Л-Дексопт
L-Dexopt
Аналоги (дженерики, синоніми)
Комвео
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Gtt. "L-Dexopt" 5 ml.
D.S. по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 4 рази на добу.
D.S. по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 4 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Протизапальне місцеве, протимікробне широкого спектра місцеве.
Фармакодинаміка
Дексаметазон
Синтетичний фторований ГКС, не має мінералокортикоїдної активності. Має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію. Дексаметазон активно пригнічує запальні процеси, пригнічуючи викид еозинофілами медіаторів запалення, міграцію тучних клітин і зменшуючи проникність капілярів і вазодилатацію.
При місцевому застосуванні дексаметазон може чинити системні ефекти лише при значно вищих дозах.
Левофлоксацин
Синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Як активна речовина містить левофлоксацин — лівообертаючий ізомер офлоксацину.
Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах мікробних клітин.
Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів in vitro і in vivo.
Механізм розвитку резистентності
Резистентність до левофлоксацину може розвиватися, в першу чергу, за двома основними механізмами, а саме зниження внутрішньоклітинної концентрації левофлоксацину або зміни в мішенях дії левофлоксацину. Зміна мішеней — двох бактеріальних ферментів ДНК-гірази і топоізомерази IV є результатом мутацій в хромосомних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA і gyrB) і топоізомеразу IV (раrС і parE; grlA і grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивість до левофлоксацину внаслідок низької внутрішньоклітинної концентрації розвивається в результаті зміни системи поринових каналів зовнішньої мембрани клітини, що призводить до зменшення надходження фторхінолону в грамнегативні бактерії, або від ефлюксних насосів. Еффлюксопосередкована стійкість описана щодо pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаеробних і грамнегативних бактерій. Плазмідопосередкована стійкість до хінолонів (визначена на основі гена qnr) була виявлена щодо Klebsiella pneumoniae і Escherichia coli. Можливий розвиток перехресної резистентності між фторхінолонами. Одиничні мутації можуть не призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість до всіх препаратів, що входять до класу фторхінолонів. Підвладні змінам порини зовнішніх мембран і системи ефлюкса можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.
Встановлена in vitro і підтверджена в клінічних дослідженнях ефективність щодо грампозитивних аеробів — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі мультирезистентні штами — MDRSP), Streptococcus pyogenes; грамнегативних аеробів — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens та інших мікроорганізмів — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Щодо більшості (≥90 %) штамів наступних мікроорганізмів in vitro встановлені мінімальні пригнічуючі концентрації левофлоксацину (2 мкг/мл і менше), однак ефективність і безпека клінічного застосування левофлоксацину в терапії інфекцій, викликаних цими збудниками, не встановлена в якісних і добре контрольованих дослідженнях: грампозитивні аероби — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група C/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамнегативні аероби — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грампозитивні анаероби — Clostridium perfringens.
Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метицилінчутливі/лейкотоксинсодержащие/умеренно чутливі штами), в т.ч. Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/умеренно чутливі/резистентні штами), Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми — Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінчутливі/резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штами), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чутливі мікроорганізми (МПК більше 4 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми — Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентні мікроорганізми (МПК більше 8 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми — Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми — Alcaligenes xylosoxidane; інші мікроорганізми — Mycobacterium avium.
Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази вища, ніж активність офлоксацину щодо представників Pseudomonas aeruginosa і грампозитивних мікроорганізмів.
У разі застосування левофлоксацину в терапії хламідійних захворювань органів зору, потрібне проведення супутньої терапії.
Ступінь чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину може мати значні географічні відмінності.
Максимальна концентрація левофлоксацину, досяжна при застосуванні очних крапель 0,5%, більш ніж у 100 разів перевищує значення МПК левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.
Синтетичний фторований ГКС, не має мінералокортикоїдної активності. Має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію. Дексаметазон активно пригнічує запальні процеси, пригнічуючи викид еозинофілами медіаторів запалення, міграцію тучних клітин і зменшуючи проникність капілярів і вазодилатацію.
При місцевому застосуванні дексаметазон може чинити системні ефекти лише при значно вищих дозах.
Левофлоксацин
Синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Як активна речовина містить левофлоксацин — лівообертаючий ізомер офлоксацину.
Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах мікробних клітин.
Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів in vitro і in vivo.
Механізм розвитку резистентності
Резистентність до левофлоксацину може розвиватися, в першу чергу, за двома основними механізмами, а саме зниження внутрішньоклітинної концентрації левофлоксацину або зміни в мішенях дії левофлоксацину. Зміна мішеней — двох бактеріальних ферментів ДНК-гірази і топоізомерази IV є результатом мутацій в хромосомних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA і gyrB) і топоізомеразу IV (раrС і parE; grlA і grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивість до левофлоксацину внаслідок низької внутрішньоклітинної концентрації розвивається в результаті зміни системи поринових каналів зовнішньої мембрани клітини, що призводить до зменшення надходження фторхінолону в грамнегативні бактерії, або від ефлюксних насосів. Еффлюксопосередкована стійкість описана щодо pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаеробних і грамнегативних бактерій. Плазмідопосередкована стійкість до хінолонів (визначена на основі гена qnr) була виявлена щодо Klebsiella pneumoniae і Escherichia coli. Можливий розвиток перехресної резистентності між фторхінолонами. Одиничні мутації можуть не призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість до всіх препаратів, що входять до класу фторхінолонів. Підвладні змінам порини зовнішніх мембран і системи ефлюкса можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.
Встановлена in vitro і підтверджена в клінічних дослідженнях ефективність щодо грампозитивних аеробів — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі мультирезистентні штами — MDRSP), Streptococcus pyogenes; грамнегативних аеробів — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens та інших мікроорганізмів — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Щодо більшості (≥90 %) штамів наступних мікроорганізмів in vitro встановлені мінімальні пригнічуючі концентрації левофлоксацину (2 мкг/мл і менше), однак ефективність і безпека клінічного застосування левофлоксацину в терапії інфекцій, викликаних цими збудниками, не встановлена в якісних і добре контрольованих дослідженнях: грампозитивні аероби — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група C/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамнегативні аероби — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грампозитивні анаероби — Clostridium perfringens.
Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метицилінчутливі/лейкотоксинсодержащие/умеренно чутливі штами), в т.ч. Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/умеренно чутливі/резистентні штами), Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми — Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінчутливі/резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штами), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чутливі мікроорганізми (МПК більше 4 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми — Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентні мікроорганізми (МПК більше 8 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми — Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми — Alcaligenes xylosoxidane; інші мікроорганізми — Mycobacterium avium.
Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази вища, ніж активність офлоксацину щодо представників Pseudomonas aeruginosa і грампозитивних мікроорганізмів.
У разі застосування левофлоксацину в терапії хламідійних захворювань органів зору, потрібне проведення супутньої терапії.
Ступінь чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину може мати значні географічні відмінності.
Максимальна концентрація левофлоксацину, досяжна при застосуванні очних крапель 0,5%, більш ніж у 100 разів перевищує значення МПК левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.
Фармакокінетика
Дексаметазон
Всмоктування. Після закапування в око дексаметазон добре проникає у водянисту вологу, епітелій рогівки, циліарне тіло, сітківку, райдужну і судинну оболонки ока. При запаленні або пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується.
При місцевому застосуванні, закапуванні в око, дексаметазон через 30 хв виявляється у внутрішньоочній рідині, максимальна концентрація досягається через 90–120 хв, середня концентрація становить 31 нг/мл. Через 12 год у внутрішньоочній рідині відзначається низька, але виявляєма концентрація.
Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні у здорових осіб і пацієнтів варіює від 70 до 80%.
Левофлоксацин
Після інстиляції в око левофлоксацин добре зберігається в слізній плівці.
Концентрація левофлоксацину в слізній рідині після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище МПК для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом щонайменше 6 год. У дослідженнях у здорових добровольців було показано, що середні концентрації левофлоксацину в слізній плівці, виміряні через 4 і 6 год після місцевого застосування, становили 17 і 6,6 мкг/мл відповідно. У 5 з 6 добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 год після інстиляції. У 4 з 6 добровольців ця концентрація збереглася через 6 год після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 год після застосування — від 0,86 нг/мл у 1-й день до 2,05 нг/мл. Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі, рівна 2,25 нг/мл, виявлена на 4-й день після двох днів застосування препарату кожні 2 год до 8 разів на добу. Максимальні концентрації левофлоксацину, досягнуті на 15-й день при інстиляції в око, більш ніж у 1000 разів нижчі тих концентрацій, які відзначаються після прийому всередину стандартних доз левофлоксацину.
