Метизол
Metisol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тирозол, Мерказоліл, Тіамазол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Metisoli 0,005 № 50
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антитиреоїдний препарат; порушує синтез гормонів щитоподібної залози, блокує фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну в щитоподібній залозі з утворенням монойодтироніну та дийодтироніну, а потім трийодтироніну (Т3) і тетрайодтироніну, знижує внутрішню секрецію Т4. Знижує основний обмін, прискорює виведення з щитоподібної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та виділення гіпофізом тиреотропного гормону, що супроводжується деякою гіперплазією щитоподібної залози. Тирозол не впливає на процес вивільнення синтезованих тиронінів з фолікулів щитоподібної залози. Це пояснює латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня Т3 і Т4 у плазмі крові та покращенню клінічної картини. Тобто дія Метизолу проявляється зазвичай через кілька днів після вичерпання запасів гормонів щитоподібної залози, утворених до його застосування.
Швидкість настання ефекту залежить від вихідної концентрації Т3 і Т4, але зазвичай концентрація гормонів нормалізується через 7 тижнів постійного призначення препарату по 30 мг або через 4 тижні при використанні дози 40 мг. Через 5 днів після відміни концентрація гормонів може знову підвищуватися.
Тирозол не впливає на тиреотоксикоз, що розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитоподібної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).
Всмоктування
Після прийому препарату всередину тіамазол швидко і практично повністю абсорбується з ШКТ. Cmax досягається протягом 0.4-1.2 год, і становить приблизно 0.54 мкг/мл і 1.18 мкг/мл при прийомі в дозі 40 і 60 мг відповідно. Біодоступність тіамазолу при прийомі в дозі 10 мг становить 93%.
Розподіл і метаболізм
Максимальна концентрація препарату створюється в кістковому мозку, тканині надниркових залоз, печінці та селезінці. Практично не зв'язується з білками плазми. Проникає через плаценту. Виділяється з грудним молоком, здатний чинити несприятливий вплив на грудну дитину (викликати гіпотиреоз і зоб). Кумулює в щитоподібній залозі, де повільно біотрансформується, у зв'язку з чим на фармакокінетичній кривій утворюється плато концентрації.
Виведення: T1/2 становить близько 3 год. Тіамазол виводиться нирками і з жовчю. Нирками протягом 24 год виводиться до 70% тіамазолу, причому 7-12% у незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з печінковою недостатністю T1/2 збільшується. Фармакокінетичні показники препарату не залежать від функціонального стану щитоподібної залози.
Швидкість настання ефекту залежить від вихідної концентрації Т3 і Т4, але зазвичай концентрація гормонів нормалізується через 7 тижнів постійного призначення препарату по 30 мг або через 4 тижні при використанні дози 40 мг. Через 5 днів після відміни концентрація гормонів може знову підвищуватися.
Тирозол не впливає на тиреотоксикоз, що розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитоподібної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).
Всмоктування
Після прийому препарату всередину тіамазол швидко і практично повністю абсорбується з ШКТ. Cmax досягається протягом 0.4-1.2 год, і становить приблизно 0.54 мкг/мл і 1.18 мкг/мл при прийомі в дозі 40 і 60 мг відповідно. Біодоступність тіамазолу при прийомі в дозі 10 мг становить 93%.
Розподіл і метаболізм
Максимальна концентрація препарату створюється в кістковому мозку, тканині надниркових залоз, печінці та селезінці. Практично не зв'язується з білками плазми. Проникає через плаценту. Виділяється з грудним молоком, здатний чинити несприятливий вплив на грудну дитину (викликати гіпотиреоз і зоб). Кумулює в щитоподібній залозі, де повільно біотрансформується, у зв'язку з чим на фармакокінетичній кривій утворюється плато концентрації.
Виведення: T1/2 становить близько 3 год. Тіамазол виводиться нирками і з жовчю. Нирками протягом 24 год виводиться до 70% тіамазолу, причому 7-12% у незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з печінковою недостатністю T1/2 збільшується. Фармакокінетичні показники препарату не залежать від функціонального стану щитоподібної залози.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
У дорослих під час першого періоду лікування, залежно від ступеня гіпертиреозу, Метизол застосовується 3 рази протягом доби (кожні 8 год) у загальній дозі:
15 мг/добу (3 таблетки на добу) у разі легкого гіпертиреозу,
30-40 мг/добу (6-8 таблеток на добу) у разі помірного гіпертиреозу,
60 мг/добу (12 таблеток на добу) у важких випадках гіпертиреозу
При підтримуючому лікуванні зазвичай застосовується 5-15 мг/добу (1-3 таблетки на добу) в один прийом або в двох дозах.
У дітей максимальна рекомендована доза Метизолу становить 6 таблеток на добу, тобто 30 мг/добу. На початку лікування зазвичай приймається 0.4-0.7 мг/кг тіамазолу на добу в 3 дозах. При підтримуючому лікуванні застосовується доза в 2 рази менша. При лікуванні тиреотоксичного кризу застосовується доза від 60 до 120 мг/добу (12-24 таблетки на добу) у розділеній дозі (кожні 4 год).
15 мг/добу (3 таблетки на добу) у разі легкого гіпертиреозу,
30-40 мг/добу (6-8 таблеток на добу) у разі помірного гіпертиреозу,
60 мг/добу (12 таблеток на добу) у важких випадках гіпертиреозу
При підтримуючому лікуванні зазвичай застосовується 5-15 мг/добу (1-3 таблетки на добу) в один прийом або в двох дозах.
