Мотинорм
Motinorm
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Motinorm" 0,01 № 30
D.S. по 1 таблетці 3 рази на день.
Rp.: Susp. "Motinorm" 1mg/ml - 60 ml
D.S. по 5 мл 3 рази на день.
D.S. по 1 таблетці 3 рази на день.
Rp.: Susp. "Motinorm" 1mg/ml - 60 ml
D.S. по 5 мл 3 рази на день.
Фармакологічні властивості
Протиблювотний препарат, стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту (ШКТ)
Фармакодинаміка
Домперидон - антагоніст допаміну, що має, аналогічно метоклопраміду та деяким нейролептикам, протиблювотні властивості. Однак, на відміну від цих лікарських препаратів, домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів допаміну в тригерній зоні хеморецепторів. При застосуванні внутрішньо домперидон збільшує тривалість антральних і дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка - вихід рідких і напівтвердих фракцій у здорових людей і твердих фракцій у хворих, у яких цей процес був уповільнений, і підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика
Всмоктування
Домперидон швидко абсорбується при прийомі внутрішньо натщесерце. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається приблизно протягом 30 хв. Низька абсолютна біодоступність домперидону при прийомі внутрішньо (приблизно 15%) обумовлена екстенсивним первинним метаболізмом у стінці кишечника і печінці.
Біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їжі, але пацієнтам з скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) слід приймати домперидон за 15-30 хв до їжі. Гіпоацидність шлункового соку знижує абсорбцію домперидону.
Розподіл
При пероральному прийомі домперидон не кумулює і не індукує власний метаболізм. Cmax в плазмі через 90 хв після прийому, рівна 21 нг/мл, після 2-тижневого прийому по 30мг/добу, була майже такою ж, як після прийому першої дози (18 нг/мл).
Домперидон на 91-93% зв'язується з білками плазми. Концентрації домперидону в грудному молоці годуючих жінок в 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації в плазмі.
Метаболізм
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання і N-дезалкілювання. При метаболізмі препарату CYP3A4 є основним ізоферментом системи цитохрому P450, що бере участь у процесі N-дезалкілювання домперидону, тоді як CYP3A4, CYP1A2 і CYP2Е1 беруть участь у процесі ароматичного гідроксилювання домперидону.
Виведення
Виводиться в незміненому вигляді з калом - 10% і з сечею - приблизно 1%. Період напіввиведення (T1/2) з плазми після прийому разової дози становить 7-9 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю T1/2 збільшується до 20,8 год.
Домперидон швидко абсорбується при прийомі внутрішньо натщесерце. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається приблизно протягом 30 хв. Низька абсолютна біодоступність домперидону при прийомі внутрішньо (приблизно 15%) обумовлена екстенсивним первинним метаболізмом у стінці кишечника і печінці.
Біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їжі, але пацієнтам з скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) слід приймати домперидон за 15-30 хв до їжі. Гіпоацидність шлункового соку знижує абсорбцію домперидону.
Розподіл
При пероральному прийомі домперидон не кумулює і не індукує власний метаболізм. Cmax в плазмі через 90 хв після прийому, рівна 21 нг/мл, після 2-тижневого прийому по 30мг/добу, була майже такою ж, як після прийому першої дози (18 нг/мл).
Домперидон на 91-93% зв'язується з білками плазми. Концентрації домперидону в грудному молоці годуючих жінок в 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації в плазмі.
Метаболізм
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання і N-дезалкілювання. При метаболізмі препарату CYP3A4 є основним ізоферментом системи цитохрому P450, що бере участь у процесі N-дезалкілювання домперидону, тоді як CYP3A4, CYP1A2 і CYP2Е1 беруть участь у процесі ароматичного гідроксилювання домперидону.
Виведення
Виводиться в незміненому вигляді з калом - 10% і з сечею - приблизно 1%. Період напіввиведення (T1/2) з плазми після прийому разової дози становить 7-9 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю T1/2 збільшується до 20,8 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим призначають по 10 - 20 мг (1-2 таблетки) 2 - 3 рази на день за 30 хв до їжі.
Дітям у віці від 6 років до 12 років (з масою тіла більше 35 кг) призначають у дозі 0,2 - 0,4 мг/кг ваги (5 мг - ½ таблетки, 10 мг – 1 таблетка), 2 - 3 рази на день за 30 хвилин до їжі або при необхідності перед сном.
Тривалість курсу терапії встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.
При повторному призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 рази протягом дня.
Дітям у віці від 6 років до 12 років (з масою тіла більше 35 кг) призначають у дозі 0,2 - 0,4 мг/кг ваги (5 мг - ½ таблетки, 10 мг – 1 таблетка), 2 - 3 рази на день за 30 хвилин до їжі або при необхідності перед сном.
