Нольпаза
Nolpaza
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Nolpaza" 0,04 №28
D.S.: По 1 таблетці 1 раз на добу.
Rp.: Tab. "Nolpaza" 20 mg
D.t.d. №28
S.: По 1 таблетці 1 раз на добу.
D.S.: По 1 таблетці 1 раз на добу.
Rp.: Tab. "Nolpaza" 20 mg
D.t.d. №28
S.: По 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Інгибуюче протонний насос.
Фармакодинаміка
Інгибує фермент H+-K+-АТФазу (протонний насос) у парієтальних клітинах шлунка, тим самим блокуючи заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 20 мг дія пантопразолу настає протягом першої години, максимум ефекту досягається через 2–2,5 год. Не впливає на моторику ШКТ. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3–4 дні.
Під час лікування антисекреторними препаратами відбувається підвищення сироваткової концентрації гастрину у відповідь на зниження секреції соляної кислоти. Рівень хромограніна А (CgA) також підвищується внаслідок зниження шлункової кислотності. Підвищений рівень CgA може заважати діагностиці нейроендокринних пухлин.
Опубліковані дані свідчать про те, що застосування інгібіторів протонної помпи (ІПП) повинно бути припинено в діапазоні від 5 днів до 2 тижнів до визначення рівня CgA. Це дозволяє використовувати дані про рівень CgA, який може бути хибно збільшений при терапії ІПП, і повертається в діапазон нормальних значень після її відміни.
Під час лікування антисекреторними препаратами відбувається підвищення сироваткової концентрації гастрину у відповідь на зниження секреції соляної кислоти. Рівень хромограніна А (CgA) також підвищується внаслідок зниження шлункової кислотності. Підвищений рівень CgA може заважати діагностиці нейроендокринних пухлин.
Опубліковані дані свідчать про те, що застосування інгібіторів протонної помпи (ІПП) повинно бути припинено в діапазоні від 5 днів до 2 тижнів до визначення рівня CgA. Це дозволяє використовувати дані про рівень CgA, який може бути хибно збільшений при терапії ІПП, і повертається в діапазон нормальних значень після її відміни.
Фармакокінетика
Пантопразол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax у плазмі (1–1,5 мкг/мл) досягається через 2–2,5 год після прийому всередину, при цьому значення Cmax залишається постійним при багаторазовому прийомі. Біодоступність препарату становить 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на показник AUC, Cmax і біодоступність; спостерігається лише зміна початку дії препарату.
Зв'язок з білками плазми — близько 98%. Vd становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс — 0,1 л/год/кг. Пантопразол практично повністю метаболізується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. T1/2 — 1 год. Через специфічне зв'язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин T1/2 не корелює з тривалістю терапевтичного ефекту. Виведення метаболітів (80%) переважно через нирки; решта виводиться з жовчю. Основний метаболіт, визначений у сироватці крові та в сечі, — десметилпантопразол, який кон'югується з сульфатом. T1/2 десметилпантопразолу, основного метаболіту набагато більше (приблизно 1,5 год), ніж T1/2 самого пантопразолу.
Хронічна ниркова недостатність (в т.ч. у тих, хто знаходиться на гемодіалізі) не вимагає зміни доз препарату. T1/2 короткий, як у здорових осіб. Дуже малі кількості пантопразолу можуть діалізуватися.
Цироз печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) при прийомі пантопразолу 20 мг/добу T1/2 збільшується до 3–6 год, AUC зростала в 3–5 разів, а Cmax — в 1,3 рази порівняно зі здоровими особами.
Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC і підвищення Cmax у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущими.
Зв'язок з білками плазми — близько 98%. Vd становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс — 0,1 л/год/кг. Пантопразол практично повністю метаболізується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. T1/2 — 1 год. Через специфічне зв'язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин T1/2 не корелює з тривалістю терапевтичного ефекту. Виведення метаболітів (80%) переважно через нирки; решта виводиться з жовчю. Основний метаболіт, визначений у сироватці крові та в сечі, — десметилпантопразол, який кон'югується з сульфатом. T1/2 десметилпантопразолу, основного метаболіту набагато більше (приблизно 1,5 год), ніж T1/2 самого пантопразолу.
