Маркаїн
Marcaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Анекаїн, БлоккоС, Буванестин, Бупівакаїн, Максикаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Marcaini 1,0 - 20 ml
D. t. d. № 5 in amp.
S.: за схемою.
D. t. d. № 5 in amp.
S.: за схемою.
Фармакологічні властивості
Місцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Зворотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Має гіпотензивну дію, уповільнює частоту серцевих скорочень. Післяопераційна анальгезія підтримується протягом 7-14 год при міжреберній блокаді. При одноразовій епідуральній ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 год, і до 12 год - при периферичній блокаді нерва.
Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.
Бупівакаїн має показник рКа-8.2 коефіцієнт розподілу 346 (при 25°С в середовищі н-октанол/фосфатний буфер рН 7.4).
Бупівакаїн повністю абсорбується в кров з епідурального простору; абсорбція має двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 7 хв і 6 год. Повільна елімінація бупівакаїну визначається наявністю повільної фази абсорбції епідурального простору, що пояснює більш тривалий T1/2 після епідурального введення порівняно з внутрішньовенним введенням.
Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0.58 л/хв, об'єм розподілу в рівноважному стані 73 л, кінцевий період напіввиведення 2.7 год, проміжний показник печінкової екстракції близько 0.38 після в/в введення. Бупівакаїн, головним чином, зв'язується з α1-кислими глікопротеїнами плазми (зв'язування з білками плазми - 95%). Кліренс бупівакаїну практично повністю обумовлений метаболізмом препарату в печінці і більше залежить від активності ферментних систем печінки, ніж від перфузії печінки. Метаболіти мають меншу фармакологічну активність, ніж бупівакаїн.
Плазмова концентрація бупівакаїну залежить від дозування препарату, методу введення препарату, васкуляризації в області введення.
У дітей віком від 1 року до 7 років фармакокінетика препарату схожа з показниками у дорослих.
Проникає через плаценту. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода і матері однакова.
Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідрокси-бупівакаїну і N-діалкілування до РРК. Обидві реакції відбуваються за участю ферментів цитохрому Р4503А4. Близько 1% бупівакаїну екскретується з сечею в незміненому вигляді протягом доби після введення, і приблизно 5% у вигляді РРК. Концентрація РРК і 4-гідрокси-бупівакаїну в плазмі під час і після продовженого введення бупівакаїну низька щодо введеної дози препарату.
Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.
Бупівакаїн має показник рКа-8.2 коефіцієнт розподілу 346 (при 25°С в середовищі н-октанол/фосфатний буфер рН 7.4).
Бупівакаїн повністю абсорбується в кров з епідурального простору; абсорбція має двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 7 хв і 6 год. Повільна елімінація бупівакаїну визначається наявністю повільної фази абсорбції епідурального простору, що пояснює більш тривалий T1/2 після епідурального введення порівняно з внутрішньовенним введенням.
Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0.58 л/хв, об'єм розподілу в рівноважному стані 73 л, кінцевий період напіввиведення 2.7 год, проміжний показник печінкової екстракції близько 0.38 після в/в введення. Бупівакаїн, головним чином, зв'язується з α1-кислими глікопротеїнами плазми (зв'язування з білками плазми - 95%). Кліренс бупівакаїну практично повністю обумовлений метаболізмом препарату в печінці і більше залежить від активності ферментних систем печінки, ніж від перфузії печінки. Метаболіти мають меншу фармакологічну активність, ніж бупівакаїн.
Плазмова концентрація бупівакаїну залежить від дозування препарату, методу введення препарату, васкуляризації в області введення.
У дітей віком від 1 року до 7 років фармакокінетика препарату схожа з показниками у дорослих.
Проникає через плаценту. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода і матері однакова.
Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідрокси-бупівакаїну і N-діалкілування до РРК. Обидві реакції відбуваються за участю ферментів цитохрому Р4503А4. Близько 1% бупівакаїну екскретується з сечею в незміненому вигляді протягом доби після введення, і приблизно 5% у вигляді РРК. Концентрація РРК і 4-гідрокси-бупівакаїну в плазмі під час і після продовженого введення бупівакаїну низька щодо введеної дози препарату.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Наведена нижче таблиця є керівництвом для дозування препарату при найбільш часто виконуваних методиках. При розрахунку необхідної дози важливо основуватися на клінічному досвіді та оцінці фізичного стану пацієнта.
Рекомендації щодо дозування
Дози, зазначені в таблиці, вважаються необхідними для успішної блокади, і повинні розглядатися як рекомендовані для середнього дорослого пацієнта.
Для каудальної блокади можуть використовуватися вищі дози (див. таблицю).
При виконанні продовжених блокад за допомогою продовженої інфузії або дробного введення препарату слід враховувати можливість підвищення його концентрації в плазмі крові до токсичної або ймовірність виникнення місцевого пошкодження нервових волокон. Накопичений на даний момент досвід показує, що введення дорослому пацієнту протягом 24 годин 400 мг препарату зазвичай добре переноситься.