Тривалість курсу терапії встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.
При повторному призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 рази протягом дня.
Для дітей:
Домперидон слід використовувати в мінімальній ефективній дозі протягом найкоротшого часу, необхідного для боротьби з нудотою і блюванням.
Домперидон рекомендується приймати до їжі. Якщо приймати після їжі, всмоктування препарату відбувається з деякою затримкою.
Пацієнти повинні приймати кожну чергову дозу у встановлений час. Якщо час прийому було пропущено, то наступну дозу приймають згідно з звичайним дозуванням за графіком, не компенсуючи пропущену дозу, щоб уникнути подвійного дозування.
Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати одного тижня.
Мотинорм у формі сиропу рекомендується використовувати в дитячій практиці (особливо дітям у віці до 5 років). Препарат призначають внутрішньо за 15-30 хв. до їжі. Перед вживанням флакон з сиропом слід струсити.
Діти старше 12 років і з вагою тіла 35 кг і більше:
10 мг до 3 разів на день, макс.30 мг на день – 10мг (1 мл/мл пероральної речовини) до трьох разів на день з максимальною дозуванням 30 мг на день.
Немовлята і діти до 12 років:
250 мікрограм/кг до 3 разів на день, макс.30 мг на день: макс. 750 мікрограм/кг протягом 24 годин.
Дітям вагою в 10 кг, дозування становить 2,5 мл, тобто 2,5 мг, які можна приймати три рази на день з максимальною дозуванням 7,5 мл(7,5мг) на день.
Домперидон рекомендується приймати до їжі. Якщо приймати після їжі, всмоктування препарату відбувається з деякою затримкою.
Пацієнти повинні приймати кожну чергову дозу у встановлений час. Якщо час прийому було пропущено, то наступну дозу приймають згідно з звичайним дозуванням за графіком, не компенсуючи пропущену дозу, щоб уникнути подвійного дозування.
Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати одного тижня.
Мотинорм у формі сиропу рекомендується використовувати в дитячій практиці (особливо дітям у віці до 5 років). Препарат призначають внутрішньо за 15-30 хв. до їжі. Перед вживанням флакон з сиропом слід струсити.
Діти старше 12 років і з вагою тіла 35 кг і більше:
10 мг до 3 разів на день, макс.30 мг на день – 10мг (1 мл/мл пероральної речовини) до трьох разів на день з максимальною дозуванням 30 мг на день.
Немовлята і діти до 12 років:
250 мікрограм/кг до 3 разів на день, макс.30 мг на день: макс. 750 мікрограм/кг протягом 24 годин.
Дітям вагою в 10 кг, дозування становить 2,5 мл, тобто 2,5 мг, які можна приймати три рази на день з максимальною дозуванням 7,5 мл(7,5мг) на день.
Показання
- Нудота, блювання, гикавка різного генезу (при токсемії, променевій терапії, порушеннях дієти, прийомі деяких лікарських засобів /морфін/, ендоскопічних і рентгеноконтрастних дослідженнях, в післяопераційному періоді).
- Післяопераційна гіпотонія і атонія шлунка і кишечника, дискінезія жовчовивідних шляхів, метеоризм, рефлюкс-езофагіт, холецистит, холангіт, різні види диспепсії.
- Нудота і блювання, викликані прийомом допаміноміметиків.
- Післяопераційна гіпотонія і атонія шлунка і кишечника, дискінезія жовчовивідних шляхів, метеоризм, рефлюкс-езофагіт, холецистит, холангіт, різні види диспепсії.
- Нудота і блювання, викликані прийомом допаміноміметиків.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату
- шлунково-кишкова кровотеча
- механічна непрохідність або перфорація, при яких стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечна
- пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома) одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину та інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон і телітроміцин
пацієнти з порушеннями провідності в даний час або в анамнезі, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ
- пацієнти з вираженими порушеннями електролітного балансу або серйозними захворюваннями серця (наприклад, застійна серцева недостатність)
- вагітність і період лактації
- дитячий вік до 12 років і маса тіла менше 35 кг (для таблеток).
З обережністю
- порушення функції нирок
- шлунково-кишкова кровотеча
- механічна непрохідність або перфорація, при яких стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечна
- пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома) одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину та інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон і телітроміцин
пацієнти з порушеннями провідності в даний час або в анамнезі, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ
- пацієнти з вираженими порушеннями електролітного балансу або серйозними захворюваннями серця (наприклад, застійна серцева недостатність)
- вагітність і період лактації
- дитячий вік до 12 років і маса тіла менше 35 кг (для таблеток).
