Лордестин
Lordestin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дезлоратадин, Лордес, Дезал, Еріус, Блогір-3, Айвест Канон, Езлор, Езлор Солюшн Таблетс, Ерітадин, Еслонтин, Едем
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Lordestin" 5 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигістамінний, протиалергічний, протизапальний.
Фармакодинаміка
Антигістамінний препарат тривалої дії. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Інгібує каскад реакцій алергічного запалення, в т.ч. - вивільнення провоспалювальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення провоспалювальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфно-ядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як P-селектин, IgE-опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну і протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин і спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. У клініко-фармакологічних дослідженнях застосування дезлоратадину в рекомендованій терапевтичній дозі не відзначалося подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія лікарського препарату Лордестин починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. У клініко-фармакологічних дослідженнях застосування дезлоратадину в рекомендованій терапевтичній дозі не відзначалося подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія лікарського препарату Лордестин починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Дезлоратадин добре всмоктується в ШКТ. Визначається в плазмі крові через 30 хв після прийому внутрішньо. Cmax в плазмі крові досягається, в середньому, через 3 год після прийому.
Розподіл
Не проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначалося. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при застосуванні в дозі 7.5 мг 1 раз/добу.
Метаболізм
Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом.
Виведення
Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками (<2%) і через кишечник (<7%). T1/2 становить 20-30 год (в середньому - 27 год).
Дезлоратадин добре всмоктується в ШКТ. Визначається в плазмі крові через 30 хв після прийому внутрішньо. Cmax в плазмі крові досягається, в середньому, через 3 год після прийому.
Розподіл
Не проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначалося. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при застосуванні в дозі 7.5 мг 1 раз/добу.
Метаболізм
Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом.
Виведення
Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками (<2%) і через кишечник (<7%). T1/2 становить 20-30 год (в середньому - 27 год).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Дорослим і дітям від 12 років і старше препарат призначають у дозі 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу.
Препарат рекомендують приймати в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи.
При сезонному (інтермітуючому) алергічному риніті (наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід оцінювати перебіг захворювання з урахуванням анамнезу. При зникненні симптомів лікування може бути припинено і відновлено при їх повторній появі.
При цілорічному (персистуючому) алергічному риніті (наявність симптомів протягом 4 або більше днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) препарат слід приймати протягом усього періоду впливу алергену.
Для визначення тривалості терапії препаратом необхідно проконсультуватися з лікарем.
Якщо після лікування поліпшення не настає або симптоми погіршуються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.
Препарат слід застосовувати тільки згідно з тими показаннями, тому способу застосування і в тих дозах, які вказані в інструкції.
Дорослим і дітям від 12 років і старше препарат призначають у дозі 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу.
Препарат рекомендують приймати в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи.
При сезонному (інтермітуючому) алергічному риніті (наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід оцінювати перебіг захворювання з урахуванням анамнезу. При зникненні симптомів лікування може бути припинено і відновлено при їх повторній появі.
При цілорічному (персистуючому) алергічному риніті (наявність симптомів протягом 4 або більше днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) препарат слід приймати протягом усього періоду впливу алергену.
Для визначення тривалості терапії препаратом необхідно проконсультуватися з лікарем.
Якщо після лікування поліпшення не настає або симптоми погіршуються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.
Препарат слід застосовувати тільки згідно з тими показаннями, тому способу застосування і в тих дозах, які вказані в інструкції.
Показання
- сезонний алергічний риніт (для купірування наступних симптомів — чхання, ринорея, свербіж, закладеність носа, свербіж в очах, сльозотеча, почервоніння очей, свербіж в області піднебіння, кашель);
- хронічна ідіопатична кропив'янка (шкірний свербіж і висип).
- хронічна ідіопатична кропив'янка (шкірний свербіж і висип).
Протипоказання
- підвищена чутливість до дезлоратадину, інших компонентів препарату, арахісу, соєвої олії або лоратадину;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 12 років.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність, судоми в анамнезі.
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 12 років.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність, судоми в анамнезі.
Особливі вказівки
Препарат Лордестин містить соєву олію. Пацієнтам з підвищеною чутливістю до арахісу або сої не слід застосовувати цей препарат.
Досліджень ефективності дезлоратадину при ринітах інфекційної етіології не проводилося.
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні дезлоратадину у пацієнтів з судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. У разі розвитку судом слід припинити застосування дезлоратадину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Слід враховувати потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення і сонливість. При появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Досліджень ефективності дезлоратадину при ринітах інфекційної етіології не проводилося.
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні дезлоратадину у пацієнтів з судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. У разі розвитку судом слід припинити застосування дезлоратадину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Слід враховувати потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення і сонливість. При появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Побічні ефекти
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти (>1/100 до
Передозування
Симптоми
Прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи яких-небудь симптомів. У ході клінічних випробувань щоденне застосування у дорослих і підлітків дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів.
Лікування
При випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи яких-небудь симптомів. У ході клінічних випробувань щоденне застосування у дорослих і підлітків дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів.
Лікування
При випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікарняна взаємодія
Не виявлено клінічно значущої взаємодії в дослідженнях при спільному застосуванні з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином і циметидином.
Одночасний прийом їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату.
Лордестин® не підсилює дію алкоголю на ЦНС. Тим не менш, під час постреєстраційного застосування були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.
Одночасний прийом їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату.
Лордестин® не підсилює дію алкоголю на ЦНС. Тим не менш, під час постреєстраційного застосування були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги друкованої лакованої.
По 1 або 3 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
По 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги друкованої лакованої.
По 1 або 3 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
