Поллезин
Pollezin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Tab. Levocetirizini 5 mg
D.t.d. № 20 (або вказати потрібну кількість таблеток)
S. По 1 таблетці 1 раз на день, всередину, запиваючи водою.
D.t.d. № 20 (або вказати потрібну кількість таблеток)
S. По 1 таблетці 1 раз на день, всередину, запиваючи водою.
Фармакологічні властивості
Після прийому всередину левоцетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,9 годин після одноразового прийому всередину. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Максимальна концентрація після одноразового і повторного (по 5 мг щодня) прийому становлять 270 нг/мл і 308 нг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.
Дані про розподіл препарату в тканинах і проникнення через гематоенцефалічний бар'єр відсутні. Об'єм розподілу становить 0,4 л/кг. Менше 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- і O-деалкілювання і кон'югації з таурином. Деалкілювання переважно каталізується CYP 3A4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4 в концентраціях, значно перевищуючих пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг. Внаслідок незначного метаболізму і відсутності метаболічного пригнічення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна. Період напіввиведення становить 7,9 ± 1,9 годин. Загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Левоцетиризин і його метаболіт виводяться переважно нирками (85,4% прийнятої дози), шляхом клубочкової фільтрації і активної канальцевої секреції.
Виведення через кишечник становить 12,9%. Проникає в грудне молоко. Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, не залежить від дози і часу і має малі відмінності у різних випробуваних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомера і цетиризину схожі. При всмоктуванні або виведенні не відбувається хіральної інверсії.
Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,9 годин після одноразового прийому всередину. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Максимальна концентрація після одноразового і повторного (по 5 мг щодня) прийому становлять 270 нг/мл і 308 нг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.
Дані про розподіл препарату в тканинах і проникнення через гематоенцефалічний бар'єр відсутні. Об'єм розподілу становить 0,4 л/кг. Менше 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- і O-деалкілювання і кон'югації з таурином. Деалкілювання переважно каталізується CYP 3A4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4 в концентраціях, значно перевищуючих пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг. Внаслідок незначного метаболізму і відсутності метаболічного пригнічення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна. Період напіввиведення становить 7,9 ± 1,9 годин. Загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Левоцетиризин і його метаболіт виводяться переважно нирками (85,4% прийнятої дози), шляхом клубочкової фільтрації і активної канальцевої секреції.
Виведення через кишечник становить 12,9%. Проникає в грудне молоко. Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, не залежить від дози і часу і має малі відмінності у різних випробуваних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомера і цетиризину схожі. При всмоктуванні або виведенні не відбувається хіральної інверсії.
Фармакодинаміка
Активна речовина препарату Поллезин - левоцетиризин, (R) енантіомер цетиризину, є сильним вибірковим антагоністом периферичних H1-рецепторів.
Сродство левоцетиризину (Ki = 3,2 нмоль/л) з гістаміновими H1-рецепторами в 2 рази вище, ніж у цетиризину (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин дисоціює з Н1-рецепторів з періодом напіввиведення 115 ± 38 хвилин. Після одноразового застосування, через 4 години левоцетиризин займає 90% рецепторів, а через 24 години – 57%. Дослідження фармакокінетики у здорових добровольців показали, що при нанесенні на шкіру і на слизову оболонку носа половинної дози активність левоцетиризину співставна цетиризину. Левоцетиризин пригнічує активність еотаксин-індукованої трансендотеліальної міграції еозинофілів у клітинах шкіри і легень. Фармакодинамічні дослідження продемонстрували три основні пригнічувальні ефекти левоцетиризину в дозі 5 мг у перші 6 годин після контакту з пилком: пригнічення викиду VCAM-1, зміна судинної проникності і зменшення активації еозинофілів. Як і у цетиризину, дія щодо гістамін-індукованих шкірних реакцій не залежить від плазмових концентрацій препарату. Ефективність і безпека левоцетиризину були продемонстровані в кількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях за участю дорослих пацієнтів, які страждають на сезонний алергічний риніт, цілорічний алергічний риніт або персистуючий алергічний риніт. За даними деяких клінічних досліджень, було показано, що левоцетиризин значно покращує симптоми алергічного риніту, включаючи і закладеність носа.