З обережністю
- порушення функції нирок
Особливі вказівки
Антацидні або антисекреторні засоби, антихолінергічні препарати спільно з Мотинормом не рекомендуються.
Епідеміологічні дослідження показали, що застосування домперидону було пов'язане з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті. Високий ризик спостерігався у пацієнтів старше 60 років, у пацієнтів, що приймають щодня в дозах, що перевищують 30 мг, і у пацієнтів, що одночасно приймають препарати, що подовжують інтервал QT або інгібітори CYP3A4.
Домперидон слід використовувати в мінімальній ефективній дозі у дорослих і дітей. Домперидон протипоказаний пацієнтам з відомим існуючим порушенням серця, зокрема, з подовженням інтервалу QT, а також у хворих з значним електролітним дисбалансом (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), або брадикардією, або у пацієнтів з супутніми захворюваннями серця, такі як застійна серцева недостатність через підвищений ризик шлуночкової аритмії. Електролітні порушення (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) або брадикардія, як відомо, умови, що підвищують ризик порушення серцевого ритму.
Лікування домперидоном повинно бути припинено, якщо з'являться ознаки або симптоми, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією. Пацієнтам слід рекомендувати негайно повідомляти про будь-які серцеві симптоми лікарю.
Застосування при захворюваннях печінки
З огляду на високу ступінь метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотинорм хворим з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості.
Застосування при захворюваннях нирок
Оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то навряд чи є необхідність корекції разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частоту прийому слід зменшити до 1-2 разів/добу в залежності від тяжкості ниркової недостатності, також може знадобитися зниження дози.
У пацієнтів з цукровим діабетом необхідно коригувати дози інсуліну при застосуванні Мотинорма®. Препарат містить сорбітол, тому не слід приймати пацієнтам з непереносимістю сорбітолу.
Застосування в педіатрії
Мотинорм в рідкісних випадках може викликати неврологічні побічні ефекти. У дітей перших місяців життя метаболічні функції і ГЕБ розвинені не повністю, і тому у них підвищений ризик виникнення небажаних неврологічних ефектів у вигляді екстрапірамідних розладів і судом. У зв'язку з цим не рекомендується призначати домперидон новонародженим, немовлятам до 1 року, а також слід дуже точно розраховувати дозу Мотинорма для дітей раннього дошкільного віку і строго дотримуватися цієї дози. Неврологічні небажані ефекти можуть бути викликані у дітей передозуванням препарату, але необхідно враховувати і інші можливі причини таких ефектів.
Особливості впливу на здатність до керування автотранспортом і потенційно небезпечними механізмами.
Слід проявляти обережність.
Епідеміологічні дослідження показали, що застосування домперидону було пов'язане з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті. Високий ризик спостерігався у пацієнтів старше 60 років, у пацієнтів, що приймають щодня в дозах, що перевищують 30 мг, і у пацієнтів, що одночасно приймають препарати, що подовжують інтервал QT або інгібітори CYP3A4.
Домперидон слід використовувати в мінімальній ефективній дозі у дорослих і дітей. Домперидон протипоказаний пацієнтам з відомим існуючим порушенням серця, зокрема, з подовженням інтервалу QT, а також у хворих з значним електролітним дисбалансом (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), або брадикардією, або у пацієнтів з супутніми захворюваннями серця, такі як застійна серцева недостатність через підвищений ризик шлуночкової аритмії. Електролітні порушення (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) або брадикардія, як відомо, умови, що підвищують ризик порушення серцевого ритму.
Лікування домперидоном повинно бути припинено, якщо з'являться ознаки або симптоми, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією. Пацієнтам слід рекомендувати негайно повідомляти про будь-які серцеві симптоми лікарю.
Застосування при захворюваннях печінки
З огляду на високу ступінь метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотинорм хворим з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості.
Застосування при захворюваннях нирок
Оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то навряд чи є необхідність корекції разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частоту прийому слід зменшити до 1-2 разів/добу в залежності від тяжкості ниркової недостатності, також може знадобитися зниження дози.
У пацієнтів з цукровим діабетом необхідно коригувати дози інсуліну при застосуванні Мотинорма®. Препарат містить сорбітол, тому не слід приймати пацієнтам з непереносимістю сорбітолу.
Застосування в педіатрії
Мотинорм в рідкісних випадках може викликати неврологічні побічні ефекти. У дітей перших місяців життя метаболічні функції і ГЕБ розвинені не повністю, і тому у них підвищений ризик виникнення небажаних неврологічних ефектів у вигляді екстрапірамідних розладів і судом. У зв'язку з цим не рекомендується призначати домперидон новонародженим, немовлятам до 1 року, а також слід дуже точно розраховувати дозу Мотинорма для дітей раннього дошкільного віку і строго дотримуватися цієї дози. Неврологічні небажані ефекти можуть бути викликані у дітей передозуванням препарату, але необхідно враховувати і інші можливі причини таких ефектів.
