Леворин
Levorin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Леворидон, Ністатин, Пімафуцин, Амфотерицин B
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Ung. Levorini 5% 25,0
D. S. наносять на уражені ділянки 1-2 рази на добу
Rp.: Tab. Levorini 500.000 ED
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці (500 тис. ОД) 2-4 рази на добу
Rp.: Supp. "Levorin" 250.000 ED № 10
D. S. Вагінально, по 1 свічці 2 рази на день протягом 14 днів.
D. S. наносять на уражені ділянки 1-2 рази на добу
Rp.: Tab. Levorini 500.000 ED
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці (500 тис. ОД) 2-4 рази на добу
Rp.: Supp. "Levorin" 250.000 ED № 10
D. S. Вагінально, по 1 свічці 2 рази на день протягом 14 днів.
Фармакологічні властивості
Протигрибкове, фунгіцидне.
Фармакодинаміка
Леворин — це полієновий протигрибковий антибіотик, отриманий з Actinomyces levoris. Він має фунгіцидну (згубну) та фунгістатичну (пригнічуючу ріст) дію в першу чергу на дріжджоподібні гриби роду Candida, а також на деякі інші мікроскопічні гриби.
Механізм дії:
Леворин діє за рахунок зв'язування з ергостеролом — основним структурним компонентом клітинної мембрани грибів. В результаті:
Спектр активності:
Найбільш чутливі:
Фармакодинамічні особливості:
Механізм дії:
Леворин діє за рахунок зв'язування з ергостеролом — основним структурним компонентом клітинної мембрани грибів. В результаті:
- формуються пори в мембрані,
- порушується проникність клітинної оболонки,
- відбувається витік іонів та життєво важливих внутрішньоклітинних компонентів,
- клітина гриба руйнується і гине.
Спектр активності:
Найбільш чутливі:
- Candida albicans та інші види Candida
- Деякі види Torulopsis, Cryptococcus
- Частково активний проти Trichomonas vaginalis
Фармакодинамічні особливості:
- Ефективний при місцевому та ентеральному застосуванні
- Не кумулює (не накопичується в тканинах)
- Не викликає значної стійкості при короткочасному застосуванні
- Найменш токсичний з полієнових антибіотиків (порівняно з амфотерицином В)
Фармакокінетика
Всмоктування:
При прийомі внутрішньо Леворин погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обмежує його системну дію. Тому він застосовується переважно при локальних кандидозах ШКТ — ротової порожнини, стравоходу, кишечника.
Розподіл:
Через низьку біодоступність системний розподіл при пероральному застосуванні практично відсутній.
При парентеральному введенні (у ветеринарії або в експериментальних умовах) препарат здатний розподілятися в тканинах, але в медичній практиці для людини такий шлях не використовується.
Метаболізм:
Детальні дані про метаболізм відсутні. Припускається, що препарат метаболізується мінімально, оскільки основна маса не проникає в системний кровотік.
Виведення:
При прийомі внутрішньо Леворин виводиться в основному з калом у незміненому вигляді.
При місцевому застосуванні системне всмоктування мінімальне, виведення незначне і клінічно незначиме.
При прийомі внутрішньо Леворин погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обмежує його системну дію. Тому він застосовується переважно при локальних кандидозах ШКТ — ротової порожнини, стравоходу, кишечника.
Розподіл:
Через низьку біодоступність системний розподіл при пероральному застосуванні практично відсутній.
При парентеральному введенні (у ветеринарії або в експериментальних умовах) препарат здатний розподілятися в тканинах, але в медичній практиці для людини такий шлях не використовується.
Метаболізм:
Детальні дані про метаболізм відсутні. Припускається, що препарат метаболізується мінімально, оскільки основна маса не проникає в системний кровотік.
Виведення:
При прийомі внутрішньо Леворин виводиться в основному з калом у незміненому вигляді.
При місцевому застосуванні системне всмоктування мінімальне, виведення незначне і клінічно незначиме.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
У вигляді суспензії призначають з розрахунку: 5 мл суспензії містять 100 тис. ОД, 3 краплі - 2 тис. ОД (до вмісту флакона з порошком для суспензії додають охолодженої кип'яченої води до мітки, суміш перемішують, перед вживанням збовтують). Курс лікування - 7-14 днів, при необхідності повторюють через 5-7 днів (під контролем аналізу крові). У разі появи нудоти або блювоти препарат застосовують після їжі.
Трансбукальні таблетки розсмоктують у роті протягом 10–15 хв, по 500000 ОД 2–4 рази на добу. Для полоскання рота (у вигляді водної суспензії 1:500) — 2–3 рази на добу протягом 15–20 днів. У вигляді такої ж суспензії застосовують для змочування тампонів при лікуванні захворювань слизових оболонок статевих органів у жінок; курс лікування — 15–20 днів.
Вагінально: по 250000–500000 ОД 2 рази на день протягом 14 днів.
Зовнішньо (мазь): змащують уражені місця 1–2 рази на добу протягом 7–10 днів.
У вигляді суспензії призначають з розрахунку: 5 мл суспензії містять 100 тис. ОД, 3 краплі - 2 тис. ОД (до вмісту флакона з порошком для суспензії додають охолодженої кип'яченої води до мітки, суміш перемішують, перед вживанням збовтують). Курс лікування - 7-14 днів, при необхідності повторюють через 5-7 днів (під контролем аналізу крові). У разі появи нудоти або блювоти препарат застосовують після їжі.