Поллезин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не має антихолінергічного і антисеротонінового дії.
Левоцетиризин у дозі 5 мг сприяє пригніченню запально-ексудативної реакції на гістамін, що і цетиризин у дозі 10 мг. ЕКГ не виявила значного впливу левоцетиризину на інтервал QT.
Хронічна ідіопатична кропив'янка служила моделлю для вивчення кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при таких станах, то можна очікувати, що крім хронічної ідіопатичної кропив'янки, левоцетиризин стане ефективним засобом для лікування інших станів, що супроводжуються кропив'янкою.
Сродство левоцетиризину (Ki = 3,2 нмоль/л) з гістаміновими H1-рецепторами в 2 рази вище, ніж у цетиризину (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин дисоціює з Н1-рецепторів з періодом напіввиведення 115 ± 38 хвилин. Після одноразового застосування, через 4 години левоцетиризин займає 90% рецепторів, а через 24 години – 57%. Дослідження фармакокінетики у здорових добровольців показали, що при нанесенні на шкіру і на слизову оболонку носа половинної дози активність левоцетиризину співставна цетиризину. Левоцетиризин пригнічує активність еотаксин-індукованої трансендотеліальної міграції еозинофілів у клітинах шкіри і легень. Фармакодинамічні дослідження продемонстрували три основні пригнічувальні ефекти левоцетиризину в дозі 5 мг у перші 6 годин після контакту з пилком: пригнічення викиду VCAM-1, зміна судинної проникності і зменшення активації еозинофілів. Як і у цетиризину, дія щодо гістамін-індукованих шкірних реакцій не залежить від плазмових концентрацій препарату. Ефективність і безпека левоцетиризину були продемонстровані в кількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях за участю дорослих пацієнтів, які страждають на сезонний алергічний риніт, цілорічний алергічний риніт або персистуючий алергічний риніт. За даними деяких клінічних досліджень, було показано, що левоцетиризин значно покращує симптоми алергічного риніту, включаючи і закладеність носа.
Поллезин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не має антихолінергічного і антисеротонінового дії.
Левоцетиризин у дозі 5 мг сприяє пригніченню запально-ексудативної реакції на гістамін, що і цетиризин у дозі 10 мг. ЕКГ не виявила значного впливу левоцетиризину на інтервал QT.
Хронічна ідіопатична кропив'янка служила моделлю для вивчення кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при таких станах, то можна очікувати, що крім хронічної ідіопатичної кропив'янки, левоцетиризин стане ефективним засобом для лікування інших станів, що супроводжуються кропив'янкою.
Фармакокінетика
Після прийому всередину левоцетиризин швидко і в значній мірі всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,9 годин після одноразового прийому всередину. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Максимальна концентрація після одноразового і повторного (по 5 мг щодня) прийому становлять 270 нг/мл і 308 нг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми крові - 90%. Дані про розподіл препарату в тканинах і проникнення через гематоенцефалічний бар'єр відсутні. Об'єм розподілу становить 0,4 л/кг. Менше 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- і O-деалкілювання і кон'югації з таурином. Деалкілювання переважно каталізується CYP 3A4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4 в концентраціях, значно перевищуючих пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг. Внаслідок незначного метаболізму і відсутності метаболічного пригнічення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна. Період напіввиведення становить 7,9 ± 1,9 годин. Загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Левоцетиризин і його метаболіт виводяться переважно нирками (85,4% прийнятої дози), шляхом клубочкової фільтрації і активної канальцевої секреції. Виведення через кишечник становить 12,9%. Проникає в грудне молоко. Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, не залежить від дози і часу і має малі відмінності у різних випробуваних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомера і цетиризину схожі. При всмоктуванні або виведенні не відбувається хіральної інверсії.