Всмоктування. Після закапування в око дексаметазон добре проникає у водянисту вологу, епітелій рогівки, циліарне тіло, сітківку, райдужну і судинну оболонки ока. При запаленні або пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується.
При місцевому застосуванні, закапуванні в око, дексаметазон через 30 хв виявляється у внутрішньоочній рідині, максимальна концентрація досягається через 90–120 хв, середня концентрація становить 31 нг/мл. Через 12 год у внутрішньоочній рідині відзначається низька, але виявляєма концентрація.
Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні у здорових осіб і пацієнтів варіює від 70 до 80%.
Левофлоксацин
Після інстиляції в око левофлоксацин добре зберігається в слізній плівці.
Концентрація левофлоксацину в слізній рідині після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище МПК для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом щонайменше 6 год. У дослідженнях у здорових добровольців було показано, що середні концентрації левофлоксацину в слізній плівці, виміряні через 4 і 6 год після місцевого застосування, становили 17 і 6,6 мкг/мл відповідно. У 5 з 6 добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 год після інстиляції. У 4 з 6 добровольців ця концентрація збереглася через 6 год після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 год після застосування — від 0,86 нг/мл у 1-й день до 2,05 нг/мл. Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі, рівна 2,25 нг/мл, виявлена на 4-й день після двох днів застосування препарату кожні 2 год до 8 разів на добу. Максимальні концентрації левофлоксацину, досягнуті на 15-й день при інстиляції в око, більш ніж у 1000 разів нижчі тих концентрацій, які відзначаються після прийому всередину стандартних доз левофлоксацину.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Місцево.
Дорослі
При гострому інфекційному процесі інстилюють по 1–2 краплі розчину в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) кожні 2 години до 8 разів на добу протягом перших 2 діб. Потім по 1–2 краплі 4 рази на добу протягом 3–5 діб.
Для профілактики і лікування запальних явищ у післяопераційному періоді екстракції катаракти — по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок кожні 6 годин, починаючи з дня оперативного втручання. Тривалість лікування 7 днів. Передчасне переривання лікування небажане.
У разі пропуску інстиляції препарату лікування слід відновити з наступної запланованої дози.
Тривалість курсу лікування визначається тяжкістю стану, в т.ч. залежить від результату проведеної операції і визначається лікарем на підставі клінічної картини і даних біомікроскопії. Після завершення одного тижня терапії очними краплями Л-Дексопт рекомендується повторно оцінити стан пацієнта, щоб визначити необхідність продовження застосування очних крапель з кортикостероїдами як монотерапії. Для очних крапель, що містять у своєму складі дексаметазон, загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів, терапія не повинна припинятися різко.
Пацієнта необхідно проінструктувати про необхідність миття рук перед застосуванням препарату.
Необхідно уникати дотику носика флакона з оком і навколишніми тканинами, оскільки це може призвести до пошкодження ока. При неправильному поводженні з розчинами очних крапель, вони можуть бути контаміновані мікроорганізмами, що викликають очні інфекції. Застосування таких розчинів може призвести до серйозного ураження очей і погіршення зору, аж до його втрати.
Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних ефектів рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішньому куті ока протягом 2 хвилин після інстиляції препарату для запобігання системній абсорбції препарату через слизову оболонку носа.
При застосуванні кількох офтальмологічних лікарських препаратів інтервал між їх інстиляціями повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.
Дорослі
При гострому інфекційному процесі інстилюють по 1–2 краплі розчину в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) кожні 2 години до 8 разів на добу протягом перших 2 діб. Потім по 1–2 краплі 4 рази на добу протягом 3–5 діб.
Для профілактики і лікування запальних явищ у післяопераційному періоді екстракції катаракти — по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок кожні 6 годин, починаючи з дня оперативного втручання. Тривалість лікування 7 днів. Передчасне переривання лікування небажане.
У разі пропуску інстиляції препарату лікування слід відновити з наступної запланованої дози.