У дітей максимальна рекомендована доза Метизолу становить 6 таблеток на добу, тобто 30 мг/добу. На початку лікування зазвичай приймається 0.4-0.7 мг/кг тіамазолу на добу в 3 дозах. При підтримуючому лікуванні застосовується доза в 2 рази менша. При лікуванні тиреотоксичного кризу застосовується доза від 60 до 120 мг/добу (12-24 таблетки на добу) у розділеній дозі (кожні 4 год).
Показання
- Метизол застосовується при лікуванні гіпертиреозу.
- Протягом тривалого часу для досягнення ремісії або для підготовки до лікування радіоактивним йодом або хірургічного видалення щитоподібної залози.
- При лікуванні тиреотоксичного кризу.
- Протягом тривалого часу для досягнення ремісії або для підготовки до лікування радіоактивним йодом або хірургічного видалення щитоподібної залози.
- При лікуванні тиреотоксичного кризу.
Протипоказання
- підвищена чутливість до препарату;
- виражена лейкопенія або агранулоцитоз;
- дуже великі розміри зоба;
- наявність вузлів у залозі;
- загрудинне розташування зоба;
- вагітність;
- лактація.
З обережністю
Обережно застосовувати у хворих із захворюваннями печінки, які лікуються антикоагулянтами, серцевими глікозидами, а також амінофіліном.
Якщо під час лікування Метизолом з'являться наступні симптоми:
- лихоманка, озноб, кашель і біль у горлі;
- підшкірні крововиливи або кровотечі невідомого походження;
- сильний висип або свербіж;
- стійка нудота або блювання;
- жовтушність шкіри і/або склер;
- сильні болі в підложечковій області;
- виражена слабкість;
- необхідно негайно звернутися до лікаря та проінформувати його про появу будь-якого з вищезазначених симптомів.
У разі появи нудоти або блювання, запаморочення, слабкого свербежу шкіри та суглобових болів, слід проінформувати про це лікаря під час чергового візиту.
Перед прийомом першої дози, а також під час застосування препарату Метизол необхідно регулярно контролювати клітинний склад крові.
Не менше, ніж за 5 днів перед планованим прийомом радіоактивного йоду в діагностичних або терапевтичних цілях слід перервати прийом Метизолу.
- виражена лейкопенія або агранулоцитоз;
- дуже великі розміри зоба;
- наявність вузлів у залозі;
- загрудинне розташування зоба;
- вагітність;
- лактація.
З обережністю
Обережно застосовувати у хворих із захворюваннями печінки, які лікуються антикоагулянтами, серцевими глікозидами, а також амінофіліном.
Якщо під час лікування Метизолом з'являться наступні симптоми:
- лихоманка, озноб, кашель і біль у горлі;
- підшкірні крововиливи або кровотечі невідомого походження;
- сильний висип або свербіж;
- стійка нудота або блювання;
- жовтушність шкіри і/або склер;
- сильні болі в підложечковій області;
- виражена слабкість;
- необхідно негайно звернутися до лікаря та проінформувати його про появу будь-якого з вищезазначених симптомів.
У разі появи нудоти або блювання, запаморочення, слабкого свербежу шкіри та суглобових болів, слід проінформувати про це лікаря під час чергового візиту.
Перед прийомом першої дози, а також під час застосування препарату Метизол необхідно регулярно контролювати клітинний склад крові.
Не менше, ніж за 5 днів перед планованим прийомом радіоактивного йоду в діагностичних або терапевтичних цілях слід перервати прийом Метизолу.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Більшість побічних ефектів, що з'являються після прийому Метизолу, пов'язано з величиною дози і проявляється протягом перших 4-8 тижнів лікування. До найбільш часто проявляються побічних ефектів при застосуванні Метизолу відносяться:
- слабовиражена лейкопенія, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка, екзантема або свербіж шкіри, субфебрильні стани, що проходять під час лікування, болі та запалення суглобів.
- порушення смаку, запаморочення та головні болі, нудота та блювання, болі в підложечковій області, надмірне випадання волосся, меланоз, ослаблення сили м'язів, збільшення слинних або лімфатичних залоз.
До більш рідкісних, однак важких побічних дій, відносяться; агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія та тромбоцитопенія, холестатичний гепатит з жовтяницею, нефротичний синдром, гіпоглікемія та гіпоглікемічна кома, червона вовчанка, запалення периферичних нервів.
- слабовиражена лейкопенія, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка, екзантема або свербіж шкіри, субфебрильні стани, що проходять під час лікування, болі та запалення суглобів.
- порушення смаку, запаморочення та головні болі, нудота та блювання, болі в підложечковій області, надмірне випадання волосся, меланоз, ослаблення сили м'язів, збільшення слинних або лімфатичних залоз.
До більш рідкісних, однак важких побічних дій, відносяться; агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія та тромбоцитопенія, холестатичний гепатит з жовтяницею, нефротичний синдром, гіпоглікемія та гіпоглікемічна кома, червона вовчанка, запалення периферичних нервів.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки
1 таб. тіамазол 5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, полівідон, тальк, магнію стеарат.
25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
1 таб. тіамазол 5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, полівідон, тальк, магнію стеарат.
25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