Порушення функції нирок
Видимий кліренс левоцетиризину з усього організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому рекомендується уточнювати інтервали між прийомами левоцетиризину на підставі кліренсу креатиніну у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням функції нирок. В ануричній стадії ниркових захворювань загальний кліренс з усього організму знижується приблизно на 80% у порівнянні зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менше ніж 10% левоцетиризину.
Порушення функції нирок
Видимий кліренс левоцетиризину з усього організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому рекомендується уточнювати інтервали між прийомами левоцетиризину на підставі кліренсу креатиніну у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням функції нирок. В ануричній стадії ниркових захворювань загальний кліренс з усього організму знижується приблизно на 80% у порівнянні зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менше ніж 10% левоцетиризину.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки приймають всередину, ковтати цілими з невеликою кількістю води; незалежно від прийому їжі.
Добову дозу рекомендується приймати за один прийом.
Дорослі: рекомендована доза по 1 таблетці на добу. Літнім пацієнтам з помірним або вираженим порушенням функції нирок рекомендується уточнення дози. Пацієнтам з порушенням функції нирок періодичність введення слід встановлювати індивідуально відповідно до функції нирок.
У наведеній нижче таблиці вказані необхідні зміни дози. Хворі з порушенням функції печінки При призначенні препарату хворим з ізольованим порушенням функції печінки якихось змін дози не потрібно. Пацієнтам з поєднаним порушенням функції печінки і нирок рекомендується уточнення дози. Тривалість лікування залежить від виду, тривалості і перебігу симптомів. Лікування сінної лихоманки вимагає 3-6 тижнів, а при короткочасному впливі пилку зазвичай достатньо прийому препарату протягом 1 тижня.
На даний момент є клінічний досвід застосування левоцетиризину в таблетках, покритих оболонкою, протягом 6 місяців. Є досвід застосування рацемату протягом до 1 року при хронічній кропив'янці і хронічному алергічному риніті, а також протягом до 18 місяців при свербежі, пов'язаному з атопічним дерматитом.
Добову дозу рекомендується приймати за один прийом.
Дорослі: рекомендована доза по 1 таблетці на добу. Літнім пацієнтам з помірним або вираженим порушенням функції нирок рекомендується уточнення дози. Пацієнтам з порушенням функції нирок періодичність введення слід встановлювати індивідуально відповідно до функції нирок.
У наведеній нижче таблиці вказані необхідні зміни дози. Хворі з порушенням функції печінки При призначенні препарату хворим з ізольованим порушенням функції печінки якихось змін дози не потрібно. Пацієнтам з поєднаним порушенням функції печінки і нирок рекомендується уточнення дози. Тривалість лікування залежить від виду, тривалості і перебігу симптомів. Лікування сінної лихоманки вимагає 3-6 тижнів, а при короткочасному впливі пилку зазвичай достатньо прийому препарату протягом 1 тижня.
На даний момент є клінічний досвід застосування левоцетиризину в таблетках, покритих оболонкою, протягом 6 місяців. Є досвід застосування рацемату протягом до 1 року при хронічній кропив'янці і хронічному алергічному риніті, а також протягом до 18 місяців при свербежі, пов'язаному з атопічним дерматитом.
Для дітей:
Діти у віці старше 6 років: рекомендована доза по 1 таблетці на добу.
Показання
- лікування симптомів цілорічного і сезонного алергічного риніту (в тому числі персистуючого алергічного риніту) і алергічного кон'юнктивіту: чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви
- сінна лихоманка (поліноз)
- кропив'янка, в тому числі, хронічна ідіопатична кропив'янка - інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем і висипаннями - набряк Квінке
Протипоказання
- підвищена чутливість до левоцетиризину, іншим похідним піперазину або будь-якому з допоміжних компонентів препарату
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) -
- дитячий вік до 6 років
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність - сухість у роті
- астенія - біль у животі
- алергічні реакції, в тому числі анафілаксія - ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірний висип, кропив'янка - збільшення маси тіла - диспное - нудота - порушення функціональних печінкових проб
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, покриті оболонкою, 5мг Одна таблетка містить активну речовину - левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг (еквівалентно 4,21 мг левоцетиризину),
