Ламотрин
Lamotrin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Героламік, Ламал, Ламетон, Ламідум, Ламіктал, Ламитор, Ламітрил, Ламолентал/, Ламотридекс, Ламотриджин Пліва, Ламотриджин Сандоз, Ламотрин 100, Ламотрин 25, Латригіл, Латріджин, Тригінет, Епілактал, Епілептал, Епіміл, Епірал 100, Епірал 25, Епірал 50, Епітріджин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Lamotrini 0,05 № 30
D.S. По 1 таблетці 2 р/добу
D.S. По 1 таблетці 2 р/добу
Фармакологічні властивості
Ламотриджин — похідне фенілтриазину — протиепілептичний засіб, механізм дії якого пов'язаний з блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі уповільненої інактивації та пригніченням надмірного вивільнення збуджуючих нейротрансмітерів, насамперед глутамату (амінокислоти, що відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).
Після перорального прийому препарат швидко і повністю абсорбується в травному тракті. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 2,5 год. Прийом їжі подовжує цей час, але не впливає на ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми крові становить 55%.
Ламотриджин піддається інтенсивному метаболізму, основним метаболітом є N-глюкуронід. У дорослих T½ становить 29 год. Ламотриджин має лінійний фармакологічний профіль. У дітей T½ менше, ніж у дорослих. Виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді, переважно з сечею.
Спеціальні групи пацієнтів:
Діти. Кліренс залежно від маси тіла у дітей вищий, ніж у дорослих, з найвищими показниками у віці до 5 років. T½ ламотриджину у дітей зазвичай менше, ніж у дорослих, із середнім значенням близько 7 год, при одночасному застосуванні з такими індукторами ензимів, як карбамазепін і фенітоїн, і підвищенням середнього значення до періоду 45–50 год при одночасному застосуванні виключно з вальпроатом.
Пацієнти похилого віку. Повідомлялося, що результати фармакокінетичного аналізу в групах пацієнтів, який включав як пацієнтів похилого віку, так і молодих пацієнтів з епілепсією, які брали участь в одному дослідженні, свідчать, що кліренс ламотриджину не змінився до клінічно значущого показника. Є дані, що після одноразових доз явний кліренс зменшився на 12% з 35 мл/хв/кг у віці 20 років до 31 мл/хв/кг у віці 70 років. Зниження після 48 тижнів лікування становило 10% від 41 до 37 мл/хв між групами пацієнтів молодого і похилого віку. Повідомлялося, що фармакокінетика ламотриджину була вивчена у пацієнтів похилого віку, яким призначена одноразова доза 150 мг. Також повідомлялося, що середнє значення кліренсу у пацієнтів похилого віку (0,39 мл/хв/кг) знаходиться між середнім значенням кліренсу (від 0,31 до 0,65 мл/хв/кг), отриманого в дослідженнях, проведених серед дорослих пацієнтів не похилого віку після отримання ними одноразової дози 30–450 мг.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Відомо, що пацієнтам з хронічними порушеннями функції нирок, і пацієнтам, які проходять гемодіаліз, була введена єдина доза 100 мг ламотриджину. Середні значення CL/F становили 0,42 мл/хв/кг (хронічні порушення функції нирок), 0,33 мл/хв/кг (період між гемодіалізом) і 1,57 мл/хв/кг (під час гемодіалізу) порівняно з 0,58 мл/хв/кг у здорових пацієнтів. Середній T½ з плазми крові становив 42,9 год (хронічні порушення функції нирок), 57,4 год (період між гемодіалізом) і 13,0 год (під час гемодіалізу) порівняно з 26,2 год у здорових пацієнтів. У середньому близько 20% (від 5,6 до 35,1) кількості ламотриджину, що міститься в організмі, знижувалося протягом 4-годинної сесії гемодіалізу. Для даної групи пацієнтів визначення початкової дози ламотриджину повинно базуватися на режимі прийому протиепілептичних препаратів пацієнтом; зниження підтримуючої дози може бути ефективним для пацієнтів зі значною функціональною нирковою недостатністю.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження одноразової дози проводилися за участю пацієнтів з різним ступенем порушення функції печінки і здорових добровольців. Середнє значення явного кліренсу ламотриджину становило 0,31; 0,24 і 0,10 мл/хв/кг у пацієнтів з порушенням функції печінки ступеня А, В і С (за класифікацією Чайлда — П'ю) відповідно порівняно з 0,34 мл/хв/кг у здорових пацієнтів. Зазвичай початкова, підвищена і підтримуюча дози повинні бути знижені приблизно на 50% у пацієнтів з помірним ступенем порушення функції печінки (ступінь В за класифікацією Чайлда — П'ю) і на 75% у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (ступінь С за класифікацією Чайлда — П'ю). Підвищену і підтримуючу дози необхідно коригувати залежно від реакції на лікування.
Після перорального прийому препарат швидко і повністю абсорбується в травному тракті. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 2,5 год. Прийом їжі подовжує цей час, але не впливає на ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми крові становить 55%.
