Мометазон
Mometasone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Молескін, Момат, Момедерм, Елодерм
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Ung. Mometasoni 0,1% - 15,0
D.S. Зовнішньо, наносити 2 рази на добу
D.S. Зовнішньо, наносити 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
ГКС для інгаляційного та інтраназального застосування. Має протизапальну та протиалергічну дію.
Механізм протиалергічної та протизапальної дії обумовлений здатністю інгібувати вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодулина, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендопероксидів, простагландинів. Запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зниженням вивільнення з тучних клітин медіаторів запалення).
In vitro мометазону фуроат суттєво інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів. У культурах клітин мометазону фуроат продемонстрував високу здатність інгібувати синтез і вивільнення ІЛ-1, ІЛ-5, ІЛ-6, а також ФНОα; він також є інгібітором продукції лейкотрієнів, а також надзвичайно потужним інгібітором Тh2-цитокінів, ІЛ-4 та ІЛ-5, CD4+ Т-клітинами людини.
При дослідженні на доклінічних моделях мометазон зменшував накопичення клітин запалення (в т.ч. еозинофілів), вбудовувався в стінки верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також покращував функцію легень після провокаційного тесту. Мометазон знижував кількість лімфоцитів і концентрацію мРНК цитокінів ІЛ-4 та ІЛ-5.
В дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа була продемонстрована висока протизапальна активність препарату, як на ранній, так і на пізній стадіях алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.
Після інгаляції системна біодоступність мометазону низька, зокрема, через мале всмоктування і значний пресистемний метаболізм при проковтуванні мометазону. В різних дослідженнях оцінки впливу мометазону в рівноважному стані при призначенні його у вигляді інгаляції, а також після одноразового в/в введення абсолютна біодоступність становила приблизно 16% у здорових пацієнтів і приблизно 10% - у пацієнтів з бронхіальною астмою. При застосуванні в рекомендованих дозах концентрація мометазону в плазмі знаходиться близько або нижче порогу визначення (50 пг/мл). Внаслідок цього неможливо визначити ні T1/2, ні Vd мометазону після інгаляції. Виводиться з сечею і жовчю.
Механізм протиалергічної та протизапальної дії обумовлений здатністю інгібувати вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодулина, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендопероксидів, простагландинів. Запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зниженням вивільнення з тучних клітин медіаторів запалення).
In vitro мометазону фуроат суттєво інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів. У культурах клітин мометазону фуроат продемонстрував високу здатність інгібувати синтез і вивільнення ІЛ-1, ІЛ-5, ІЛ-6, а також ФНОα; він також є інгібітором продукції лейкотрієнів, а також надзвичайно потужним інгібітором Тh2-цитокінів, ІЛ-4 та ІЛ-5, CD4+ Т-клітинами людини.
При дослідженні на доклінічних моделях мометазон зменшував накопичення клітин запалення (в т.ч. еозинофілів), вбудовувався в стінки верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також покращував функцію легень після провокаційного тесту. Мометазон знижував кількість лімфоцитів і концентрацію мРНК цитокінів ІЛ-4 та ІЛ-5.
В дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа була продемонстрована висока протизапальна активність препарату, як на ранній, так і на пізній стадіях алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.
Після інгаляції системна біодоступність мометазону низька, зокрема, через мале всмоктування і значний пресистемний метаболізм при проковтуванні мометазону. В різних дослідженнях оцінки впливу мометазону в рівноважному стані при призначенні його у вигляді інгаляції, а також після одноразового в/в введення абсолютна біодоступність становила приблизно 16% у здорових пацієнтів і приблизно 10% - у пацієнтів з бронхіальною астмою. При застосуванні в рекомендованих дозах концентрація мометазону в плазмі знаходиться близько або нижче порогу визначення (50 пг/мл). Внаслідок цього неможливо визначити ні T1/2, ні Vd мометазону після інгаляції. Виводиться з сечею і жовчю.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, віку пацієнта, способу введення, застосовуваної лікарської форми.
Показання
- Для інгаляційного застосування: базисна терапія бронхіальної астми будь-якого ступеня тяжкості; ХОЗЛ.
- Для інтраназального застосування: лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих, підлітків і дітей з 2 років; гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. похилого віку) і підлітків з 12 років (як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками); гострий риносинусит з легкими та помірно вираженими симптомами без ознак важкої бактеріальної інфекції у пацієнтів віком 12 років і старше; профілактика сезонного алергічного риніту середньотяжкого і важкого перебігу у дорослих і підлітків з 12 років; поліпоз носа, що супроводжується порушенням носового дихання і нюху у дорослих.
