Хлорпропамід
Chlorpropamidum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Біоглумін, Катаніл, Діабамід, Діабарил, Діабет, Діабексан, Діабінез, Галірон, Меллінез, Продіабен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Chlorpropamidi 0,25
D. t. d. № 20 in tab.
S.Внутрішньо, по 1 таблетці один раз на день (перед сніданком)
D. t. d. № 20 in tab.
S.Внутрішньо, по 1 таблетці один раз на день (перед сніданком)
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічне.
Фармакодинаміка
Пероральний гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини I покоління. Можливий механізм дії пов'язаний зі стимуляцією секреції інсуліну за наявності функціонуючих β-клітин підшлункової залози. Знижує швидкість продукції глюкози печінкою. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Збільшує вивільнення інсуліну, посилює його дію на утилізацію глюкози м'язами і печінкою; гальмує ліполіз у жировій тканині. Початок гіпоглікемічної дії відзначається через 1 год після прийому, максимум - через 3-6 год, тривалість дії - не менше 24 год.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ. Після прийому разової дози 250 мг Cmax становить 49.9 мкг/мл і досягається через 2-4 год. Інтенсивно зв'язується з білками плазми. Розподіляється у внутрішньоклітинній рідині, виділяється з грудним молоком. Метаболізується (80%) у печінці з утворенням 4 метаболітів. T1/2 - 25-60 год. Тривале застосування не призводить до кумуляції, оскільки рівні всмоктування і виведення стабілізуються через 5-7 діб після початку прийому. Виводиться нирками - 80-90% у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів протягом 96 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. При діабеті середньої тяжкості з вираженою гіперглікемією і глюкозурією - починають з 0.5 г 1 раз на день, вранці, за 30 хв перед прийомом їжі.
При легких формах діабету - з дози 0.25 г; при відсутності ефекту протягом 1 тижня дозу підвищують до 0.5 г, а в деяких випадках - до 0.75 г. При нормалізації глікемії і усуненні глюкозурії дозу поступово зменшують на 0.125 г через кожні 2 тижні. При відсутності ефекту від дози 0.75 г подальше призначення недоцільне.
При нецукровому діабеті - 0.1-0.15 г/добу.
При легких формах діабету - з дози 0.25 г; при відсутності ефекту протягом 1 тижня дозу підвищують до 0.5 г, а в деяких випадках - до 0.75 г. При нормалізації глікемії і усуненні глюкозурії дозу поступово зменшують на 0.125 г через кожні 2 тижні. При відсутності ефекту від дози 0.75 г подальше призначення недоцільне.
При нецукровому діабеті - 0.1-0.15 г/добу.
Показання
Цукровий діабет типу 2 (при неефективності дієтотерапії), діабетична мікроангіопатія (початкові форми), нецукровий діабет.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до сульфаніламідів і сульфонамідів), цукровий діабет типу 1, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, мікроангіопатія, печінкова недостатність, ХНН (в т.ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання.З обережністю.
Лихоманковий синдром, алкоголізм, надниркова недостатність, захворювання щитовидної залози, аденогіпофізарна недостатність, хвороба Аддісона, лейкопенія, гранулоцитопенія, вагітність, період лактації; ниркова і/або печінкова недостатність.
Лихоманковий синдром, алкоголізм, надниркова недостатність, захворювання щитовидної залози, аденогіпофізарна недостатність, хвороба Аддісона, лейкопенія, гранулоцитопенія, вагітність, період лактації; ниркова і/або печінкова недостатність.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з хворобою Аддісона, при лихоманці, хронічному алкоголізмі, захворюваннях щитовидної залози, аденогіпофізарній недостатності, лейкопенії, гранулоцитопенії, нирковій і/або печінковій недостатності.
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів старше 65 років.
У процесі курсового лікування необхідний систематичний контроль функціонального стану серцево-судинної системи, нирок і печінки, а також регулярний огляд окуліста. При тривалому застосуванні можливе зниження чутливості до пероральних гіпоглікемічних засобів.
При додаванні хлорпропаміду до раніше проведеного лікування інсуліном (у випадках, якщо добова доза інсуліну не перевищувала 40 ОД) дозу інсуліну зазвичай зменшують на 50%.