При використанні великого об'єму розчину, що містить адреналін, слід враховувати можливість ризику розвитку системних ефектів адреналіну.
Інфільтрація ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Хірургічні втручання та післяопераційна аналгезія
Ретробульбарна 2-4 10-20, 5, 4-8
Офтальмохірургія (див. попередження)
Перибульбарна 6-10, 30-50, 10, 4-8
Офтальмохірургія (див. попередження)
Міжреберна (в розрахунку на нерв) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Хірургічні втручання та післяопераційна аналгезія, знеболення при травмі
Інтерплевральна блокада 20, 100, 10-20, 4-8
Післяопераційна аналгезія
Блокада плечового сплетіння: підпахвова надключична, міжлестнична і підключична периваскулярна: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Блокада сідничного нерва, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Хірургічні втручання
Блокада стегнового нерва, запирательного нерва і латерального шкірного нерва стегна (3 в 1), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Хірургічні операції
Епідуральна (на поперековому рівні), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Хірургічні втручання, включаючи кесарів розтин, знеболення пологів і післяопераційне знеболення (доза враховує пробний тест)
Епідуральна (на грудному рівні), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Хірургічні втручання (доза враховує пробний тест)
Каудальна анестезія 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Інтраопераційне і післяопераційне знеболення. Терапія больових синдромів і знеболення при діагностичних процедурах (доза враховує пробний тест)
Препарат слід вводити з обережністю, щоб уникнути розвитку гострих токсичних реакцій при випадковому внутрішньосудинному введенні препарату. Рекомендується ретельно виконувати аспіраційну пробу до і в процесі введення препарату. Якщо потрібно введення великої дози, наприклад, при епідуральній блокаді, рекомендується попереднє введення тест-дози: 3-5 мл бупівакаїну з адреналіном. У випадку випадкового внутрішньосудинного введення препарату може виникнути транзиторна тахікардія, легко виявляється лікарем. Основну дозу вводять повільно зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробно болюсно, постійно підтримуючи вербальний контакт з пацієнтом. При появі ознак інтоксикації, введення препарату повинно бути негайно припинено.
Для дітей молодше 12 років розрахунок дози повинен проводитися з урахуванням ваги тіла (в середньому до 2 мг/кг), при люмбосакральній -1.5-2 мк/кг ваги, при тораколюмбальній -1.5-2.5 мг/кг ваги. Додавання епінефрину збільшує тривалість блокади на 50-100%.
Рекомендації щодо дозування
Дози, зазначені в таблиці, вважаються необхідними для успішної блокади, і повинні розглядатися як рекомендовані для середнього дорослого пацієнта.
Для каудальної блокади можуть використовуватися вищі дози (див. таблицю).
При виконанні продовжених блокад за допомогою продовженої інфузії або дробного введення препарату слід враховувати можливість підвищення його концентрації в плазмі крові до токсичної або ймовірність виникнення місцевого пошкодження нервових волокон. Накопичений на даний момент досвід показує, що введення дорослому пацієнту протягом 24 годин 400 мг препарату зазвичай добре переноситься.
При використанні великого об'єму розчину, що містить адреналін, слід враховувати можливість ризику розвитку системних ефектів адреналіну.
Інфільтрація ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Хірургічні втручання та післяопераційна аналгезія
Ретробульбарна 2-4 10-20, 5, 4-8
Офтальмохірургія (див. попередження)
Перибульбарна 6-10, 30-50, 10, 4-8
Офтальмохірургія (див. попередження)
Міжреберна (в розрахунку на нерв) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Хірургічні втручання та післяопераційна аналгезія, знеболення при травмі
Інтерплевральна блокада 20, 100, 10-20, 4-8
Післяопераційна аналгезія
Блокада плечового сплетіння: підпахвова надключична, міжлестнична і підключична периваскулярна: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Блокада сідничного нерва, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Хірургічні втручання
Блокада стегнового нерва, запирательного нерва і латерального шкірного нерва стегна (3 в 1), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Хірургічні операції
Епідуральна (на поперековому рівні), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Хірургічні втручання, включаючи кесарів розтин, знеболення пологів і післяопераційне знеболення (доза враховує пробний тест)
Епідуральна (на грудному рівні), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Хірургічні втручання (доза враховує пробний тест)
Каудальна анестезія 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Інтраопераційне і післяопераційне знеболення. Терапія больових синдромів і знеболення при діагностичних процедурах (доза враховує пробний тест)
Препарат слід вводити з обережністю, щоб уникнути розвитку гострих токсичних реакцій при випадковому внутрішньосудинному введенні препарату. Рекомендується ретельно виконувати аспіраційну пробу до і в процесі введення препарату. Якщо потрібно введення великої дози, наприклад, при епідуральній блокаді, рекомендується попереднє введення тест-дози: 3-5 мл бупівакаїну з адреналіном. У випадку випадкового внутрішньосудинного введення препарату може виникнути транзиторна тахікардія, легко виявляється лікарем. Основну дозу вводять повільно зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробно болюсно, постійно підтримуючи вербальний контакт з пацієнтом. При появі ознак інтоксикації, введення препарату повинно бути негайно припинено.