Тривалість курсу лікування визначається тяжкістю стану, в т.ч. залежить від результату проведеної операції і визначається лікарем на підставі клінічної картини і даних біомікроскопії. Після завершення одного тижня терапії очними краплями Л-Дексопт рекомендується повторно оцінити стан пацієнта, щоб визначити необхідність продовження застосування очних крапель з кортикостероїдами як монотерапії. Для очних крапель, що містять у своєму складі дексаметазон, загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів, терапія не повинна припинятися різко.
Пацієнта необхідно проінструктувати про необхідність миття рук перед застосуванням препарату.
Необхідно уникати дотику носика флакона з оком і навколишніми тканинами, оскільки це може призвести до пошкодження ока. При неправильному поводженні з розчинами очних крапель, вони можуть бути контаміновані мікроорганізмами, що викликають очні інфекції. Застосування таких розчинів може призвести до серйозного ураження очей і погіршення зору, аж до його втрати.
Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних ефектів рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішньому куті ока протягом 2 хвилин після інстиляції препарату для запобігання системній абсорбції препарату через слизову оболонку носа.
При застосуванні кількох офтальмологічних лікарських препаратів інтервал між їх інстиляціями повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.
Для дітей:
Безпека та ефективність застосування препарату Л-Дексопт у дітей та підлітків віком до 18 років наразі не встановлені.
Показання
- лікування поверхневих бактеріальних інфекцій ока, викликаних чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами;
- профілактика і лікування запальних явищ у післяопераційному періоді екстракції катаракти.
- профілактика і лікування запальних явищ у післяопераційному періоді екстракції катаракти.
Протипоказання
- гіперчутливість до діючих (левофлоксацину і дексаметазону) і будь-якого з допоміжних речовин препарату, а також до інших хінолонів;
- поверхневі форми кератитів, викликані Herpes simplex, зокрема деревоподібний кератит;
- вітряна віспа та інші вірусні захворювання рогівки і кон'юнктиви;
- вакциния (ускладнення вакцинації проти віспи);
- мікобактеріальні інфекції очей (в т.ч. туберкульоз);
- гострі гнійні захворювання органу зору без супутньої протимікробної терапії;
- грибкові захворювання очей або раніше неліковані паразитарні очні інфекції;
- порушення цілісності епітелію рогівки, в т.ч. після видалення стороннього тіла;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчалися).
- поверхневі форми кератитів, викликані Herpes simplex, зокрема деревоподібний кератит;
- вітряна віспа та інші вірусні захворювання рогівки і кон'юнктиви;
- вакциния (ускладнення вакцинації проти віспи);
- мікобактеріальні інфекції очей (в т.ч. туберкульоз);
- гострі гнійні захворювання органу зору без супутньої протимікробної терапії;
- грибкові захворювання очей або раніше неліковані паразитарні очні інфекції;
- порушення цілісності епітелію рогівки, в т.ч. після видалення стороннього тіла;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчалися).
Особливі вказівки
Тривале застосування місцевих ГКС може призводити до підвищення внутрішньоочного тиску і/або глаукоми з ураженням зорового нерва, до зниження гостроти зору і дефектів полів зору, до утворення задньої субкапсулярної катаракти. Ризик підвищення внутрішньоочного тиску і/або утворення катаракти внаслідок прийому ГКС у пацієнтів з передрасположеністю (наприклад, з цукровим діабетом) вищий. Ризик підвищення внутрішньоочного тиску збільшується у пацієнтів з супутніми офтальмогіпертензією і/або глаукомою, а також у пацієнтів з сімейним анамнезом глаукоми.
У передрасположених пацієнтів, включаючи пацієнтів, які отримують лікування інгібіторами CYP3A4 (включаючи ритонавір і кобицистат), після інтенсивної терапії або безперервної тривалої терапії може виникати синдром Іценко-Кушинга і/або пригнічення наднирників, обумовлені системним всмоктуванням дексаметазону для офтальмологічного застосування. У подібних випадках препарат слід відміняти не відразу, а поступово.
ГКС можуть знижувати стійкість до бактеріальних, вірусних, грибкових або паразитарних інфекцій і сприяти їх розвитку, а також маскувати клінічні ознаки інфекції.
Поява на рогівці незаживаючих виразок може свідчити про розвиток грибкової інвазії. При виникненні грибкової інвазії терапію ГКС необхідно припинити.
