Піндолол
Pindolol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Надолол, Корзид, Пенбутолол, Метипранолол, Калбета, Віскен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Tab. Pindololi 0,02 №10
S. по 1 таблетці 2 рази на день.
S. по 1 таблетці 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Неселективний бета-адреноблокатор з внутрішньою симпатоміметичною активністю, має слабку мембраностабілізуючу активність. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Інгібуючи β-адренорецептори серця, 75% з яких складають β1- і 25% - β2-адренорецептори, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижується внутрішньоклітинний потік іонів кальцію.
Виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (зменшує ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів, у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів і усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) і впливом на ЦНС.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС і зниження скоротності. Зменшення ЧСС веде до подовження діастоли і покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягнення м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Завдяки внутрішній симпатоміметичній активності виявляє прямий дилатуючий вплив на периферичні судини.
Антиаритмічний ефект обумовлений пригніченням деяких аритмогенних факторів, таких як тахікардія, підвищена активність симпатичної нервової системи (при шлуночкових тахіаритміях і інфаркті міокарда), цАМФ, що відіграє важливу роль у виникненні фібриляції шлуночків при ішемії міокарда, і підвищене АТ. Зменшує швидкість спонтанного збудження синусного і ектопічного водіїв ритму. Пригнічує проведення імпульсу в антероградному і меншою мірою в ретроградному напрямках через AV-вузол, практично не впливаючи на проведення по додаткових шляхах.
Підвищує концентрацію ТГ і ЛПНЩ, знижує концентрацію ЛПВЩ в плазмі крові.
Інгібуючи β-адренорецептори серця, 75% з яких складають β1- і 25% - β2-адренорецептори, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижується внутрішньоклітинний потік іонів кальцію.
Виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (зменшує ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів, у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів і усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) і впливом на ЦНС.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС і зниження скоротності. Зменшення ЧСС веде до подовження діастоли і покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягнення м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Завдяки внутрішній симпатоміметичній активності виявляє прямий дилатуючий вплив на периферичні судини.
Антиаритмічний ефект обумовлений пригніченням деяких аритмогенних факторів, таких як тахікардія, підвищена активність симпатичної нервової системи (при шлуночкових тахіаритміях і інфаркті міокарда), цАМФ, що відіграє важливу роль у виникненні фібриляції шлуночків при ішемії міокарда, і підвищене АТ. Зменшує швидкість спонтанного збудження синусного і ектопічного водіїв ритму. Пригнічує проведення імпульсу в антероградному і меншою мірою в ретроградному напрямках через AV-вузол, практично не впливаючи на проведення по додаткових шляхах.
Підвищує концентрацію ТГ і ЛПНЩ, знижує концентрацію ЛПВЩ в плазмі крові.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально. Для прийому всередину початкова доза - по 5 мг 3 рази/добу. Дозу поступово збільшують на 5 мг на тиждень до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Добова доза варіює від 7,5 мг до 30 мг. Кратність прийому - 2-3 рази/добу.
Максимальна разова доза становить 20 мг.
Для в/в введення (повільно) початкова доза становить 400 мкг, потім кожні 20 хв дозу можна підвищувати на 200 мкг до максимальної дози 1,2 мг.
Максимальна разова доза становить 20 мг.
Для в/в введення (повільно) початкова доза становить 400 мкг, потім кожні 20 хв дозу можна підвищувати на 200 мкг до максимальної дози 1,2 мг.
Показання
- артеріальна гіпертензія
- стенокардія напруження (профілактика нападів)
- надшлуночкова тахікардія
- тахісистолічна форма миготіння передсердь
- надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія
- гіпертрофічна кардіоміопатія
- гіперкінетичний кардіальний синдром
- пролапс мітрального клапана.
Як допоміжний засіб при феохромоцитомі.
- стенокардія напруження (профілактика нападів)
- надшлуночкова тахікардія
- тахісистолічна форма миготіння передсердь
- надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія
- гіпертрофічна кардіоміопатія
- гіперкінетичний кардіальний синдром
- пролапс мітрального клапана.
Як допоміжний засіб при феохромоцитомі.
Протипоказання
- AV-блокада II і III ступеня
- синоатріальна блокада
- брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв)
- кардіогенний шок
- СССУ
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда)
- хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії
- гостра серцева недостатність
- стенокардія Принцметала
- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності)
- бронхіальна астма (тяжкого перебігу)
- хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у спокої)
- виражені порушення функції печінки та/або нирок
- цукровий діабет
- лактація (грудне вигодовування)
- одночасний прийом інгібіторів МАО
- підвищена чутливість до піндололу.
- синоатріальна блокада
- брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв)
- кардіогенний шок
- СССУ
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда)
- хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії
- гостра серцева недостатність
- стенокардія Принцметала
- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності)
- бронхіальна астма (тяжкого перебігу)
- хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у спокої)
- виражені порушення функції печінки та/або нирок
- цукровий діабет
- лактація (грудне вигодовування)
- одночасний прийом інгібіторів МАО
- підвищена чутливість до піндололу.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротності міокарда, розвиток (загострення) хронічної серцевої недостатності, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена втомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
- З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, зміна активності печінкових ферментів, концентрації білірубіну.
- З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання, ларинго- і бронхоспазм (у схильних пацієнтів).
- З боку кістково-м'язової системи: можливі м'язові судоми, болі в ногах, похолодання кінцівок.
- З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
- З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
- Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
- Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка.
- Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена втомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
- З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, зміна активності печінкових ферментів, концентрації білірубіну.
- З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання, ларинго- і бронхоспазм (у схильних пацієнтів).
- З боку кістково-м'язової системи: можливі м'язові судоми, болі в ногах, похолодання кінцівок.
- З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
- З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
- Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
- Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка.
- Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки по 5, 10 і 15 мг; таблетки уповільненої дії по 20 мг; розчин для прийому всередину з вмістом 5 мг в 1 мл (0,5%) - 20 крапель в 1 мл; 0,004% розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл (0,8 мг в ампулі).
