Гініпрал
Gynipral
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гексопреналін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Giniprali 0,005%-2 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: 2 мл в/в кап попередньо розвести в 400 мл фіз. р-ру, повільно, протягом 5-8 год із середньою швидкістю введення 14-16 кап в хв з подальшим переходом на таблетовані форми.
Rp: "Ginipral" 0,5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: 0,5 мг (1 табл.) кожні 3 год, потім — кожні 4–6 год
D.t.d. №5 in amp.
S.: 2 мл в/в кап попередньо розвести в 400 мл фіз. р-ру, повільно, протягом 5-8 год із середньою швидкістю введення 14-16 кап в хв з подальшим переходом на таблетовані форми.
Rp: "Ginipral" 0,5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: 0,5 мг (1 табл.) кожні 3 год, потім — кожні 4–6 год
Фармакологічні властивості
Токолітичний.
Фармакодинаміка
Розслабляє мускулатуру матки, зменшує частоту і інтенсивність скорочень, пригнічує самовільні та викликані окситоцином пологові перейми. Під час пологів нормалізує силу і регулярність перейм, пригнічує (в більшості випадків) передчасні перейми і сприяє продовженню вагітності до нормального терміну пологів. Незначно діє на серцево-судинну систему вагітної і плода.
Фармакокінетика
Гініпрал складається з 2 катехоламінових груп, які в організмі людини піддаються метилюванню за допомогою катехоламін-О-метилтрансферази. Гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилювання обох своїх катехоламінових груп.
Дослідження з 3H-маркованими речовинами, проведені на щурах, показали, що при використанні гексопреналіну протягом перших 4 год 80% біологічно активних речовин виділялося з сечею в незміненому вигляді, тобто у вигляді вільного гексопреналіну і монометилдеривату. Надалі підвищується екскреція диметилдеривату і сполучених сполук (глюкуроніду і сульфату).
Дослідження з 3H-маркованими речовинами, проведені на щурах, показали, що при використанні гексопреналіну протягом перших 4 год 80% біологічно активних речовин виділялося з сечею в незміненому вигляді, тобто у вигляді вільного гексопреналіну і монометилдеривату. Надалі підвищується екскреція диметилдеривату і сполучених сполук (глюкуроніду і сульфату).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Парентерально Гініпрал вводять в/в у вигляді ін'єкцій та інфузій.
Зазначені дози можна використовувати тільки як орієнтовні, при проведенні токолізу їх необхідно коригувати індивідуально.
При проведенні гострого токолізу на початку лікування Гініпрал вводять болюсом у дозі 10 мкг. При необхідності подальшого застосування препарат вводять шляхом в/в інфузії зі швидкістю 0.3 мкг/хв.
При проведенні масивного токолізу на початку лікування Гініпрал вводять в/в болюсом у дозі 10 мкг з подальшою в/в інфузією зі швидкістю 0.3 мкг/хв.
Як альтернативне лікування можливе тільки інфузійне введення Гініпралу зі швидкістю 0.3 мкг/хв, без попереднього введення болюсом.
При проведенні тривалого токолізу Гініпрал вводять шляхом тривалої крапельної інфузії зі швидкістю 0.075 мкг/хв.
Перевищення дози 430 мкг/добу можливе тільки в виняткових випадках.
Якщо протягом 48 год не відбувається відновлення перейм, Гініпрал можна призначати всередину у формі таблеток, разова доза - 500 мкг.
Всередину при загрозі передчасних пологів препарат призначають за 1-2 год до закінчення інфузії спочатку по 500 мкг (1 таб.) кожні 3 год, а потім кожні 4-6 год (4-8 таб./добу).
Правила приготування і в/в введення розчинів:
При приготуванні ін'єкційного розчину для болюсного введення вміст ампули 10 мкг розводять 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять в/в повільно протягом 5-10 хв.
При приготуванні інфузійного розчину для введення зі швидкістю 0.3 мкг/хв концентрат для інфузій розводять 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Приготований розчин вводять в/в крапельно, 20 крапель=1 мл. При використанні дозуючих інфузоматів 75 мкг концентрату для інфузій (3 ампули) розводять до 50 мл ізотонічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози; швидкість інфузії 0.3 мкг/хв.