При гіпоглікемії, якщо пацієнт знаходиться у свідомості, то призначають внутрішньо глюкозу (або розчин цукру); при втраті свідомості вводять глюкозу в/в або глюкагон п/к, в/м або в/в. Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнту їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.
При одночасному вживанні алкоголю можливе почервоніння обличчя і відчуття жару (flush reaction).
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів старше 65 років.
У процесі курсового лікування необхідний систематичний контроль функціонального стану серцево-судинної системи, нирок і печінки, а також регулярний огляд окуліста. При тривалому застосуванні можливе зниження чутливості до пероральних гіпоглікемічних засобів.
При додаванні хлорпропаміду до раніше проведеного лікування інсуліном (у випадках, якщо добова доза інсуліну не перевищувала 40 ОД) дозу інсуліну зазвичай зменшують на 50%.
При гіпоглікемії, якщо пацієнт знаходиться у свідомості, то призначають внутрішньо глюкозу (або розчин цукру); при втраті свідомості вводять глюкозу в/в або глюкагон п/к, в/м або в/в. Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнту їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.
При одночасному вживанні алкоголю можливе почервоніння обличчя і відчуття жару (flush reaction).
Побічні ефекти
З боку обміну речовин: дуже рідко — гіпоглікемія, гіпонатріємія.
З боку органів ШКТ: < 5% — нудота; < 2% — анорексія або відчуття голоду; рідко — блювання, діарея, холестатична жовтяниця.
З боку шкірних покривів: пізня шкірна порфірія, фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: < 3% — свербіж; ≤ 1% — кропив'янка, макулопапульозний висип.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична і гемолітична анемії, еозинофілія.
З боку органів ШКТ: < 5% — нудота; < 2% — анорексія або відчуття голоду; рідко — блювання, діарея, холестатична жовтяниця.
З боку шкірних покривів: пізня шкірна порфірія, фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: < 3% — свербіж; ≤ 1% — кропив'янка, макулопапульозний висип.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична і гемолітична анемії, еозинофілія.
Передозування
Симптоми: гіпоглікемія.
Лікування: при помірній гіпоглікемії — прийом глюкози внутрішньо, корекція дози або дієти. При важкій формі (дуже рідко) з комою і судомами — введення 50% розчину глюкози в/в і інфузія 10% розчину глюкози (для підтримання рівня глюкози в крові вище 100 мг/дл), ретельний моніторинг рівня глюкози в крові протягом 24–48 год.
Лікування: при помірній гіпоглікемії — прийом глюкози внутрішньо, корекція дози або дієти. При важкій формі (дуже рідко) з комою і судомами — введення 50% розчину глюкози в/в і інфузія 10% розчину глюкози (для підтримання рівня глюкози в крові вище 100 мг/дл), ретельний моніторинг рівня глюкози в крові протягом 24–48 год.
Лікарняна взаємодія
Інгібітори АПФ, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, фібрати, бігуаніди, хлорамфенікол, циметидин, кумарини, фенфлурамін, фенірамідол, флуоксетин, гуанетидин, інгібітори МАО, міконазол, пентоксифілін, фенілбутазон, фосфаміди, алопуринол, похідні кумарину, циклофосфамід, ПАСК, оксифенбутазон, засоби, що блокують канальцеву секрецію, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни підсилюють гіпоглікемічну дію.
Барбітурати, ацетазоламід, хлорпромазин, ГКС, епінефрин, адреностимулятори, глюкагон, високі дози нікотинової кислоти, пероральних контрацептивів і естрогенів, діуретики, гормони щитовидної залози, фенітоїн, ізоніазид, солі літію, етанол, проносні засоби (після тривалого застосування), фенотіазин, фенітоїн, рифампіцин послаблюють ефект.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, підвищується ризик розвитку мієлосупресії.
Барбітурати, ацетазоламід, хлорпромазин, ГКС, епінефрин, адреностимулятори, глюкагон, високі дози нікотинової кислоти, пероральних контрацептивів і естрогенів, діуретики, гормони щитовидної залози, фенітоїн, ізоніазид, солі літію, етанол, проносні засоби (після тривалого застосування), фенотіазин, фенітоїн, рифампіцин послаблюють ефект.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, підвищується ризик розвитку мієлосупресії.
Лікарська форма
Таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 2.
