Нукала
Nucala
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Меполізумаб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Nucala" 100 mg
D.S. П/к по 1 флакону 1 раз/4 тижні
D.S. П/к по 1 флакону 1 раз/4 тижні
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Меполізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом (IgG1, каппа), спрямованим проти інтерлейкіну-5 (ІЛ-5) людини з високою спорідненістю та специфічністю. ІЛ-5 є основним цитокіном, який відповідає за ріст, диференціацію, залучення, активацію та виживання еозинофілів. Меполізумаб інгібує біоактивність ІЛ-5 у наномолярних дозах шляхом блокування зв'язування ІЛ-5 з альфа-ланцюгом рецепторного комплексу ІЛ-5, експресованого на клітинній поверхні еозинофілів, що призводить до інгібування передачі сигналу ІЛ-5 та зниження продукції та виживання еозинофілів.
Фармакодинамічні ефекти
Після п/к введення препарату дорослим і дітям віком від 12 років з важкою бронхіальною астмою з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів (далі - важка бронхіальна астма) у дозі 100 мг кожні 4 тижні протягом 32 тижнів кількість еозинофілів у крові знизилася з середньої геометричної вихідної кількості 290 до 40 клітин/мкл на 32-му тижні (N=182) (зниження на 84% у порівнянні з плацебо). Ця величина зниження кількості еозинофілів у крові зберігалася у пацієнтів з важкою рефрактерною еозинофільною астмою (N=998), які отримували препарат протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні.
Після п/к введення препарату дітям віком 6-11 років з важкою бронхіальною астмою у дозі 40 мг (при масі тіла
Меполізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом (IgG1, каппа), спрямованим проти інтерлейкіну-5 (ІЛ-5) людини з високою спорідненістю та специфічністю. ІЛ-5 є основним цитокіном, який відповідає за ріст, диференціацію, залучення, активацію та виживання еозинофілів. Меполізумаб інгібує біоактивність ІЛ-5 у наномолярних дозах шляхом блокування зв'язування ІЛ-5 з альфа-ланцюгом рецепторного комплексу ІЛ-5, експресованого на клітинній поверхні еозинофілів, що призводить до інгібування передачі сигналу ІЛ-5 та зниження продукції та виживання еозинофілів.
Фармакодинамічні ефекти
Після п/к введення препарату дорослим і дітям віком від 12 років з важкою бронхіальною астмою з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів (далі - важка бронхіальна астма) у дозі 100 мг кожні 4 тижні протягом 32 тижнів кількість еозинофілів у крові знизилася з середньої геометричної вихідної кількості 290 до 40 клітин/мкл на 32-му тижні (N=182) (зниження на 84% у порівнянні з плацебо). Ця величина зниження кількості еозинофілів у крові зберігалася у пацієнтів з важкою рефрактерною еозинофільною астмою (N=998), які отримували препарат протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні.
Після п/к введення препарату дітям віком 6-11 років з важкою бронхіальною астмою у дозі 40 мг (при масі тіла
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Нукала повинен призначати лікар, який має досвід діагностики та терапії важкої бронхіальної астми з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів, еозинофільного гранулематозу з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса).
Препарат Нукала призначений тільки для п/к введення, яке повинен здійснювати медичний працівник. Препарат можна вводити в область плеча, стегна або живота.
Порошок слід розчинити перед введенням, відновлений розчин необхідно використовувати негайно.
Важка бронхіальна астма
У дорослих і дітей віком 12 років і старше рекомендована доза становить 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні; у дітей віком від 6 до 12 років рекомендована доза становить 40 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні.
Один флакон з препаратом Нукала призначений для застосування у одного пацієнта, невикористаний залишок відновленого розчину препарату підлягає знищенню.
Препарат Нукала призначений для тривалої терапії. Лікар повинен оцінювати необхідність продовження терапії принаймні щорічно на підставі ступеня тяжкості захворювання у пацієнта та результатів контролю загострень.
Еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса)
Рекомендована доза становить 300 мг меполізумабу п/к 3 окремими ін'єкціями по 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні. При введенні кількох ін'єкцій одночасно відстань між місцями введення ін'єкцій повинна бути не менше 5 см.
Для отримання дози 300 мг слід розчинити і ввести вміст 3 окремих флаконів, дотримуючись вказівок, представлених у розділі "Рекомендації щодо застосування" для введення дози 100 мг.