Для дітей молодше 12 років розрахунок дози повинен проводитися з урахуванням ваги тіла (в середньому до 2 мг/кг), при люмбосакральній -1.5-2 мк/кг ваги, при тораколюмбальній -1.5-2.5 мг/кг ваги. Додавання епінефрину збільшує тривалість блокади на 50-100%.
Показання
Різні види місцевої анестезії (знеболення при травмі, хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин, знеболення пологів, проведення болісних діагностичних процедур, наприклад, при артроскопії):
- місцева інфільтраційна анестезія;
- провідникова анестезія (в тому числі міжреберна блокада, блокада великих і малих нервів, блокада нервів в області голови і шиї);
- каудальна або люмбальна епідуральна блокада;
- ретробульбарна (регіонарна) анестезія.
- місцева інфільтраційна анестезія;
- провідникова анестезія (в тому числі міжреберна блокада, блокада великих і малих нервів, блокада нервів в області голови і шиї);
- каудальна або люмбальна епідуральна блокада;
- ретробульбарна (регіонарна) анестезія.
Протипоказання
- захворювання ЦНС (як і при епідуральному введенні інших місцевих анестетиків);
- артеріальна гіпотонія;
- дитячий вік (до 2 років);
- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, метилпарагідроксибензоату) або до місцевих анестетиків амідного типу.
- Препарат не використовується при проведенні внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Бірі) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може викликати розвиток гострих системних токсичних реакцій);
- З обережністю: серцево-судинна недостатність (можливе прогресування), блокади серця, запальні захворювання або інфікування місця ін'єкції (при інфільтраційній анестезії), дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, похилий вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр), загальний важкий стан, зниження печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне призначення антиаритмічних засобів (включаючи бета-адреноблокатори), необхідність проведення парацервікальної анестезії, дитячий вік (до 12 років);
- при перидуральному призначенні (каудальна і люмбальна анестезія) - попередні неврологічні захворювання, септицемія, утрудненість проведення пункції через деформацію хребта.
- Бупівакаїн повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно схожі з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин).
- артеріальна гіпотонія;
- дитячий вік (до 2 років);
- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, метилпарагідроксибензоату) або до місцевих анестетиків амідного типу.
- Препарат не використовується при проведенні внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Бірі) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може викликати розвиток гострих системних токсичних реакцій);
- З обережністю: серцево-судинна недостатність (можливе прогресування), блокади серця, запальні захворювання або інфікування місця ін'єкції (при інфільтраційній анестезії), дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, похилий вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр), загальний важкий стан, зниження печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне призначення антиаритмічних засобів (включаючи бета-адреноблокатори), необхідність проведення парацервікальної анестезії, дитячий вік (до 12 років);
- при перидуральному призначенні (каудальна і люмбальна анестезія) - попередні неврологічні захворювання, септицемія, утрудненість проведення пункції через деформацію хребта.
- Бупівакаїн повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно схожі з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: гіпотензія
- З боку ШКТ: нудота
- З боку нервової системи: парестезія, запаморочення
- З боку серцево-судинної системи: брадикардія, підвищення АТ
- З боку ШКТ: блювання
- З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі
- З боку нервової системи: ознаки і симптоми токсичності з боку ЦНС і серцево-судинної системи (судоми, парестезія, оніміння язика, зорові порушення, тремор, озноб, втрата свідомості, шум і дзвін у вухах, дизартрія, головний біль)
- З боку серцево-судинної системи: зупинка серця
- З боку нервової системи: ненавмисний тотальний спинальний блок, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит
- З боку дихальної системи: пригнічення дихання
- З боку органів зору: диплопія
- Загальні: алергічні реакції, в найбільш важких випадках - анафілактичний шок.
- З боку ШКТ: нудота
- З боку нервової системи: парестезія, запаморочення
- З боку серцево-судинної системи: брадикардія, підвищення АТ
- З боку ШКТ: блювання
- З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі
- З боку нервової системи: ознаки і симптоми токсичності з боку ЦНС і серцево-судинної системи (судоми, парестезія, оніміння язика, зорові порушення, тремор, озноб, втрата свідомості, шум і дзвін у вухах, дизартрія, головний біль)
- З боку серцево-судинної системи: зупинка серця
- З боку нервової системи: ненавмисний тотальний спинальний блок, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит
- З боку дихальної системи: пригнічення дихання
- З боку органів зору: диплопія
- Загальні: алергічні реакції, в найбільш важких випадках - анафілактичний шок.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій
1 мл 1 фл.
бупівакаїну гідрохлорид
5 мг 100 мг
20 мл - флакони (5) - пачки картонні.
1 мл 1 фл.
бупівакаїну гідрохлорид
5 мг 100 мг
20 мл - флакони (5) - пачки картонні.