При приготуванні інфузійного розчину для тривалого крапельного введення зі швидкістю 0.075 мкг/хв концентрат для інфузій розводять 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
При використанні автоматично дозуючих інфузоматів 75 мкг концентрату для інфузій (3 ампули) розводять до 50 мл ізотонічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози; швидкість інфузії 0.075 мкг/хв.
Зазначені дози можна використовувати тільки як орієнтовні, при проведенні токолізу їх необхідно коригувати індивідуально.
При проведенні гострого токолізу на початку лікування Гініпрал вводять болюсом у дозі 10 мкг. При необхідності подальшого застосування препарат вводять шляхом в/в інфузії зі швидкістю 0.3 мкг/хв.
При проведенні масивного токолізу на початку лікування Гініпрал вводять в/в болюсом у дозі 10 мкг з подальшою в/в інфузією зі швидкістю 0.3 мкг/хв.
Як альтернативне лікування можливе тільки інфузійне введення Гініпралу зі швидкістю 0.3 мкг/хв, без попереднього введення болюсом.
При проведенні тривалого токолізу Гініпрал вводять шляхом тривалої крапельної інфузії зі швидкістю 0.075 мкг/хв.
Перевищення дози 430 мкг/добу можливе тільки в виняткових випадках.
Якщо протягом 48 год не відбувається відновлення перейм, Гініпрал можна призначати всередину у формі таблеток, разова доза - 500 мкг.
Всередину при загрозі передчасних пологів препарат призначають за 1-2 год до закінчення інфузії спочатку по 500 мкг (1 таб.) кожні 3 год, а потім кожні 4-6 год (4-8 таб./добу).
Правила приготування і в/в введення розчинів:
При приготуванні ін'єкційного розчину для болюсного введення вміст ампули 10 мкг розводять 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять в/в повільно протягом 5-10 хв.
При приготуванні інфузійного розчину для введення зі швидкістю 0.3 мкг/хв концентрат для інфузій розводять 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Приготований розчин вводять в/в крапельно, 20 крапель=1 мл. При використанні дозуючих інфузоматів 75 мкг концентрату для інфузій (3 ампули) розводять до 50 мл ізотонічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози; швидкість інфузії 0.3 мкг/хв.
При приготуванні інфузійного розчину для тривалого крапельного введення зі швидкістю 0.075 мкг/хв концентрат для інфузій розводять 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
При використанні автоматично дозуючих інфузоматів 75 мкг концентрату для інфузій (3 ампули) розводять до 50 мл ізотонічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози; швидкість інфузії 0.075 мкг/хв.
Показання
Для в/в ін'єкцій та інфузій
Гострий токоліз:
— гальмування пологових перейм під час пологів при гострій внутрішньоматковій асфіксії, іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плода з поперечного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності;
— як екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної в лікарню.
Масивний токоліз:
— гальмування передчасних пологових перейм при наявності згладженої шийки матки і/або розкриття зіву матки.
Тривалий токоліз:
— профілактика передчасних пологів при посилених або частих переймах без згладжування шийки або розкриття зіву матки;
— іммобілізація матки до, під час і після Cerclage-операції.
Для прийому всередину
— загроза передчасних пологів (перш за все як продовження інфузійної терапії).
Гострий токоліз:
— гальмування пологових перейм під час пологів при гострій внутрішньоматковій асфіксії, іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плода з поперечного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності;
— як екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної в лікарню.
Масивний токоліз:
— гальмування передчасних пологових перейм при наявності згладженої шийки матки і/або розкриття зіву матки.
Тривалий токоліз:
— профілактика передчасних пологів при посилених або частих переймах без згладжування шийки або розкриття зіву матки;
— іммобілізація матки до, під час і після Cerclage-операції.
Для прийому всередину
— загроза передчасних пологів (перш за все як продовження інфузійної терапії).
