Галвус
Galvus
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вілдагліптин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Galvus" 50 mg
D.t.d. № 28 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d. № 28 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічний засіб. Вілдагліптин - представник класу стимуляторів острівцевого апарату підшлункової залози, селективно інгібує фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Швидке та повне інгібування активності ДПП-4 (> 90%) викликає підвищення як базальної, так і стимульованої прийомом їжі секреції глюкагоноподібного пептиду 1 типу (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП) з кишечника в системний кровотік протягом усього дня.
Збільшуючи рівні ГПП-1 та ГІП, вілдагліптин викликає підвищення чутливості β-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної секреції інсуліну. При застосуванні вілдагліптину в дозі 50-100 мг/добу у хворих на цукровий діабет 2 типу відзначається покращення функції β-клітин підшлункової залози. Ступінь покращення функції β-клітин залежить від ступеня їх початкового пошкодження; так у осіб, які не страждають на цукровий діабет (з нормальним рівнем глюкози в плазмі крові) вілдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує рівень глюкози.
Підвищуючи рівні ендогенного ГПП-1, вілдагліптин збільшує чутливість α-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження рівня надлишкового глюкагону під час їжі, в свою чергу, викликає зменшення інсулінорезистентності.
Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на тлі гіперглікемії, обумовлене підвищенням рівнів ГПП-1 та ГІП, викликає зменшення продукції глюкози печінкою як у прандіальний період, так і після прийому їжі, що призводить до зниження рівня глюкози в плазмі крові.
Крім того, на тлі застосування вілдагліптину відзначається зниження рівня ліпідів у плазмі крові, однак цей ефект не пов'язаний з його дією на ГПП-1 або ГІП і покращенням функції β-клітин підшлункової залози.
Відомо, що підвищення рівня ГПП-1 може призводити до уповільнення випорожнення шлунка, однак на тлі застосування вілдагліптину подібного ефекту не спостерігається.
При застосуванні вілдагліптину у 5795 хворих на цукровий діабет 2 типу протягом від 12 до 52 тижнів як монотерапії або в комбінації з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном, або інсуліном відзначається достовірне тривале зниження концентрації глікованого гемоглобіну (HbA1с) та глюкози крові натще.
Збільшуючи рівні ГПП-1 та ГІП, вілдагліптин викликає підвищення чутливості β-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної секреції інсуліну. При застосуванні вілдагліптину в дозі 50-100 мг/добу у хворих на цукровий діабет 2 типу відзначається покращення функції β-клітин підшлункової залози. Ступінь покращення функції β-клітин залежить від ступеня їх початкового пошкодження; так у осіб, які не страждають на цукровий діабет (з нормальним рівнем глюкози в плазмі крові) вілдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує рівень глюкози.
Підвищуючи рівні ендогенного ГПП-1, вілдагліптин збільшує чутливість α-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження рівня надлишкового глюкагону під час їжі, в свою чергу, викликає зменшення інсулінорезистентності.
Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на тлі гіперглікемії, обумовлене підвищенням рівнів ГПП-1 та ГІП, викликає зменшення продукції глюкози печінкою як у прандіальний період, так і після прийому їжі, що призводить до зниження рівня глюкози в плазмі крові.
Крім того, на тлі застосування вілдагліптину відзначається зниження рівня ліпідів у плазмі крові, однак цей ефект не пов'язаний з його дією на ГПП-1 або ГІП і покращенням функції β-клітин підшлункової залози.
Відомо, що підвищення рівня ГПП-1 може призводити до уповільнення випорожнення шлунка, однак на тлі застосування вілдагліптину подібного ефекту не спостерігається.
При застосуванні вілдагліптину у 5795 хворих на цукровий діабет 2 типу протягом від 12 до 52 тижнів як монотерапії або в комбінації з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном, або інсуліном відзначається достовірне тривале зниження концентрації глікованого гемоглобіну (HbA1с) та глюкози крові натще.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Режим дозування препарату слід підбирати індивідуально, залежно від ефективності та переносимості.
Рекомендована доза препарату при проведенні монотерапії або в складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном (в комбінації з метформіном або без нього) — 50 або 100 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з більш тяжким перебігом ЦД типу 2, які отримують лікування інсуліном, препарат Галвус рекомендується застосовувати в дозі 100 мг/добу.
Рекомендована доза препарату Галвус в складі потрійної комбінованої терапії (вілдагліптин + похідні сульфонілсечовини + метформін) становить 100 мг/добу.
Дозу 50 мг/добу слід приймати 1 раз вранці, дозу 100 мг/добу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг вранці та ввечері. У разі пропуску прийому, наступну дозу препарату слід прийняти якомога раніше, при цьому не слід перевищувати добову дозу.
При застосуванні в складі двокомпонентної комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини рекомендована доза препарату Галвус становить 50 мг 1 раз на добу вранці. При призначенні в комбінації з похідними сульфонілсечовини ефективність терапії препаратом в дозі 100 мг/добу була схожою з такою в дозі 50 мг/добу.
При недостатньому клінічному ефекті на тлі застосування максимально рекомендованої добової дози 100 мг для кращого контролю глікемії можливе додаткове призначення інших гіпоглікемічних препаратів — метформіну, похідних сульфонілсечовини, тіазолідиндіону або інсуліну.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки або нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки легкого ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня (включаючи термінальну стадію ХНН на гемодіалізі) препарат слід застосовувати в дозі 50 мг 1 раз на добу.
Пацієнти ≥65 років. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату Галвус.