Трансбукальні таблетки розсмоктують у роті протягом 10–15 хв, по 500000 ОД 2–4 рази на добу. Для полоскання рота (у вигляді водної суспензії 1:500) — 2–3 рази на добу протягом 15–20 днів. У вигляді такої ж суспензії застосовують для змочування тампонів при лікуванні захворювань слизових оболонок статевих органів у жінок; курс лікування — 15–20 днів.
Вагінально: по 250000–500000 ОД 2 рази на день протягом 14 днів.
Зовнішньо (мазь): змащують уражені місця 1–2 рази на добу протягом 7–10 днів.
Для дітей:
Внутрішньо.
У вигляді суспензії призначають з розрахунку:
Для дітей. З гранул готують суспензію, використовуючи мірну ложечку, яку заповнюють до нижньої риски (містить 1 г - 125 тис. ОД препарату). Для отримання суспензії дітям до 1 року до 5 ч. ложок охолодженої кип'яченої води додають 1 г гранул, перемішують до отримання однорідної суспензії і дають по 25 тис. ОД/кг (1 ч. ложка) 3 рази на день.
- При кандидозі ШКТ та кишковому кандидоносійстві
У вигляді суспензії призначають з розрахунку:
Для дітей. З гранул готують суспензію, використовуючи мірну ложечку, яку заповнюють до нижньої риски (містить 1 г - 125 тис. ОД препарату). Для отримання суспензії дітям до 1 року до 5 ч. ложок охолодженої кип'яченої води додають 1 г гранул, перемішують до отримання однорідної суспензії і дають по 25 тис. ОД/кг (1 ч. ложка) 3 рази на день.
- від 1 року до 2 років - 125 тис. ОД/кг (до 1 дес. ложки води додають 1 г гранул)
- від 2 до 6 років - 250 тис. ОД/кг (2 г гранул),
- від 6 років і старше - 375 тис. ОД/кг (3 г гранул) 3 рази на день.
Показання
- Внутрішньо: кандидоз ШКТ, кандидоносійство.
- Місцево: кандидоз слизової оболонки ротової порожнини; кандидоз статевих органів у жінок (вульвовагініт, уретрит, цистит).
- Зовнішньо: пароніхії, міжпальцеві ерозії, ураження складок шкіри.
Протипоказання
- печінкова та/або ниркова недостатність
- гострі негрибкові захворювання кишечника
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки
- панкреатит
- вагітність.
Для інтравагінального застосування:
- менструальний період, метроррагія, вагітність.
- підвищена чутливість до активної речовини.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати у дітей віком до 2 років.
При гіпертрофії передміхурової залози леворин зменшує дизуричні явища, а в деяких випадках і розміри аденоми. Вважається, що можливе застосування леворину у складі комплексної терапії при гіпертрофії передміхурової залози.
При гіпертрофії передміхурової залози леворин зменшує дизуричні явища, а в деяких випадках і розміри аденоми. Вважається, що можливе застосування леворину у складі комплексної терапії при гіпертрофії передміхурової залози.
Побічні ефекти
При прийомі внутрішньо: зниження апетиту, диспептичні явища (нудота, блювота, діарея, біль у животі), головний біль, алергічні реакції (шкірний свербіж), дерматит. Місцевоподразнююча дія.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Протигрибкові препарати (системні)
- При поєднанні з іншими полієновими антибіотиками (ністатин, амфотерицин B) можливе посилення протигрибкового ефекту, але також і підвищення токсичності (наприклад, для ШКТ або печінки).
- У більшості випадків одночасне застосування недоцільне, за винятком тяжких форм кандидозу.
- Тетрацикліни, ампіцилін, лінкоміцин та інші системні антибіотики можуть порушувати мікрофлору кишечника і сприяти росту Candida, що посилює показання до застосування Леворину, але прямої взаємодії не викликає.
- Не антагоністичний до більшості антибіотиків, але може використовуватися в комплексі для профілактики кандидозу при антибактеріальній терапії.
- Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), глюкокортикостероїдами та препаратами заліза може посилювати подразнюючу дію на слизову ШКТ.
- Бажано дотримуватися інтервалу 1–2 години між прийомом Леворину та інших потенційно агресивних препаратів.
- Прийом пробіотиків (біфідобактерії, лактобактерії) сумісний, особливо при тривалій терапії Леворином.
- Рекомендується розносити прийом у часі на 2–3 години для уникнення інактивації.
- Прямої взаємодії з алкоголем не виявлено, але при системній терапії (особливо при використанні великих доз внутрішньо) бажано виключити алкоголь для уникнення подразнюючої дії на ШКТ та печінку.
Лікарська форма
Таблетки — в одній таблетці 500 000 ОД;
Вагінальні таблетки (свічки) 250 000 ОД;
Мазь в тубах по 30 і 50 г 500 000 ОД;
Порошок для суспензії 1 г, 16 г і 120 г по 125 000 ОД, 2 000 000 ОД і 4 000 000 ОД відповідно;
Гранули для розчину у флаконах об'ємом 10 мл.
Вагінальні таблетки (свічки) 250 000 ОД;
Мазь в тубах по 30 і 50 г 500 000 ОД;
Порошок для суспензії 1 г, 16 г і 120 г по 125 000 ОД, 2 000 000 ОД і 4 000 000 ОД відповідно;
Гранули для розчину у флаконах об'ємом 10 мл.