Протипоказання
— гіпертиреоз;
— серцево-судинні захворювання (порушення ритму серця, що супроводжуються тахікардією, міокардит, вада мітрального клапана, аортальний стеноз);
— важкі захворювання печінки;
— важкі захворювання нирок;
— закритокутова глаукома;
— маткові кровотечі (передчасне відшарування плаценти);
— внутрішньоматкові інфекції;
— лактація;
— підвищена чутливість до компонентів препарату (особливо при супутній бронхіальній астмі та гіперчутливості до сульфітів).
— серцево-судинні захворювання (порушення ритму серця, що супроводжуються тахікардією, міокардит, вада мітрального клапана, аортальний стеноз);
— важкі захворювання печінки;
— важкі захворювання нирок;
— закритокутова глаукома;
— маткові кровотечі (передчасне відшарування плаценти);
— внутрішньоматкові інфекції;
— лактація;
— підвищена чутливість до компонентів препарату (особливо при супутній бронхіальній астмі та гіперчутливості до сульфітів).
Особливі вказівки
У період застосування Гініпралу рекомендується проводити ретельний моніторинг функцій серцево-судинної системи (ЧСС, АТ) матері і плода. Рекомендується реєструвати ЕКГ до і під час лікування.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до симпатоміметиків слід призначати Гініпрал у невеликих дозах, підібраних індивідуально, під постійним наглядом лікаря.
При значному зростанні ЧСС у матері (більше 130 уд./хв) або/і при вираженому зниженні АТ слід зменшити дозу препарату.
При появі утрудненого дихання, болів в області серця, ознак серцевої недостатності застосування Гініпралу слід негайно припинити.
Застосування Гініпралу може викликати підвищення глюкози в плазмі крові (особливо на початковому етапі лікування), тому слід контролювати показники вуглеводного обміну у матерів з цукровим діабетом. Якщо пологи відбуваються безпосередньо після курсу лікування Гініпралом, необхідно враховувати можливість появи у новонароджених гіпоглікемії і ацидозу через трансплацентарне проникнення молочних і кетонових кислот.
При застосуванні Гініпралу знижується діурез, тому слід уважно стежити за симптомами, пов'язаними із затримкою рідини в організмі.
В окремих випадках одночасне застосування ГКС під час інфузій Гініпралу може викликати набряк легень. Тому при інфузійній терапії необхідне постійне ретельне клінічне спостереження за пацієнтами. Це особливо важливо при комбінованому лікуванні ГКС у хворих із захворюваннями нирок. Необхідне суворе обмеження надмірного прийому рідини. Ризик можливого розвитку набряку легень вимагає обмеження обсягу інфузій наскільки це можливо, а також використання розчинів для розведення, що не містять електролітів. Слід обмежити споживання солі з їжею.
Рекомендується стежити за регулярністю діяльності кишечника в період застосування препарату.
Перед початком токолітичної терапії необхідно приймати препарати калію, оскільки при гіпокаліємії дія симпатоміметиків на міокард посилюється.
Одночасне застосування засобів для загальної анестезії (галотан) і симпатоміметиків може призвести до порушень ритму серця. Прийом Гініпралу необхідно припинити перед застосуванням галотану.
При тривалій токолітичній терапії необхідно стежити за станом фетоплацентарного комплексу, переконатися у відсутності відшарування плаценти. Клінічні симптоми передчасного відшарування плаценти можуть бути згладжені на фоні токолітичної терапії. При розриві плодового міхура і при розкритті шийки матки більше ніж на 2-3 см ефективність токолітичної терапії невелика.
Під час проведення токолітичної терапії з застосуванням бета-адреноміметиків можуть посилитися симптоми супутньої дистрофічної міотонії. У таких випадках рекомендується застосування препаратів дифенілгідантоїну (фенітоїну).
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до симпатоміметиків слід призначати Гініпрал у невеликих дозах, підібраних індивідуально, під постійним наглядом лікаря.
При значному зростанні ЧСС у матері (більше 130 уд./хв) або/і при вираженому зниженні АТ слід зменшити дозу препарату.