Хронічна ниркова недостатність (в т.ч. у тих, хто знаходиться на гемодіалізі) не вимагає зміни доз препарату. T1/2 короткий, як у здорових осіб. Дуже малі кількості пантопразолу можуть діалізуватися.
Цироз печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) при прийомі пантопразолу 20 мг/добу T1/2 збільшується до 3–6 год, AUC зростала в 3–5 разів, а Cmax — в 1,3 рази порівняно зі здоровими особами.
Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC і підвищення Cmax у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущими.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи і не розламуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, перед їжею, зазвичай перед сніданком.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
Рекомендована доза - 20 мг/добу. Полегшення симптомів настає зазвичай протягом 2-4 тижнів. Для лікування супутнього езофагіту зазвичай рекомендується 4-тижневий період прийому препарату. Якщо цього часу недостатньо, вилікування зазвичай настає в наступні додаткові 4 тижні терапії. Після купірування симптомів при їх повторному появі достатньо приймати по 1 таб. (20 мг)/добу, за потребою.
Тривала підтримуюча терапія призначається в тому випадку, якщо при прийомі за потребою не вдається досягти бажаного полегшення симптомів.
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori
Рекомендована доза становить 40 мг/добу протягом 4-х тижнів. За необхідності можна провести повторний 4-тижневий курс лікування.
Профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП у пацієнтів з підвищеним ризиком і які потребують тривалого прийому цих засобів.
Рекомендована доза становить 20 мг/добу протягом 4-8 тижнів.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза Нольпази не повинна перевищувати 20 мг/добу.
У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з захворюваннями нирок зміни доз не потрібні.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
Рекомендована доза - 20 мг/добу. Полегшення симптомів настає зазвичай протягом 2-4 тижнів. Для лікування супутнього езофагіту зазвичай рекомендується 4-тижневий період прийому препарату. Якщо цього часу недостатньо, вилікування зазвичай настає в наступні додаткові 4 тижні терапії. Після купірування симптомів при їх повторному появі достатньо приймати по 1 таб. (20 мг)/добу, за потребою.
Тривала підтримуюча терапія призначається в тому випадку, якщо при прийомі за потребою не вдається досягти бажаного полегшення симптомів.
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori
Рекомендована доза становить 40 мг/добу протягом 4-х тижнів. За необхідності можна провести повторний 4-тижневий курс лікування.
Профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП у пацієнтів з підвищеним ризиком і які потребують тривалого прийому цих засобів.
Рекомендована доза становить 20 мг/добу протягом 4-8 тижнів.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза Нольпази не повинна перевищувати 20 мг/добу.
У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з захворюваннями нирок зміни доз не потрібні.
Показання
— гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
— виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori;
— профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП у пацієнтів з підвищеним ризиком і які потребують тривалого прийому цих засобів.
— виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori;
— профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП у пацієнтів з підвищеним ризиком і які потребують тривалого прийому цих засобів.
Протипоказання
— підвищена чутливість до пантопразолу або інших компонентів препарату.
Особливі вказівки
До початку терапії слід виключити можливість злоякісного новоутворення в шлунку і стравоході, оскільки застосування пантопразолу зменшує вираженість симптомів і може відстрочити встановлення правильного діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагіту вимагає обов'язкового ендоскопічного підтвердження.
У пацієнтів похилого віку і при порушенні функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу.
При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки слід регулярно контролювати активність печінкових ферментів у плазмі крові і при її підвищенні відмінити пантопразол.
Інгібітори протонного насоса, особливо при застосуванні високих доз і протягом тривалого часу (більше 1 року), можуть помірно підвищувати ризик виникнення переломів стегнової кістки, кісток зап'ястя і хребта переважно у пацієнтів похилого віку або при наявності інших факторів ризику.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування пантопразолу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, порушення зору (нечітке зір); дуже рідко - депресія.
