Ловастатин
Lovastatin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Рекол, Мевакор, Апекстатин, Кардіостатин, Ліпрокс, Ловагексал, Ловакор, Ловастерол, Медостатин, Ровакор, Холетар
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 №30
D.S. по 1 таб. після вечері.
D.S. по 1 таб. після вечері.
Фармакологічні властивості
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.
Є проліками, оскільки має в своїй структурі закрите лактонове кільце, яке після потрапляння в організм гідролізується.
Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже з частиною ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину зв'язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.
Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експоненціальний характер.
Статини не впливають на активність ліпопротеїнової і гепатичної ліпази, не мають суттєвого впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинний і опосередкований через їх основні ефекти по зниженню рівня Хс-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, ймовірно, пов'язане з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, які беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. За даними контрольованих досліджень ловастатин підвищує рівень Хс-ЛПВЩ до 10%. Окрім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічний ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, володіють антиоксидантними, антипроліферативними властивостями.
Є проліками, оскільки має в своїй структурі закрите лактонове кільце, яке після потрапляння в організм гідролізується.
Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже з частиною ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину зв'язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.
Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експоненціальний характер.
Статини не впливають на активність ліпопротеїнової і гепатичної ліпази, не мають суттєвого впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинний і опосередкований через їх основні ефекти по зниженню рівня Хс-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, ймовірно, пов'язане з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, які беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. За даними контрольованих досліджень ловастатин підвищує рівень Хс-ЛПВЩ до 10%. Окрім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічний ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, володіють антиоксидантними, антипроліферативними властивостями.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають всередину. Н
ачальна доза - 10-20 мг 1 раз/добу ввечері під час їжі. При необхідності збільшують дозу 1 раз в 4 тижні.
Максимальна добова доза становить 80 мг в 1 або 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У разі зниження концентрації в плазмі Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) або Хс-ЛПНЩ до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатину слід зменшити.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують імунітет, добова доза ловастатину не повинна перевищувати 20 мг.
ачальна доза - 10-20 мг 1 раз/добу ввечері під час їжі. При необхідності збільшують дозу 1 раз в 4 тижні.
Максимальна добова доза становить 80 мг в 1 або 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У разі зниження концентрації в плазмі Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) або Хс-ЛПНЩ до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатину слід зменшити.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують імунітет, добова доза ловастатину не повинна перевищувати 20 мг.
Показання
- первинні гіперхолестеринемії (гіполіпопротеїнемії IIа і IIb типів) з високим вмістом ЛПНЩ (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу)
- комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія
- атеросклероз.
- комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія
- атеросклероз.
Протипоказання
- гострі захворювання печінки
- підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові неясної етіології
- вагітність (або її ймовірність)
- лактація (грудне вигодовування)
- важкий загальний стан пацієнта
- підвищена чутливість до ловастатину.
- підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові неясної етіології
- вагітність (або її ймовірність)
- лактація (грудне вигодовування)
- важкий загальний стан пацієнта
- підвищена чутливість до ловастатину.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: печія; рідко - нудота, діарея, запор, метеоризм, сухість у роті, порушення смаку, анорексія, підвищення активності печінкових трансаміназ у крові, в одиничних випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, гастралгія, порушення функції печінки.
- З боку кістково-м'язової системи: міалгії, міопатії, міозит, рабдоміоліз (при одночасному застосуванні циклоспорину, гемфіброзилу або нікотинової кислоти), артралгії, підвищення вмісту екстракардіальної фракції КФК в плазмі крові.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, судоми, парестезії; в одиничних випадках - психічні порушення.
- З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
- З боку органу зору: затуманення зору, помутніння кришталика, катаракта, атрофія зорового нерва.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; в одиничних випадках - кропив'янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: зниження потенції; гостра ниркова недостатність (обумовлена рабдоміолізом), біль у грудній клітці, серцебиття.
- З боку кістково-м'язової системи: міалгії, міопатії, міозит, рабдоміоліз (при одночасному застосуванні циклоспорину, гемфіброзилу або нікотинової кислоти), артралгії, підвищення вмісту екстракардіальної фракції КФК в плазмі крові.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, судоми, парестезії; в одиничних випадках - психічні порушення.
- З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
- З боку органу зору: затуманення зору, помутніння кришталика, катаракта, атрофія зорового нерва.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; в одиничних випадках - кропив'янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: зниження потенції; гостра ниркова недостатність (обумовлена рабдоміолізом), біль у грудній клітці, серцебиття.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб. 40 мг: 20 шт.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки 1 таб.
ловастатин 40 мг
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки 1 таб.
ловастатин 40 мг
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