При появі утрудненого дихання, болів в області серця, ознак серцевої недостатності застосування Гініпралу слід негайно припинити.
Застосування Гініпралу може викликати підвищення глюкози в плазмі крові (особливо на початковому етапі лікування), тому слід контролювати показники вуглеводного обміну у матерів з цукровим діабетом. Якщо пологи відбуваються безпосередньо після курсу лікування Гініпралом, необхідно враховувати можливість появи у новонароджених гіпоглікемії і ацидозу через трансплацентарне проникнення молочних і кетонових кислот.
При застосуванні Гініпралу знижується діурез, тому слід уважно стежити за симптомами, пов'язаними із затримкою рідини в організмі.
В окремих випадках одночасне застосування ГКС під час інфузій Гініпралу може викликати набряк легень. Тому при інфузійній терапії необхідне постійне ретельне клінічне спостереження за пацієнтами. Це особливо важливо при комбінованому лікуванні ГКС у хворих із захворюваннями нирок. Необхідне суворе обмеження надмірного прийому рідини. Ризик можливого розвитку набряку легень вимагає обмеження обсягу інфузій наскільки це можливо, а також використання розчинів для розведення, що не містять електролітів. Слід обмежити споживання солі з їжею.
Рекомендується стежити за регулярністю діяльності кишечника в період застосування препарату.
Перед початком токолітичної терапії необхідно приймати препарати калію, оскільки при гіпокаліємії дія симпатоміметиків на міокард посилюється.
Одночасне застосування засобів для загальної анестезії (галотан) і симпатоміметиків може призвести до порушень ритму серця. Прийом Гініпралу необхідно припинити перед застосуванням галотану.
При тривалій токолітичній терапії необхідно стежити за станом фетоплацентарного комплексу, переконатися у відсутності відшарування плаценти. Клінічні симптоми передчасного відшарування плаценти можуть бути згладжені на фоні токолітичної терапії. При розриві плодового міхура і при розкритті шийки матки більше ніж на 2-3 см ефективність токолітичної терапії невелика.
Під час проведення токолітичної терапії з застосуванням бета-адреноміметиків можуть посилитися симптоми супутньої дистрофічної міотонії. У таких випадках рекомендується застосування препаратів дифенілгідантоїну (фенітоїну).
Побічні ефекти
— З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі головний біль, неспокій, тремор, запаморочення.
— З боку серцево-судинної системи: можлива невелика тахікардія, зниження АТ (особливо діастолічного); рідко - шлуночкові екстрасистоли, болі в області серця (ці симптоми швидко зникають після припинення застосування препарату). ЧСС у плода в більшості випадків залишається незмінною або слабо змінюється.
— З боку травної системи: можливе гальмування перистальтики кишечника, тимчасове підвищення концентрації трансаміназ у сироватці крові; рідко - нудота, блювання, атонія кишечника.
— З боку сечовидільної системи: можливе зменшення діурезу (особливо на початку лікування).
— З боку обміну речовин: можливе збільшення вмісту глюкози в крові (при цукровому діабеті цей ефект виражений сильніше), посилення потовиділення; у перші дні лікування - зниження концентрації калію крові (в процесі подальшого лікування - нормалізація).
— Алергічні реакції: при супутній бронхіальній астмі і у хворих з гіперчутливістю до сульфітів можливі діарея, утруднене дихання, порушення і втрата свідомості, бронхоспазм, анафілактичний шок.
— Гініпрал зазвичай добре переноситься.
— З боку серцево-судинної системи: можлива невелика тахікардія, зниження АТ (особливо діастолічного); рідко - шлуночкові екстрасистоли, болі в області серця (ці симптоми швидко зникають після припинення застосування препарату). ЧСС у плода в більшості випадків залишається незмінною або слабо змінюється.
— З боку травної системи: можливе гальмування перистальтики кишечника, тимчасове підвищення концентрації трансаміназ у сироватці крові; рідко - нудота, блювання, атонія кишечника.
— З боку сечовидільної системи: можливе зменшення діурезу (особливо на початку лікування).
