Кофетамін

Протимігренозний.

Комбінований препарат, чинить протимігренозну дію.

Ерготамін — природний алкалоїд ріжків; є частковим агоністом серотонінових рецепторів, невибірково блокує 5-НТIА-ID-рецептори. Для ерготаміну характерна альфа-адреноблокуюча активність у поєднанні з вираженою прямою судинозвужувальною дією на гладку мускулатуру периферичних судин і судин головного мозку. У зв'язку з цим на фоні дії ерготаміну переважає тонізуючий вплив на периферичні судини і судини головного мозку, що має терапевтичне значення при купіруванні нападів мігрені.

Кофеїн викликає стимуляцію центральної нервової системи (ЦНС), головним чином, кори головного мозку, дихального і судинорухового центрів. Підвищує розумову і фізичну працездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Чинить виражену кардіотонічну дію: збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при гіпотензії. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну і підсилює його терапевтичний ефект.

Після прийому внутрішньо близько 62 % ерготаміну всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У зв'язку з високим ефектом першого проходження через печінку біодоступність ерготаміну в незміненому стані після прийому внутрішньо низька (менше 1 %). Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається через 2 год після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками плазми — 98 %. Ерготамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Ерготамін метаболізується в основному ізоферментом СYР3А4 в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Виводиться ерготамін переважно з жовчю як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Виведення має двофазний характер, періоди напіввиведення (Т 1/2) 2,7 год і 21 год для I і II фази відповідно.

Після прийому препарату внутрішньо кофеїн всмоктується швидко і майже повністю в шлунково-кишковому тракті. Сmах досягається через 30-40 хвилин. Період напіввиведення (Т 1/2) становить близько 3,5 год. Зв'язування з білками плазми крові становить 35 %. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і виділяється в грудне молоко. Кофеїн практично повністю метаболізується в організмі. Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками.

Для дорослих:

Як симптоматична терапія мігрені, артеріальна гіпотензія.

Підвищена чутливість до компонентів комбінації; вагітність; період лактації.

З обережністю
Порушення сну, тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади), органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, стенокардія, виражений атеросклероз, пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, облітеруючі захворювання периферичних судин), печінкова і/або ниркова недостатність, глаукома, похилий вік.

Препарат не призначений для профілактики нападів мігрені або тривалого застосування!

При систематичному прийомі препаратів, що містять ерготамін, слід попередити пацієнта про необхідність строго дотримуватися призначених доз, щоб уникнути розвитку явищ ерготизму: спазм периферичних судин — втрата чутливості, парестезії, відчуття «поколювання» в кінцівках, болі в нижніх кінцівках, ціаноз (особливо пальців), виражене зменшення пульсації, а також порушення з боку ЦНС — запаморочення, ступор, кома, судоми.

При надмірному використанні Кофетаміну можливі плевральний і перитонеальний фіброз.

При появі ознак передозування слід негайно припинити застосування препарату і звернутися до лікаря.

У зв'язку з тим, що до складу препарату входить кофеїн, необхідно обмежити вживання продуктів і напоїв, що містять кофеїн, оскільки надмірне надходження кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, безсоння і, в деяких випадках, до почастішання серцебиття.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, оскільки кофеїн підсилює виділення соляної кислоти в шлунку.

Під час застосування препарату слід припинити вживання алкоголю.

Тривале застосування препарату або передозування можуть призвести до спазму судин, порушення кровообігу і облітерації судин, а також до гангрени.

При тривалому застосуванні препарату (за рахунок ерготаміну) можливий розвиток вад серця. У разі необхідності слід провести ЕХО-кардіографічне обстеження. У процесі терапії препаратом необхідний контроль артеріального тиску і функції печінки, оскільки ерготамін може спровокувати розвиток холестатичного гепатиту.

Препарат необхідно застосовувати протягом короткого періоду часу (ризик розвитку звикання).

Вплив на здатність керувати трансп. засобами і мех.:
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, неспокій, головний біль, запаморочення, судоми, парестезія в кінцівках, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння; при раптовій відміні — гальмування ЦНС, підвищена втомлюваність, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, кардіалгія, гіпертонія (підвищення АТ).

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.

Алергічні реакції: набряки, шкірний свербіж.

Інші: при тривалому застосуванні — слабкість у ногах, міалгія, синдром Леріша (ціаноз, відсутність пульсу на нижніх кінцівках, біль, порушення чутливості за дистальним типом).

Симптоми: неспокій, нервозність, дратівливість, безсоння, почервоніння обличчя, підвищений діурез, нудота, блювання, м'язові посмикування, тахікардія або аритмія, психомоторне збудження, тремор, гіпертонія, сплутаність свідомості, гіперрефлексія, оніміння в пальцях рук і ніг, епілептичні припадки.

Лікування: відміна Кофетаміну; промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при необхідності — проведення симптоматичної терапії; бета-адреноблокатори (пропранолол) попереджають кардіотоксичну дію і нормалізують АТ.

Посилює фармакологічну дію інших лікарських засобів, що містять алкалоїди ріжків і кофеїн.

Кофеїн є антагоністом аденозину (можуть знадобитися більші дози аденозину).

При спільному застосуванні кофеїну і барбітуратів, примідону, протисудомних лікарських засобів (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму і збільшення кліренсу кофеїну; циметидину, пероральних контрацептивів, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину - зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення і збільшення концентрації в крові).

Засоби, що викликають стимуляцію ЦНС, - можлива надмірна стимуляція ЦНС.

Мексилетин знижує виведення кофеїну до 50%.

Нікотин збільшує швидкість виведення кофеїну.

Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин і селегілін - великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення АТ.

Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію в ЖКТ.

Знижує ефект наркотичних анальгетиків і снодійних лікарських засобів; підвищує - ненаркотичних анальгетиків (підвищення всмоктуваності).

Збільшує виведення препаратів літію з сечею.

Прискорює всмоктування і підсилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність.

Спільне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширюючими лікарськими засобами - до додаткової стимуляції ЦНС та іншим адитивним токсичним ефектам.

Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну і, можливо, інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів.

Судинозвужувальну дію препарату підсилюють альфа-адреностимулятори, бета-адреноблокатори, агоністи серотоніну (в т.ч. суматриптан) і нікотин.

Макроліди збільшують токсичність ерготаміну (зниження печінкового кліренсу кофеїну).

Таблетки, вкриті оболонкою, 91,5 мг + 1 мг.

По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.

1 або 2 контурні чарункові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у пачку з картону.