Піпольфен

H1-антигістамінне, протиалергічне.

Прометазин - похідне фенотіазину, має високу антигістамінну активність і виражений вплив на центральну нервову систему (виявляє седативну, снодійну, протиблювотну, антипсихотичну і гіпотермічну дію). Попереджає і заспокоює гикавку.

Запобігає, але не усуває ефекти, опосередковані гістаміном (включаючи кропив'янку і свербіж). Антихолінергічна дія зумовлює підсушуючий ефект на слизові оболонки порожнин носа і рота.

Протиблювотна дія прометазину зумовлена його центральним антихолінергічним ефектом, зниженням збудливості вестибулярної системи, пригніченням функції лабіринту, а також прямим гальмівним ефектом на тригерні хеморецепторні зони довгастого мозку.

Седативна дія зумовлена інгібуванням гістамін-N-метилтрансферази і блокадою центральних гістамінергічних рецепторів. Можлива також блокада і інших рецепторів центральної нервової системи, таких як серотонінові і ацетилхолінові, стимуляція альфа-адренергічних рецепторів опосередковано послаблює стимуляцію ретикулярної формації стовбура мозку.

Оскільки його хімічна структура відрізняється від структури антипсихотичних фенотіазинів, прометазин має слабшу антипсихотичну дію.

У терапевтичних дозах не впливає на серцево-судинну систему.

Клінічні ефекти проявляються через 2 хвилини після внутрішньом'язового введення або 3-5 хвилин після внутрішньовенного введення і тривають зазвичай 4-6 годин, іноді зберігаючись до 12 годин.

Зв'язування препарату з білками становить близько 90%.

Прометазин піддається активному метаболізму в печінці з ефектом першого проходження. Основний процес метаболізму S-окислення. Сульфоксиди прометазину і N-деметилпрометазин - головні метаболіти, що виділяються з сечею.

Період напіввиведення основної сполуки становить 7-15 годин. Виводиться переважно нирками, меншою мірою - жовчю.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.

Для дорослих:

Для дітей:

Алергічні захворювання (висип, ревматизм з вираженим алергічним компонентом, сверблячий дерматоз, пруріго, екзема, ексудативний діатез, лікарський висип, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, сінна лихоманка, бронхіальна астма, анафілактичний шок, ревматизм з вираженим алергічним компонентом, укуси комах), дослідження шлункової секреції (для запобігання ускладненням при використанні як стимулятора секреції гістаміну). В анестезіології: премедикація, післяопераційний період, як компонент літичних сумішей, що застосовуються для посилення загальної анестезії і гіпотермії, дії анальгетиків і місцевих анестетиків; при штучній гібернації. В неврології: кінетози, мігрень, для зменшення екстрапірамідних розладів при застосуванні антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), хорея, енцефаліт та інші захворювання ЦНС, що супроводжуються підвищенням проникності судин; алкогольний делірій, невралгія трійчастого нерва, синдром Меньєра, запаморочення, нудота і блювання, гіпертермія при отруєннях, морська і повітряна хвороба, психози, неврози (збудження, тривожність, порушення сну) - у складі комплексної терапії. В педіатрії: зміни шкірних покривів і слизових оболонок у немовлят на фоні ексудативного діатезу, екзема, астматичний бронхіт, помилковий круп, алергічний дерматит, сироваткова хвороба.

Гіперчутливість (в т.ч. до ін. фенотіазинів), одночасне застосування інгібіторів МАО, період лактації, ранній дитячий вік (до 2 років).

З обережністю. Обструкція шийки сечового міхура, гіпертрофія передміхурової залози з клінічними проявами, схильність до затримки сечі, епілепсія, відкритокутова або закритокутова глаукома, кома, печінкова недостатність, жовтяниця, пригнічення функції кісткового мозку, захворювання ССС (важка стенокардія, артеріальна гіпертензія, декомпенсована ХСН, миготлива тахіаритмія), синдром Рея, вагітність, дитячий (до 2 років) і похилий вік.

З обережністю застосовувати при гострих або хронічних респіраторних захворюваннях, оскільки прометазин пригнічує кашльовий рефлекс.

Застосування прометазину в комбінації з опіоїдними анальгетиками і транквілізаторами для комплексної передопераційної підготовки хворих можливе тільки під суворим контролем лікаря.

При тривалому лікуванні рекомендуються систематичне проведення загального аналізу крові і контроль показників функції печінки.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати у дітей з гострими або хронічними респіраторними захворюваннями, оскільки прометазин пригнічує кашльовий рефлекс.

Не рекомендується застосовувати у дітей для купірування епізодично виникаючої блювоти невизначеного генезу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування прометазину, не дозволяється водіння транспортних засобів і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості прометазину.

З боку нервової системи: седативний ефект, запаморочення, сонливість, тривожність, психомоторне збудження, "кошмарні" сни, частіша нічна апное; рідко - дезорієнтація, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади, підвищення судомної активності (у дітей).

З боку органів чуття: порушення акомодації і зору, шум або дзвін у вухах.

З боку ССС: ортостатична гіпотензія (при в/в введенні), зниження АТ, тахікардія або брадикардія.

З боку травної системи: анестезія слизової оболонки порожнини рота, сухість у роті (при прийомі всередину), нудота, блювання, холестаз, запори.

З боку дихальної системи: сухість у носі, глотці.

З боку сечовидільної системи: рідко - утруднене або болісне сечовипускання. Лабораторні показники: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: кропив'янка, дерматит, астма.

Місцеві реакції: при в/м введенні - болісний інфільтрат у місці введення. Інші: підвищене потовиділення, фотосенсибілізація.

Симптоми
У дітей - збудження, тривожність, галюцинації, судоми, мідріаз і нерухомість зіниць, гіперемія шкіри обличчя, гіпертермія; у дорослих - психомоторне збудження, судоми, загальмованість.

При гострій передозуванні: виражене зниження артеріального тиску, судинний колапс, пригнічення дихання, кома.

Лікування
Симптоматична і підтримуюча терапія: промивання шлунка, призначення активованого вугілля всередину (при проведенні детоксикації на ранніх термінах після перорального застосування препарату); за показаннями - протиепілептичні лікарські препарати, штучна вентиляція легень та інші реанімаційні заходи, діаліз неефективний. Сприятливу дію може мати прийом всередину сульфату натрію або магнію.

Слід коригувати ацидоз і/або порушення електролітного балансу.

При вираженій гіпотензії можна ввести норепінефрин або фенілефрин.

Епінефрин може викликати парадоксальний ефект, що підсилює гіпотензію.

При одночасному застосуванні прометазин потенціює дію опіоїдних анальгетиків, снодійних і місцевоанестезуючих препаратів.

При одночасному застосуванні прометазину з трициклічними антидепресантами можливе посилення м-холіноблокуючої дії, а також пригнічуючої дії на ЦНС; з антигіпертензивними препаратами - можливе посилення дії останніх.

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 25 мг/мл.
По 2 мл препарату в ампули з безбарвного скла (скло гідролітичного класу I) з точкою зламу і синім кодовим кільцем, по 5 ампул у пластикову чарункову упаковку, запаяну прозорою плівкою. 2 чарункові упаковки (10 ампул) у картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.