— З боку обміну речовин: можливе збільшення вмісту глюкози в крові (при цукровому діабеті цей ефект виражений сильніше), посилення потовиділення; у перші дні лікування - зниження концентрації калію крові (в процесі подальшого лікування - нормалізація).
— Алергічні реакції: при супутній бронхіальній астмі і у хворих з гіперчутливістю до сульфітів можливі діарея, утруднене дихання, порушення і втрата свідомості, бронхоспазм, анафілактичний шок.
— Гініпрал зазвичай добре переноситься.
Передозування
Симптоми: значне збільшення ЧСС у матері, виникнення тремору, виражена тахікардія, головні болі, підвищене потовиділення, тривожність, кардіалгія, задишка.
Лікування: застосування антагоністів Гініпралу — неселективних β-адреноблокаторів.
Лікування: застосування антагоністів Гініпралу — неселективних β-адреноблокаторів.
Лікарняна взаємодія
При спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами послаблюється або нейтралізується дія Гініпралу.
При спільному застосуванні з метилксантином (в т.ч. з теофіліном) посилюється ефективність Гініпралу.
При спільному застосуванні Гініпралу з ГКС знижується інтенсивність накопичення глікогену в печінці.
При спільному застосуванні Гініпрал послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При спільному застосуванні Гініпралу з іншими препаратами з симпатоміметичною активністю (серцево-судинні і бронхолітичні препарати) можливе посилення дії препаратів на серцево-судинну систему і поява симптомів передозування.
При спільному застосуванні з фторотаном і бета-адреностимуляторами посилюються побічні ефекти Гініпралу з боку серцево-судинної системи.
Гініпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, а також з препаратами, що містять кальцій і вітамін D, дигідротахістеролом і мінералокортикоїдами.
Сульфіт є високоактивним компонентом, тому слід утриматися від змішування Гініпралу з іншими розчинами, крім ізотонічного розчину натрію хлориду і 5% розчину декстрози (глюкози).
При спільному застосуванні з метилксантином (в т.ч. з теофіліном) посилюється ефективність Гініпралу.
При спільному застосуванні Гініпралу з ГКС знижується інтенсивність накопичення глікогену в печінці.
При спільному застосуванні Гініпрал послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При спільному застосуванні Гініпралу з іншими препаратами з симпатоміметичною активністю (серцево-судинні і бронхолітичні препарати) можливе посилення дії препаратів на серцево-судинну систему і поява симптомів передозування.
При спільному застосуванні з фторотаном і бета-адреностимуляторами посилюються побічні ефекти Гініпралу з боку серцево-судинної системи.
Гініпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, а також з препаратами, що містять кальцій і вітамін D, дигідротахістеролом і мінералокортикоїдами.
Сульфіт є високоактивним компонентом, тому слід утриматися від змішування Гініпралу з іншими розчинами, крім ізотонічного розчину натрію хлориду і 5% розчину декстрози (глюкози).
Лікарська форма
Таб. 500 мкг: 20 шт.
Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб. гексопреналіну сульфат 500 мкг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, коповідон, динатрієвої солі ЕДТА дигідрат, тальк, магнію стеарат, гліцерол пальмітостеарат.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Розчин для в/в введення прозорий, безбарвний
гексопреналіну сульфат 10 мкг
Допоміжні речовини: натрію піросульфіт, динатрія едетат дигідрат, натрію хлорид, сірчана кислота 2N (для підтримки рівня рН), вода д/і.
2 мл - ампули (5) - піддони пластикові (1) - коробки картонні.
Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб. гексопреналіну сульфат 500 мкг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, коповідон, динатрієвої солі ЕДТА дигідрат, тальк, магнію стеарат, гліцерол пальмітостеарат.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Розчин для в/в введення прозорий, безбарвний
гексопреналіну сульфат 10 мкг
Допоміжні речовини: натрію піросульфіт, динатрія едетат дигідрат, натрію хлорид, сірчана кислота 2N (для підтримки рівня рН), вода д/і.
2 мл - ампули (5) - піддони пластикові (1) - коробки картонні.
