, які страждають на хронічний алкоголізм, а також у пацієнтів з гіпотрофією.

Під час лікування препаратом пацієнти повинні утримуватися від вживання алкоголю.

Для профілактики та лікування периферичної невропатії, яка може розвиватися на фоні терапії ізоніазидом, рекомендується додаткове призначення піридоксину (вітаміну В6).

У ряді випадків, особливо у пацієнтів з приступами подагри в анамнезі, рекомендується періодично контролювати рівень сечової кислоти в сироватці крові.

Етамбутол може чинити негативний вплив на зір. Зір зазвичай нормалізується після своєчасного скасування етамбутолу. У рідкісних випадках нормалізація зору може відбуватися протягом року і більше. Необхідно перевіряти гостроту зору кожного ока окремо і обох очей разом; гостроту зору перевіряють до початку лікування і періодично в процесі лікування. При будь-якій зміні гостроти зору пацієнтам слід негайно звертатися до лікаря. Якщо виявлено зниження гостроти зору, етамбутол скасовують.

У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися зниження дози етамбутолу.

Рекомендується контролювати рівні АЛТ і ACT в плазмі та щомісяця оцінювати функцію печінки. Ізоніазид слід скасовувати тільки в тих випадках, якщо рівні трансаміназ більш ніж в 3 рази перевищують верхню межу норми, оскільки нерідко відзначається безсимптомне перехідне підвищення рівня печінкових ферментів, яке не вимагає припинення прийому препарату. При розвитку гострого або хронічного гепатиту ізоніазид необхідно скасувати, в останньому випадку відновлювати терапію ізоніазидом не можна.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При прийомі у високих дозах можливий розвиток побічних реакцій з боку нервової системи (периферична невропатія), що впливає на здатність керувати автомобілем та на роботу зі складним обладнанням.

Ізоніазид
З боку гепатобіліарної системи: може відзначатися порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з гіпотрофією або попередніми захворюваннями печінки, а також у осіб похилого віку.

З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, болі в животі.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, рідко - дратівливість, ейфорія, безсоння, психози. Іноді можливий розвиток периферичної невропатії, особливо у пацієнтів похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, а також у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки, в тому числі, алкогольної етіології. Для профілактики периферичної нейропатії рекомендується приймати піридоксин. У хворих на епілепсію можуть частішати напади.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, стенокардія, підвищення артеріального тиску.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Інші: дуже рідко - гінекомастія, менорагія.

Етамбутол
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку нервової системи: слабкість, головний біль, запаморочення, помутніння свідомості, дезорієнтація, галюцинації, парез, периферичний неврит (поколювання в кінцівках, оніміння, свербіж).

З боку органів чуття: неврит зорового нерва (зниження гостроти зору, колірна сліпота, скотома).

Алергічні реакції: дерматит, свербіж, артралгія, лихоманка, анафілаксія.

Інші: гіперурикемія.

Симптоми передозування: нудота, блювання, болі в животі, жовтяниця, підвищення активності «печінкових» ферментів, гострий набряк легень, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка з введенням внутрішньо активованого вугілля, форсований діурез, загальні заходи по підтримці життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Ізоніазид

Ізоніазид уповільнює метаболізм деяких лікарських препаратів, включаючи фенітоїн, карбамазепін, вальпроат. При одночасному призначенні з ізоніазидом дози зазначених препаратів рекомендується знижувати.

Слід уникати одночасного застосування ізоніазиду та дисульфіраму, оскільки це може призводити до психічних розладів. Механізм цієї взаємодії не встановлений.

Ізоніазид підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну, знижує концентрацію в крові кетоконазолу та циклоспорину.

Антациди зменшують абсорбцію ізоніазиду.

Знижує ефективність пероральних контрацептивних препаратів, гліпізиду, толбутаміду, теофіліну, толазаміду, вітаміну В1, посилює побічні дії фенітоїну; пригнічує виведення триазоламу, посилює екскрецію вітаміну В1, знижує вміст іонів цинку в крові, збільшує їх екскрецію.

Вживання алкоголю на фоні терапії ізоніазидом може підвищувати ризик виникнення гепатиту.

Етамбутол

Одночасне призначення етамбутолу та препаратів, що мають нейротоксичну дію, може збільшувати ймовірність розвитку невриту зорового нерва та периферичних невритів.

Таблетки від світло-жовтого до жовтого кольору, з вкрапленнями темно- та світло-жовтого кольору і можливими плямами білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.

1 таб. ізоніазид 150 мг, етамбутол 400 мг.
Допоміжні речовини: кальцію фосфату дигідрат, повідон, магнію стеарат, тропеолін О.

100 шт. - банки поліетиленові (1) - пачки картонні.
100 шт. - банки поліпропіленові (1) - пачки картонні.