Застосування у пацієнтів ≤18 років. Оскільки досвіду застосування препарату Галвус у дітей та підлітків молодше 18 років немає, не рекомендується застосовувати препарат у даній категорії пацієнтів
Режим дозування препарату слід підбирати індивідуально, залежно від ефективності та переносимості.
Рекомендована доза препарату при проведенні монотерапії або в складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном (в комбінації з метформіном або без нього) — 50 або 100 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з більш тяжким перебігом ЦД типу 2, які отримують лікування інсуліном, препарат Галвус рекомендується застосовувати в дозі 100 мг/добу.
Рекомендована доза препарату Галвус в складі потрійної комбінованої терапії (вілдагліптин + похідні сульфонілсечовини + метформін) становить 100 мг/добу.
Дозу 50 мг/добу слід приймати 1 раз вранці, дозу 100 мг/добу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг вранці та ввечері. У разі пропуску прийому, наступну дозу препарату слід прийняти якомога раніше, при цьому не слід перевищувати добову дозу.
При застосуванні в складі двокомпонентної комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини рекомендована доза препарату Галвус становить 50 мг 1 раз на добу вранці. При призначенні в комбінації з похідними сульфонілсечовини ефективність терапії препаратом в дозі 100 мг/добу була схожою з такою в дозі 50 мг/добу.
При недостатньому клінічному ефекті на тлі застосування максимально рекомендованої добової дози 100 мг для кращого контролю глікемії можливе додаткове призначення інших гіпоглікемічних препаратів — метформіну, похідних сульфонілсечовини, тіазолідиндіону або інсуліну.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки або нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки легкого ступеня тяжкості не потрібна корекція режиму дозування препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня (включаючи термінальну стадію ХНН на гемодіалізі) препарат слід застосовувати в дозі 50 мг 1 раз на добу.
Пацієнти ≥65 років. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату Галвус.
Застосування у пацієнтів ≤18 років. Оскільки досвіду застосування препарату Галвус у дітей та підлітків молодше 18 років немає, не рекомендується застосовувати препарат у даній категорії пацієнтів
Показання
Цукровий діабет типу 2:
- як монотерапія в поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами;
- в комбінації з метформіном як початкова медикаментозна терапія при недостатній ефективності дієтотерапії та фізичних вправ;
- в складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або інсуліном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами;
- в складі потрійної комбінованої терапії: в комбінації з похідними сульфонілсечовини та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували терапію похідними сульфонілсечовини та метформіном на тлі дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії;
- в складі потрійної комбінованої терапії: в комбінації з інсуліном та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували інсулін та метформін, на тлі дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії.
- як монотерапія в поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами;
- в комбінації з метформіном як початкова медикаментозна терапія при недостатній ефективності дієтотерапії та фізичних вправ;
- в складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або інсуліном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами;
- в складі потрійної комбінованої терапії: в комбінації з похідними сульфонілсечовини та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували терапію похідними сульфонілсечовини та метформіном на тлі дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії;
- в складі потрійної комбінованої терапії: в комбінації з інсуліном та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували інсулін та метформін, на тлі дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії.
Протипоказання
- цукровий діабет 1 типу;
- вік до 18 років;
- синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, непереносимість галактози, дефіцит лактази;
- хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за функціональною класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація);
- метаболічний ацидоз (діабетичний кетоацидоз) в хронічній або гострій формі (в тому числі в поєднанні з комою або без неї);
- лактоацидоз (включаючи анамнез);
- порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів [аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)] в 3 або більше разів вище верхньої межі норми;
- період вагітності та грудного вигодовування;
- гіперчутливість до компонентів Галвуса.
З обережністю рекомендується застосовувати таблетки Галвус при гострому панкреатиті в анамнезі, термінальній стадії хронічної хвороби нирок (у пацієнтів, які проходять процедуру гемодіалізу або знаходяться на гемодіалізі), хронічній серцевій недостатності III класу за функціональною класифікацією NYHA.
- вік до 18 років;
- синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, непереносимість галактози, дефіцит лактази;
- хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за функціональною класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація);
- метаболічний ацидоз (діабетичний кетоацидоз) в хронічній або гострій формі (в тому числі в поєднанні з комою або без неї);
- лактоацидоз (включаючи анамнез);
- порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів [аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)] в 3 або більше разів вище верхньої межі норми;
- період вагітності та грудного вигодовування;
- гіперчутливість до компонентів Галвуса.
З обережністю рекомендується застосовувати таблетки Галвус при гострому панкреатиті в анамнезі, термінальній стадії хронічної хвороби нирок (у пацієнтів, які проходять процедуру гемодіалізу або знаходяться на гемодіалізі), хронічній серцевій недостатності III класу за функціональною класифікацією NYHA.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку травної системи: іноді - запори; рідко - порушення функції печінки (включаючи гепатит) безсимптомного перебігу; при комбінації з інсуліном часто - нудота, метеоризм, ГЕРХ.
З боку ЦНС: часто - тремор, запаморочення, головний біль.
З боку обміну речовин: часто - гіпоглікемія, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк (частіше при комбінації з інгібіторами АПФ).
Інші: часто - астенія, периферичні набряки.
З боку ЦНС: часто - тремор, запаморочення, головний біль.
З боку обміну речовин: часто - гіпоглікемія, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк (частіше при комбінації з інгібіторами АПФ).
Інші: часто - астенія, периферичні набряки.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки: від світло-жовтого до білого кольору, круглої форми, зі скошеними краями, з гладкою поверхнею та надруком NVR на одній стороні, FB – на іншій (по 7 шт. або 14 шт. в блістері, в картонній пачці 2, 4, 8 або 12 блістерів та інструкція по застосуванню Галвуса).