ГКС при місцевому застосуванні можуть уповільнювати процес загоєння рогівки. Відомо, що НПЗП для місцевого застосування також уповільнюють або затримують загоєння. Одночасне застосування НПЗП для місцевого застосування і ГКС для місцевого застосування може посилювати ймовірність порушень загоєння.
Відомо, що при захворюваннях, які викликають витончення рогівки або склери, можуть виникати перфорації внаслідок застосування ГКС для місцевого застосування.
Якщо у пацієнта розвиваються такі симптоми, як помутніння зору або інші порушення зору, він повинен бути направлений до офтальмолога для виявлення можливих причин їх розвитку, серед яких можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомлялося після застосування системних і місцевих ГКС.
ГКС для місцевого застосування не слід застосовувати до встановлення етіології ураження очей.
Системне застосування фторхінолонів може призвести до реакції гіперчутливості навіть після одноразового прийому дози. Якщо проявляється алергічна реакція на левофлоксацин, слід припинити застосування даної комбінації.
Відомості про ефективність і безпеку застосування левофлоксацину в терапії виразок рогівки відсутні. Під час клінічних досліджень не відзначено утворення преципітатів на рогівці.
Тривале використання даної комбінації може призвести до розвитку антибіотикорезистентності внаслідок надмірного зростання стійких мікроорганізмів, включаючи гриби. У разі розвитку інфекції слід відмінити даний засіб і призначити терапію іншими препаратами. При наявності клінічних показань пацієнт повинен бути обстежений за допомогою додаткових засобів, таких як біомікроскопія з щілинною лампою, а при необхідності, за допомогою фарбування флуоресцеїном.
Використання контактних лінз не рекомендується під час лікування інфекційних або запальних захворювань очей.
При проведенні операції екстракції катаракти контактні лінзи не можна використовувати протягом усього періоду застосування препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботу з механізмами
Безпосередньо після інстиляції можливе тимчасове затуманення зору. Не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, до відновлення чіткості зору.
У передрасположених пацієнтів, включаючи пацієнтів, які отримують лікування інгібіторами CYP3A4 (включаючи ритонавір і кобицистат), після інтенсивної терапії або безперервної тривалої терапії може виникати синдром Іценко-Кушинга і/або пригнічення наднирників, обумовлені системним всмоктуванням дексаметазону для офтальмологічного застосування. У подібних випадках препарат слід відміняти не відразу, а поступово.
ГКС можуть знижувати стійкість до бактеріальних, вірусних, грибкових або паразитарних інфекцій і сприяти їх розвитку, а також маскувати клінічні ознаки інфекції.
Поява на рогівці незаживаючих виразок може свідчити про розвиток грибкової інвазії. При виникненні грибкової інвазії терапію ГКС необхідно припинити.
ГКС при місцевому застосуванні можуть уповільнювати процес загоєння рогівки. Відомо, що НПЗП для місцевого застосування також уповільнюють або затримують загоєння. Одночасне застосування НПЗП для місцевого застосування і ГКС для місцевого застосування може посилювати ймовірність порушень загоєння.
Відомо, що при захворюваннях, які викликають витончення рогівки або склери, можуть виникати перфорації внаслідок застосування ГКС для місцевого застосування.
Якщо у пацієнта розвиваються такі симптоми, як помутніння зору або інші порушення зору, він повинен бути направлений до офтальмолога для виявлення можливих причин їх розвитку, серед яких можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомлялося після застосування системних і місцевих ГКС.
ГКС для місцевого застосування не слід застосовувати до встановлення етіології ураження очей.
Системне застосування фторхінолонів може призвести до реакції гіперчутливості навіть після одноразового прийому дози. Якщо проявляється алергічна реакція на левофлоксацин, слід припинити застосування даної комбінації.
Відомості про ефективність і безпеку застосування левофлоксацину в терапії виразок рогівки відсутні. Під час клінічних досліджень не відзначено утворення преципітатів на рогівці.
Тривале використання даної комбінації може призвести до розвитку антибіотикорезистентності внаслідок надмірного зростання стійких мікроорганізмів, включаючи гриби. У разі розвитку інфекції слід відмінити даний засіб і призначити терапію іншими препаратами. При наявності клінічних показань пацієнт повинен бути обстежений за допомогою додаткових засобів, таких як біомікроскопія з щілинною лампою, а при необхідності, за допомогою фарбування флуоресцеїном.