Особливі групи пацієнтів
Безпека та ефективність застосування препарату Нукала у дітей віком до 6 років не встановлена.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекції дози не потрібно.
У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки корекції дози не потрібно.
Рекомендації щодо застосування
Препарат Нукала не містить консервантів, тому його відновлення необхідно проводити в асептичних умовах.
Інструкція з відновлення
1. Препарат у флаконі відновлюють за допомогою 1.2 мл стерильної води для ін'єкцій. Переважно використання шприца об'ємом 2-3 мл і голки калібром 21. Струмінь стерильної води для ін'єкцій повинен бути спрямований вертикально в центр ліофілізату. Відновлення проводять при кімнатній температурі, обережно обертаючи флакон круговими рухами протягом 10 сек з 15-секундними інтервалами до розчинення препарату.
Примітка: у процесі приготування відновлений розчин струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Процес відновлення зазвичай займає 5 хв після додавання стерильної води, але може тривати довше.
2. У разі використання механічного пристрою для відновлення препарату (вихрової мішалки) відновлення може бути проведено при перемішуванні зі швидкістю 450 обертів/хв тривалістю не більше 10 хв. Також прийнятне перемішування зі швидкістю 1000 обертів/хв тривалістю не більше 5 хв.
3. Перед застосуванням відновлений розчин візуально перевіряють на наявність сторонніх часток і прозорість. Розчин повинен бути від прозорого до опалесцентного, від безбарвного до світло-жовтого або світло-коричневого кольору, не повинен містити видимих часток. Однак очікується і допускається присутність у розчині дрібних бульбашок повітря. При наявності сторонніх часток у розчині або якщо розчин виглядає мутним або має молочно-білий колір, розчин використовувати не можна.
4. Якщо відновлений розчин препарату не використаний негайно, його необхідно:
• захищати від сонячного світла;
• зберігати при температурі нижче 30°С, не заморожувати;
• утилізувати, якщо розчин не використаний протягом 8 год після відновлення.
Введення дози 100 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 1 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 1 мл розчину (еквівалентно 100 мг меполізумабу).
Введення дози 40 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 0.4 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Залишок розчину утилізують.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 0.4 мл розчину (еквівалентно 40 мг меполізумабу).
Утилізація
Весь невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Препарат Нукала призначений тільки для п/к введення, яке повинен здійснювати медичний працівник. Препарат можна вводити в область плеча, стегна або живота.
Порошок слід розчинити перед введенням, відновлений розчин необхідно використовувати негайно.
Важка бронхіальна астма
У дорослих і дітей віком 12 років і старше рекомендована доза становить 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні; у дітей віком від 6 до 12 років рекомендована доза становить 40 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні.
Один флакон з препаратом Нукала призначений для застосування у одного пацієнта, невикористаний залишок відновленого розчину препарату підлягає знищенню.
Препарат Нукала призначений для тривалої терапії. Лікар повинен оцінювати необхідність продовження терапії принаймні щорічно на підставі ступеня тяжкості захворювання у пацієнта та результатів контролю загострень.
Еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса)
Рекомендована доза становить 300 мг меполізумабу п/к 3 окремими ін'єкціями по 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні. При введенні кількох ін'єкцій одночасно відстань між місцями введення ін'єкцій повинна бути не менше 5 см.
Для отримання дози 300 мг слід розчинити і ввести вміст 3 окремих флаконів, дотримуючись вказівок, представлених у розділі "Рекомендації щодо застосування" для введення дози 100 мг.
Особливі групи пацієнтів
Безпека та ефективність застосування препарату Нукала у дітей віком до 6 років не встановлена.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекції дози не потрібно.
У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки корекції дози не потрібно.
Рекомендації щодо застосування
Препарат Нукала не містить консервантів, тому його відновлення необхідно проводити в асептичних умовах.
Інструкція з відновлення
1. Препарат у флаконі відновлюють за допомогою 1.2 мл стерильної води для ін'єкцій. Переважно використання шприца об'ємом 2-3 мл і голки калібром 21. Струмінь стерильної води для ін'єкцій повинен бути спрямований вертикально в центр ліофілізату. Відновлення проводять при кімнатній температурі, обережно обертаючи флакон круговими рухами протягом 10 сек з 15-секундними інтервалами до розчинення препарату.