- Для інтраназального застосування: лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих, підлітків і дітей з 2 років; гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. похилого віку) і підлітків з 12 років (як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками); гострий риносинусит з легкими та помірно вираженими симптомами без ознак важкої бактеріальної інфекції у пацієнтів віком 12 років і старше; профілактика сезонного алергічного риніту середньотяжкого і важкого перебігу у дорослих і підлітків з 12 років; поліпоз носа, що супроводжується порушенням носового дихання і нюху у дорослих.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до мометазону.
- Для інгаляційного застосування: дитячий вік до 12 років.
- Для інтраназального застосування: недавнє оперативне втручання або травма носа з пошкодженням слизової оболонки носової порожнини - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючою дією ГКС на процеси загоєння); дитячий і підлітковий вік до 18 років при поліпозі носа; дитячий вік до 12 років при гострому синуситі або загостренні хронічного синуситу; дитячий вік до 2 років при сезонних і цілорічних алергічних ринітах.
- Для інгаляційного застосування: дитячий вік до 12 років.
- Для інтраназального застосування: недавнє оперативне втручання або травма носа з пошкодженням слизової оболонки носової порожнини - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючою дією ГКС на процеси загоєння); дитячий і підлітковий вік до 18 років при поліпозі носа; дитячий вік до 12 років при гострому синуситі або загостренні хронічного синуситу; дитячий вік до 2 років при сезонних і цілорічних алергічних ринітах.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку дихальної системи: при інгаляційному застосуванні для лікування бронхіальної астми можливий розвиток бронхоспазму і збільшення кількості хрипів у легенях відразу після інгаляції; при інтраназальному застосуванні можливі носові кровотечі, фарингіт, відчуття печіння в носі, чхання; подразнення слизової оболонки порожнини носа; дуже рідко при інтраназальному застосуванні - випадки перфорації носової перегородки.
- Системні ефекти (особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого часу): при інгаляційному застосуванні - пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, демінералізація кісткової тканини, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску (виникає в окремих випадках при інтраназальному застосуванні), розвиток катаракти.
- Алергічні реакції: при постмаркетинговому застосуванні в поодиноких випадках - прояви підвищеної чутливості, такі як висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція. Повідомлялося про погіршення перебігу астми, яке може проявлятися кашлем, задишкою, свистячим диханням і бронхоспазмом
- Інші: при інтраназальному застосуванні можлива головний біль.
- Системні ефекти (особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого часу): при інгаляційному застосуванні - пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, демінералізація кісткової тканини, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску (виникає в окремих випадках при інтраназальному застосуванні), розвиток катаракти.
- Алергічні реакції: при постмаркетинговому застосуванні в поодиноких випадках - прояви підвищеної чутливості, такі як висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція. Повідомлялося про погіршення перебігу астми, яке може проявлятися кашлем, задишкою, свистячим диханням і бронхоспазмом
- Інші: при інтраназальному застосуванні можлива головний біль.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Крем для зовнішнього застосування
100 г активна речовина: мометазону фуроат 0,1 г.
допоміжні речовини: пропіленгліколь — 12 г; пропіленгліколю монстеарат (пропіленгліколю монопальмітостеарат) — 8 г; вода очищена — 3 г; макрогола цетостеарат (макрогола 20 цетостеариловий ефір) — 4 г; стеариловий спирт — 3 г; віск бджолиний білий (білий віск) — 5 г; титану діоксид — 1 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) — 0,02 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен) — 0,18 г; тальк — 10 г; фосфорна кислота — до pH 4; вазелін (парафін м'який, петролатум) — до 100 г.
100 г активна речовина: мометазону фуроат 0,1 г.
допоміжні речовини: пропіленгліколь — 12 г; пропіленгліколю монстеарат (пропіленгліколю монопальмітостеарат) — 8 г; вода очищена — 3 г; макрогола цетостеарат (макрогола 20 цетостеариловий ефір) — 4 г; стеариловий спирт — 3 г; віск бджолиний білий (білий віск) — 5 г; титану діоксид — 1 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) — 0,02 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен) — 0,18 г; тальк — 10 г; фосфорна кислота — до pH 4; вазелін (парафін м'який, петролатум) — до 100 г.