Ламотриджин піддається інтенсивному метаболізму, основним метаболітом є N-глюкуронід. У дорослих T½ становить 29 год. Ламотриджин має лінійний фармакологічний профіль. У дітей T½ менше, ніж у дорослих. Виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді, переважно з сечею.
Спеціальні групи пацієнтів:
Діти. Кліренс залежно від маси тіла у дітей вищий, ніж у дорослих, з найвищими показниками у віці до 5 років. T½ ламотриджину у дітей зазвичай менше, ніж у дорослих, із середнім значенням близько 7 год, при одночасному застосуванні з такими індукторами ензимів, як карбамазепін і фенітоїн, і підвищенням середнього значення до періоду 45–50 год при одночасному застосуванні виключно з вальпроатом.
Пацієнти похилого віку. Повідомлялося, що результати фармакокінетичного аналізу в групах пацієнтів, який включав як пацієнтів похилого віку, так і молодих пацієнтів з епілепсією, які брали участь в одному дослідженні, свідчать, що кліренс ламотриджину не змінився до клінічно значущого показника. Є дані, що після одноразових доз явний кліренс зменшився на 12% з 35 мл/хв/кг у віці 20 років до 31 мл/хв/кг у віці 70 років. Зниження після 48 тижнів лікування становило 10% від 41 до 37 мл/хв між групами пацієнтів молодого і похилого віку. Повідомлялося, що фармакокінетика ламотриджину була вивчена у пацієнтів похилого віку, яким призначена одноразова доза 150 мг. Також повідомлялося, що середнє значення кліренсу у пацієнтів похилого віку (0,39 мл/хв/кг) знаходиться між середнім значенням кліренсу (від 0,31 до 0,65 мл/хв/кг), отриманого в дослідженнях, проведених серед дорослих пацієнтів не похилого віку після отримання ними одноразової дози 30–450 мг.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Відомо, що пацієнтам з хронічними порушеннями функції нирок, і пацієнтам, які проходять гемодіаліз, була введена єдина доза 100 мг ламотриджину. Середні значення CL/F становили 0,42 мл/хв/кг (хронічні порушення функції нирок), 0,33 мл/хв/кг (період між гемодіалізом) і 1,57 мл/хв/кг (під час гемодіалізу) порівняно з 0,58 мл/хв/кг у здорових пацієнтів. Середній T½ з плазми крові становив 42,9 год (хронічні порушення функції нирок), 57,4 год (період між гемодіалізом) і 13,0 год (під час гемодіалізу) порівняно з 26,2 год у здорових пацієнтів. У середньому близько 20% (від 5,6 до 35,1) кількості ламотриджину, що міститься в організмі, знижувалося протягом 4-годинної сесії гемодіалізу. Для даної групи пацієнтів визначення початкової дози ламотриджину повинно базуватися на режимі прийому протиепілептичних препаратів пацієнтом; зниження підтримуючої дози може бути ефективним для пацієнтів зі значною функціональною нирковою недостатністю.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження одноразової дози проводилися за участю пацієнтів з різним ступенем порушення функції печінки і здорових добровольців. Середнє значення явного кліренсу ламотриджину становило 0,31; 0,24 і 0,10 мл/хв/кг у пацієнтів з порушенням функції печінки ступеня А, В і С (за класифікацією Чайлда — П'ю) відповідно порівняно з 0,34 мл/хв/кг у здорових пацієнтів. Зазвичай початкова, підвищена і підтримуюча дози повинні бути знижені приблизно на 50% у пацієнтів з помірним ступенем порушення функції печінки (ступінь В за класифікацією Чайлда — П'ю) і на 75% у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (ступінь С за класифікацією Чайлда — П'ю). Підвищену і підтримуючу дози необхідно коригувати залежно від реакції на лікування.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При прийомі всередину для дорослих і дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози - 100-200 мг/добу. У рідкісних випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг/добу.
Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від застосовуваної схеми лікування, реакції пацієнта на проведене лікування.
Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від застосовуваної схеми лікування, реакції пацієнта на проведене лікування.
Для дітей:
Для дітей у віці від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/добу, підтримуюча - 1-15 мг/кг/добу.
Максимальна добова доза для дітей у віці від 2 до 12 років, залежно від застосовуваної схеми лікування, становить 200-400 мг.
Максимальна добова доза для дітей у віці від 2 до 12 років, залежно від застосовуваної схеми лікування, становить 200-400 мг.
Показання
- Парціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).
Протипоказання
- Тяжкі порушення функції печінки
- Підвищена чутливість до ламотриджину
- Підвищена чутливість до ламотриджину
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, відчуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості.
- З боку травної системи: нудота, порушення функції печінки.
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
- Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.
- З боку травної системи: нудота, порушення функції печінки.
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
- Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою.
1 таб. ламотриджин 50 мг/30 шт.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію крохмалю гліколят (тип А), лактози моногідрат, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
1 таб. ламотриджин 50 мг/30 шт.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію крохмалю гліколят (тип А), лактози моногідрат, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
