Пеніцилін

Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.

Механізм дії антибіотика пеніциліну дуже простий: до його складу входить 6-амінопеніцилланова кислота, яка руйнує клітинну стінку деяких бактерій. Це швидко призводить до їх загибелі. Спочатку дуже великий спектр мікробів виявився вразливим перед цим препаратом: серед них стрептококи, стафілококи, кишкова паличка, збудники тифу, холери, дифтерії, сифілісу та ін. Однак бактерії — це живі організми, і вони швидко почали виробляти стійкість до цього препарату. Таким чином, якщо його початкові дози становили кілька тисяч умовних одиниць 2-3 рази на день, то для того, щоб препарат мав клінічний ефект на сьогоднішній день потрібні значно більші дози: 1-2 мільйони умовних одиниць на добу. Окремі захворювання вимагають взагалі щоденного введення 40-60 мільйонів умовних одиниць.

Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хв. Зв'язується з білками крові на 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, за винятком ліквору, тканин ока та простати. Виводиться нирками в незміненому вигляді. Кислотонестійкий, руйнується відповідною бета-лактамазою (пеніциліназою).

Для дорослих:

Застосування пеніциліну показано при сепсисі (особливо стрептококовому), у всіх сульфаніламідорезистентних випадках відповідних інфекцій (пневмококової, гонококової, менінгококової інфекції та ін.), при обширних і глибоко локалізованих інфекційних процесах (остеомієліти, тяжкі флегмони, газова гангрена), після поранень з залученням у процес і інфікуванням великих кістково-м'язових масивів, у післяопераційний період для профілактики гнійних ускладнень, при інфікованих опіках третього і четвертого ступеня, при пораненнях м'яких тканин, пораненнях грудної клітки, гнійному менінгіті, абсцесах мозку, рожистому запаленні, гонореї та її сульфаніламідорезистентних формах, сифілісі, тяжкому фурункульозі, сикозі, при різних запаленнях ока і вуха.

У клініці внутрішніх хвороб Пеніцилін застосовується для лікування крупозної пневмонії (разом з сульфаніламідами), вогнищевої пневмонії, гострого сепсису, холециститу і холангіту, затяжного септичного ендокардиту, а також для профілактики і лікування ревматизму.

У дітей Пеніцилін застосовується: при пупкових сепсисах, септикопієміях і септико-токсичних захворюваннях новонароджених, пневмоніях у новонароджених і дітей грудного та раннього віку, отитах дітей грудного та раннього віку, септичній формі скарлатини, септико-токсичній формі дифтерії (обов'язково в поєднанні зі спеціальною сироваткою), плевролегеневих процесах, що не піддаються дії сульфаніламідів, гнійних плевритах і гнійних менінгітах, при гонореї.

Пеніцилін, як і будь-який антибіотик, має протипоказання до застосування. Дуже багато людей мають підвищену чутливість до препаратів пеніцилінової групи і сульфаніламідів. Тому таким людям краще підібрати інший антибактеріальний засіб. Не рекомендується використовувати цей антибіотик при сінній лихоманці, бронхіальній астмі, кропив'янці, а також вагітним жінкам і годуючим матерям. Під час лікування
Пеніциліном категорично заборонено вживання алкогольних напоїв.

Перед початком терапії повинен бути зібраний ретельний анамнез на предмет попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактами.

У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з бета-лактамними антибіотиками. Серйозні і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні і важкі шкірні небажані реакції) були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніцилінами. Розвиток цих реакцій більш ймовірний у осіб з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі, і у осіб з атопією. При виникненні алергічної реакції необхідно припинити терапію ампіциліном і призначити відповідну терапію.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки і нирок.
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень кліренсу креатиніну.

При застосуванні препарату у високих дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе токсичне дію на центральну нервову систему.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.
При лікуванні пацієнтів з бактеріємією (сепсис) можливий розвиток реакцій бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

При прийомі майже всіх: антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до загрозливого для життя стану. Це слід враховувати при появі діареї в період антибіотикотерапії або після її закінчення. При лікуванні легкої діареї, викликаної Clostridium difficile, що виникає на тлі курсового лікування, слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін- або аттапульгітмісткі протидіарейні засоби, показана відміна препарату. При важкій діареї необхідно звернутися до лікаря.

Лікування повинно обов'язково продовжуватися протягом ще 48–72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.

При одночасному застосуванні естрогенвмісних пероральних контрацептивів слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.

З побічних ефектів, які може викликати Пеніцилін, інструкція із застосування відзначає, що найбільш поширені негативні прояви – це алергічні реакції. Особливо страждає шкіра людини. Можуть з'явитися ексфоліативний дерматит, уртикарноподібний висип, кропив'янка, еритема, пустульозні, везикульозні і макульозні висипання.
Органи дихання можуть відгукнутися астматичним бронхітом, ларингофарингітом, ринітом. А найважче ускладнення – анафілактичний шок. Тому лікар завжди запитує пацієнта про переносимість цього антибіотика.

Симптоми
Прояв токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю); нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювоти і діареї).

Лікування
Промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу і симптоматичне. Виводиться за допомогою гемодіалізу.

Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа і аміноглікозиди (при ентеральному прийомі) уповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) — антагоністичну.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну K і протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції), лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч «прориву»).

Діуретики, пробенецид, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі (за рахунок зниження канальцевої секреції).
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.

Випускаються препарати для ін'єкцій, а також таблетки пеніциліну.
Засіб для ін'єкцій виробляються у флаконах зі скла, які закриваються пробками з гуми і металевими ковпачками. У флаконах містяться різні дози пеніциліну. Його розчиняють перед введенням.
Виробляються також пеніцилін-екмолінові таблетки, призначені для розсмоктування і для перорального прийому. У таблетках для розсмоктування містять по 5000 ОД пеніциліну. У таблетках для прийому перорально – 50000 ОД.
У таблетках пеніциліну з цитратом натрію може міститися по 50000 і 100000 ОД.