Примітка: у процесі приготування відновлений розчин струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Процес відновлення зазвичай займає 5 хв після додавання стерильної води, але може тривати довше.
2. У разі використання механічного пристрою для відновлення препарату (вихрової мішалки) відновлення може бути проведено при перемішуванні зі швидкістю 450 обертів/хв тривалістю не більше 10 хв. Також прийнятне перемішування зі швидкістю 1000 обертів/хв тривалістю не більше 5 хв.
3. Перед застосуванням відновлений розчин візуально перевіряють на наявність сторонніх часток і прозорість. Розчин повинен бути від прозорого до опалесцентного, від безбарвного до світло-жовтого або світло-коричневого кольору, не повинен містити видимих часток. Однак очікується і допускається присутність у розчині дрібних бульбашок повітря. При наявності сторонніх часток у розчині або якщо розчин виглядає мутним або має молочно-білий колір, розчин використовувати не можна.
4. Якщо відновлений розчин препарату не використаний негайно, його необхідно:
• захищати від сонячного світла;
• зберігати при температурі нижче 30°С, не заморожувати;
• утилізувати, якщо розчин не використаний протягом 8 год після відновлення.
Введення дози 100 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 1 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 1 мл розчину (еквівалентно 100 мг меполізумабу).
Введення дози 40 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 0.4 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Залишок розчину утилізують.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 0.4 мл розчину (еквівалентно 40 мг меполізумабу).
Утилізація
Весь невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Показання
- як додаткова підтримуюча терапія важкої бронхіальної астми з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів у пацієнтів віком від 6 років і старше;
- лікування еозинофільного гранулематозу з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса) у пацієнтів старше 18 років.
- лікування еозинофільного гранулематозу з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса) у пацієнтів старше 18 років.
Протипоказання
Гіперчутливість до меполізумабу або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Важка бронхіальна астма
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з важкою бронхіальною астмою найбільш часто реєстрованими небажаними реакціями під час терапії були головний біль, реакції в місці ін'єкції та біль у спині.
Перелік небажаних реакцій
Загалом 915 пацієнтів з важкою бронхіальною астмою отримували меполізумаб п/к або в/в під час трьох плацебо-контрольованих клінічних досліджень тривалістю 24-52 тижні. Нижче представлені небажані реакції, зареєстровані у двох плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували меполізумаб п/к у дозі 100 мг (N=263). Профіль безпеки меполізумабу при застосуванні у пацієнтів з важкою бронхіальною астмою (N=998) протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні відповідав профілю безпеки, спостережуваному у плацебо-контрольованих дослідженнях.
Частота зустрічальності небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з важкою бронхіальною астмою найбільш часто реєстрованими небажаними реакціями під час терапії були головний біль, реакції в місці ін'єкції та біль у спині.
Перелік небажаних реакцій
Загалом 915 пацієнтів з важкою бронхіальною астмою отримували меполізумаб п/к або в/в під час трьох плацебо-контрольованих клінічних досліджень тривалістю 24-52 тижні. Нижче представлені небажані реакції, зареєстровані у двох плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували меполізумаб п/к у дозі 100 мг (N=263). Профіль безпеки меполізумабу при застосуванні у пацієнтів з важкою бронхіальною астмою (N=998) протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні відповідав профілю безпеки, спостережуваному у плацебо-контрольованих дослідженнях.
Частота зустрічальності небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для п/к введення, 100 мг.
Кількість ліофілізованої сухої маси, необхідної для забезпечення введеної дози 100 мг меполізумабу, у флаконі місткістю 10 мл з прозорого скла типу 1 з пробкою з бромбутилового каучуку та сірим алюмінієвим обжимним ковпачком з пластиковою відривною кришкою. 1 фл. поміщають у пачку картонну. 3 пачки картонні упаковують у прозору термоусадочну плівку.
Кількість ліофілізованої сухої маси, необхідної для забезпечення введеної дози 100 мг меполізумабу, у флаконі місткістю 10 мл з прозорого скла типу 1 з пробкою з бромбутилового каучуку та сірим алюмінієвим обжимним ковпачком з пластиковою відривною кришкою. 1 фл. поміщають у пачку картонну. 3 пачки картонні упаковують у прозору термоусадочну плівку.