Особливості впливу на здатність до керування автотранспортом і потенційно небезпечними механізмами.
Слід проявляти обережність.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: рідко - підвищена збудливість і/або екстрапірамідні розлади, головний біль.
З боку травної системи: спазми гладкої мускулатури органів ШКТ, сухість у роті, спрага.
Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка.
Інші: підвищення рівня пролактину в плазмі, галакторея, гінекомастія.
З боку травної системи: спазми гладкої мускулатури органів ШКТ, сухість у роті, спрага.
Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка.
Інші: підвищення рівня пролактину в плазмі, галакторея, гінекомастія.
Передозування
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади.
Лікування: ретельне спостереження, прийом активованого вугілля; у разі екстрапірамідних порушень застосування антихолінергічних препаратів, що використовуються для лікування паркінсонізму або антигістамінних препаратів з антихолінергічними властивостями.
Лікування: ретельне спостереження, прийом активованого вугілля; у разі екстрапірамідних порушень застосування антихолінергічних препаратів, що використовуються для лікування паркінсонізму або антигістамінних препаратів з антихолінергічними властивостями.
Лікарняна взаємодія
Одночасний прийом препарату з опіоїдними анальгетиками і антихолінергічними препаратами може нейтралізувати дію Мотинорма.
При одночасному застосуванні з Мотинормом антацидні і антисекреторні препарати знижують його біодоступність.
При одночасному застосуванні з Мотинормом лікарських препаратів, що значно інгібують фермент СYРЗА4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення рівня домперидону в плазмі.
Домперидон не впливає на рівень парацетамолу в крові.
Мотинорм може знижувати біодоступність дигоксину, доза якого повинна бути відрегульована.
Мотинорм може впливати на абсорбцію застосовуваних одночасно внутрішньо препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.
Фенотіазин при одночасному прийомі з препаратом може викликати екстрапірамідні симптоми.
Одночасний прийом бромокриптину з Мотинормом призводить до гіперпролактинемії.
При одночасному застосуванні з Мотинормом антацидні і антисекреторні препарати знижують його біодоступність.
При одночасному застосуванні з Мотинормом лікарських препаратів, що значно інгібують фермент СYРЗА4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення рівня домперидону в плазмі.
Домперидон не впливає на рівень парацетамолу в крові.
Мотинорм може знижувати біодоступність дигоксину, доза якого повинна бути відрегульована.
Мотинорм може впливати на абсорбцію застосовуваних одночасно внутрішньо препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.
Фенотіазин при одночасному прийомі з препаратом може викликати екстрапірамідні симптоми.
Одночасний прийом бромокриптину з Мотинормом призводить до гіперпролактинемії.
Лікарська форма
Таблетки 10 мг
Одна таблетка містить
активна речовина: домперидон 10 мг,
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилпара-гідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, магнію стеарат.
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з фольги алюмінієвої друкованої.
По 1 і 3 контурних упаковок разом з інструкцією по медичному застосуванню на державній і російській мовах поміщають в картонну пачку.
Сироп
5 мл сиропу містять
активна речовина – домперидону 5 мг,
допоміжні речовини: кислота молочна, сорбітолу розчин 70%
гліцерин, карамель (Е150а), сахароза, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, ароматизатор полуничний, вода очищена
По 30 мл або 60 мл препарату поміщають в скляний флакон оранжевого кольору, укупорений навинчуваною алюмінієвою кришкою з прокладкою і контролем першого відкриття.
По 1 флакону разом з каліброваною піпеткою і інструкцією по застосуванню на державній і російській мовах поміщають в картонну коробку.
Одна таблетка містить
активна речовина: домперидон 10 мг,
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилпара-гідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, магнію стеарат.
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з фольги алюмінієвої друкованої.
По 1 і 3 контурних упаковок разом з інструкцією по медичному застосуванню на державній і російській мовах поміщають в картонну пачку.
Сироп
5 мл сиропу містять
активна речовина – домперидону 5 мг,
допоміжні речовини: кислота молочна, сорбітолу розчин 70%
гліцерин, карамель (Е150а), сахароза, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, ароматизатор полуничний, вода очищена
По 30 мл або 60 мл препарату поміщають в скляний флакон оранжевого кольору, укупорений навинчуваною алюмінієвою кришкою з прокладкою і контролем першого відкриття.
По 1 флакону разом з каліброваною піпеткою і інструкцією по застосуванню на державній і російській мовах поміщають в картонну коробку.