Використання контактних лінз не рекомендується під час лікування інфекційних або запальних захворювань очей.
При проведенні операції екстракції катаракти контактні лінзи не можна використовувати протягом усього періоду застосування препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботу з механізмами
Безпосередньо після інстиляції можливе тимчасове затуманення зору. Не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, до відновлення чіткості зору.
Побічні ефекти
З боку органу зору: часто - печіння в оці, дискомфорт в очах; нечасто - сльозотеча, відчуття сухості ока, кератит, кон'юнктивіт, синдром "сухого ока", фарбування рогівки медичним барвником, фотофобія, затуманення зору, свербіж, підвищене сльозовиділення, відчуття стороннього тіла або незвичайні відчуття в оці, утворення кірок на краях повік, подразнення очей, гіперемія очей, глаукома, виразковий кератит, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження гостроти зору, ерозія рогівки, птоз повік, біль в оці, мідріаз.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності АЛТ, АСТ, ЩФ.
З боку нервової системи: нечасто - дисгевзія; частота невідома - запаморочення, головний біль.
З боку дихальної системи: нечасто - риніт.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності АЛТ, АСТ, ЩФ.
З боку нервової системи: нечасто - дисгевзія; частота невідома - запаморочення, головний біль.
З боку дихальної системи: нечасто - риніт.
Передозування
Симптоми: загальна кількість левофлоксацину і дексаметазону, яка міститься в одному флаконі очних крапель, занадто мала, щоб викликати токсичні ефекти після випадкового перорального прийому.
Симптомами передозування дексаметазону можуть бути місцеві прояви.
Лікування: після місцевого застосування надмірної дози очних крапель Л-Дексопт око слід промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури. Лікування при передозуванні симптоматичне.
Симптомами передозування дексаметазону можуть бути місцеві прояви.
Лікування: після місцевого застосування надмірної дози очних крапель Л-Дексопт око слід промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури. Лікування при передозуванні симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування в офтальмології місцевих ГКС і НПЗП для місцевого застосування може посилювати ймовірність порушень загоєння рогівки.
Не можна виключити ризик додаткового підвищення внутрішньоочного тиску, якщо дексаметазон застосовується спільно з антихолінергічними засобами, які також можуть викликати підвищення внутрішньоочного тиску у передрасположених пацієнтів. У разі спільного застосування з протиглаукомними препаратами можливе зниження гіпотензивного ефекту останніх.
Інгібітори CYP3A4, включаючи ритонавір і кобицистат, здатні підвищувати рівень системного впливу, що призводить до збільшення ризику розвитку пригнічення функції наднирників/синдрому Іценко-Кушинга. Слід уникати комбінування цих препаратів, за винятком тих випадків, коли сприятлива дія перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів ГКС, але в цьому випадку пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом для виявлення розвитку таких системних ефектів.
Не можна виключити ризик додаткового підвищення внутрішньоочного тиску, якщо дексаметазон застосовується спільно з антихолінергічними засобами, які також можуть викликати підвищення внутрішньоочного тиску у передрасположених пацієнтів. У разі спільного застосування з протиглаукомними препаратами можливе зниження гіпотензивного ефекту останніх.
Інгібітори CYP3A4, включаючи ритонавір і кобицистат, здатні підвищувати рівень системного впливу, що призводить до збільшення ризику розвитку пригнічення функції наднирників/синдрому Іценко-Кушинга. Слід уникати комбінування цих препаратів, за винятком тих випадків, коли сприятлива дія перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів ГКС, але в цьому випадку пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом для виявлення розвитку таких системних ефектів.
Лікарська форма
Краплі очні 1 мг/мл + 5 мг/мл.
По 5 мл препарату поміщають у білий флакон з поліетилену низької щільності, оснащений пробкою-крапельницею з поліетилену низької щільності і закритий кришкою з поліетилену високої щільності з запобіжним кільцем. На флакон наносять етикетку.
По одному флакону разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
По 5 мл препарату поміщають у білий флакон з поліетилену низької щільності, оснащений пробкою-крапельницею з поліетилену низької щільності і закритий кришкою з поліетилену високої щільності з запобіжним кільцем. На флакон наносять етикетку.
По одному флакону разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