З боку травної системи: часто - біль у животі, діарея, запор, метеоризм; нечасто - нудота, блювота; рідко - сухість у роті; дуже рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, ГГТ, тяжкі ураження печінки, що призводять до жовтяниці з печінковою недостатністю або без.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія; дуже рідко - міалгія.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: нечасто - свербіж, висип; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема або синдром Лайєлла.
Інші: дуже рідко - периферичні набряки, підвищення температури тіла, підвищення рівня тригліцеридів, фотосенсибілізація.
При розвитку тяжких небажаних ефектів лікування препаратом слід припинити.
З боку травної системи: часто - біль у животі, діарея, запор, метеоризм; нечасто - нудота, блювота; рідко - сухість у роті; дуже рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, ГГТ, тяжкі ураження печінки, що призводять до жовтяниці з печінковою недостатністю або без.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія; дуже рідко - міалгія.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: нечасто - свербіж, висип; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема або синдром Лайєлла.
Інші: дуже рідко - периферичні набряки, підвищення температури тіла, підвищення рівня тригліцеридів, фотосенсибілізація.
При розвитку тяжких небажаних ефектів лікування препаратом слід припинити.
Передозування
Випадків передозування в результаті застосування препарату Нольпаза не відзначено. Дози пантопразолу до 240 мг вводилися в/в протягом 2 хв і переносилися добре.
Лікування: у разі передозування і тільки при появі клінічних проявів проводиться симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.
Лікування: у разі передозування і тільки при появі клінічних проявів проводиться симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні пантопразол може змінювати абсорбцію препаратів, всмоктування яких залежить від pH шлункового вмісту (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких, як ерлотиніб).
Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їх біодоступність.
У зв'язку з тим, що пантопразол метаболізується в печінці ферментною системою цитохрому P450, не можна виключити можливість лікарської взаємодії з препаратами, метаболізуючимися тією ж ферментною системою.
Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їх біодоступність.
У зв'язку з тим, що пантопразол метаболізується в печінці ферментною системою цитохрому P450, не можна виключити можливість лікарської взаємодії з препаратами, метаболізуючимися тією ж ферментною системою.
Лікарська форма
Таб., покр. кишковорозчинною оболонкою, 20 мг: 14 або 28 шт.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світлого жовтувато-коричневого кольору, овальні, злегка двояковипуклі.
1 таб.
пантопразол (у формі пантопразолу натрію сесквігідрату) 20 мг
Допоміжні речовини: манітол, кросповідон, натрію карбонат безводний, сорбітол, кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, повідон, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), пропіленгліколь, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) дисперсія водна 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., покр. кишковорозчинною оболонкою, 40 мг: 14 або 28 шт.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світлого жовтувато-коричневого кольору, овальні, злегка двояковипуклі.
1 таб.
пантопразол (у формі пантопразолу
натрію сесквігідрату) 40 мг
Допоміжні речовини: манітол, кросповідон, натрію карбонат безводний, сорбітол, кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, повідон, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), пропіленгліколь, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) дисперсія водна 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світлого жовтувато-коричневого кольору, овальні, злегка двояковипуклі.
1 таб.
пантопразол (у формі пантопразолу натрію сесквігідрату) 20 мг
Допоміжні речовини: манітол, кросповідон, натрію карбонат безводний, сорбітол, кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, повідон, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), пропіленгліколь, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) дисперсія водна 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., покр. кишковорозчинною оболонкою, 40 мг: 14 або 28 шт.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світлого жовтувато-коричневого кольору, овальні, злегка двояковипуклі.
1 таб.
пантопразол (у формі пантопразолу
натрію сесквігідрату) 40 мг
Допоміжні речовини: манітол, кросповідон, натрію карбонат безводний, сорбітол, кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, повідон, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), пропіленгліколь, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) дисперсія водна 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
