Росиглітазон
Rosiglitazone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Рогліт, Авандія
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Rosiglitazoni 0.002 №14
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Пероральний гіпоглікемічний засіб з групи тіазолідиндіонів. Є селективним агоністом ядерних рецепторів PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma). Росиглітазон знижує вміст глюкози в крові, підвищуючи чутливість до інсуліну жирової тканини, скелетних м'язів і тканини печінки, покращує перебіг метаболічних процесів, знижує рівень глюкози, інсуліну та вільних жирних кислот у крові.
Після прийому всередину в дозах 4 мг або 8 мг абсолютна біодоступність росиглітазону становить близько 99%. Cmax росиглітазону в плазмі крові досягається протягом 1 год. У межах діапазону терапевтичних доз плазмові концентрації приблизно пропорційні дозі. Прийом з їжею не викликає змін значень AUC, хоча спостерігається невелике зниження Cmax (приблизно на 20-28%) і збільшення часу її досягнення до 1.75 год, порівняно з прийомом натще. Ці невеликі зміни не є клінічно значущими. Абсорбція росиглітазону не порушується при підвищенні рН шлункового секрету.
Зв'язування з білками крові високе (близько 99.8%) і не залежить від концентрації росиглітазону в плазмі крові або віку пацієнта.
Vd розиглітазону у здорових добровольців становить приблизно 14 л. При кратності прийому 1-2 рази/добу росиглітазон не кумулює.
Кумуляція метаболітів у сироватці крові очікується при повторних прийомах препарату, в більшій мірі накопичується основний метаболіт (пара-гідроксисульфат), для якого можна очікувати 5-кратне збільшення концентрації.
Росиглітазон піддається інтенсивному метаболізму переважно шляхом N-деметилювання і гідроксилювання з подальшою кон'югацією з сульфатом і глюкуроновою кислотою. Метаболіти росиглітазону не мають клінічно значущої активності.
Росиглітазон метаболізується головним чином за участю ізоферменту CYP2C8 і, в невеликій мірі, за участю CYP2C9.
В дослідженні in vivo з варфарином було показано, що росиглітазон не взаємодіє з субстратами CYP2C9.
Кінцевий T1/2 становить близько 3-4 год. Загальний плазмовий кліренс - близько 3 л/год.
Виводиться у вигляді метаболітів, головним чином нирками - приблизно 2/3 прийнятої дози, з калом - близько 25%.
T1/2 міченого росиглітазону становить близько 130 год, що свідчить про дуже повільне виведення метаболітів.
У пацієнтів з помірними і важкими порушеннями функції печінки Cmax препарату в плазмі крові і AUC підвищувалися в 2-3 рази, що відповідно було обумовлено зниженням ступеня зв'язування з білками плазми крові і зменшенням кліренсу росиглітазону.
Клінічно значущі відмінності фармакокінетики препарату у пацієнтів з захворюваннями нирок або при нирковій недостатності в термінальній стадії, які перебувають на гемодіалізі, відсутні.
Сприяє збереженню функції β-клітин, про що свідчить збільшення маси острівців Лангерганса в підшлунковій залозі і вмісту інсуліну, попереджає розвиток вираженої гіперглікемії. Встановлено також, що росиглітазон значно уповільнює розвиток ниркової дисфункції і систолічної артеріальної гіпертензії. Не стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою і не викликає гіпоглікемію.
Відповідно до механізму дії росиглітазону поліпшення глікемічного контролю супроводжується клінічно значущим зниженням рівня інсуліну в сироватці крові. Зменшується також продукція попередників інсуліну, які вважаються факторами ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.
На фоні застосування росиглітазону спостерігається зниження вмісту вільних жирних кислот у крові.
Після прийому всередину в дозах 4 мг або 8 мг абсолютна біодоступність росиглітазону становить близько 99%. Cmax росиглітазону в плазмі крові досягається протягом 1 год. У межах діапазону терапевтичних доз плазмові концентрації приблизно пропорційні дозі. Прийом з їжею не викликає змін значень AUC, хоча спостерігається невелике зниження Cmax (приблизно на 20-28%) і збільшення часу її досягнення до 1.75 год, порівняно з прийомом натще. Ці невеликі зміни не є клінічно значущими. Абсорбція росиглітазону не порушується при підвищенні рН шлункового секрету.
Зв'язування з білками крові високе (близько 99.8%) і не залежить від концентрації росиглітазону в плазмі крові або віку пацієнта.
Vd розиглітазону у здорових добровольців становить приблизно 14 л. При кратності прийому 1-2 рази/добу росиглітазон не кумулює.
Кумуляція метаболітів у сироватці крові очікується при повторних прийомах препарату, в більшій мірі накопичується основний метаболіт (пара-гідроксисульфат), для якого можна очікувати 5-кратне збільшення концентрації.
Росиглітазон піддається інтенсивному метаболізму переважно шляхом N-деметилювання і гідроксилювання з подальшою кон'югацією з сульфатом і глюкуроновою кислотою. Метаболіти росиглітазону не мають клінічно значущої активності.
Росиглітазон метаболізується головним чином за участю ізоферменту CYP2C8 і, в невеликій мірі, за участю CYP2C9.
В дослідженні in vivo з варфарином було показано, що росиглітазон не взаємодіє з субстратами CYP2C9.
Кінцевий T1/2 становить близько 3-4 год. Загальний плазмовий кліренс - близько 3 л/год.
Виводиться у вигляді метаболітів, головним чином нирками - приблизно 2/3 прийнятої дози, з калом - близько 25%.
T1/2 міченого росиглітазону становить близько 130 год, що свідчить про дуже повільне виведення метаболітів.
У пацієнтів з помірними і важкими порушеннями функції печінки Cmax препарату в плазмі крові і AUC підвищувалися в 2-3 рази, що відповідно було обумовлено зниженням ступеня зв'язування з білками плазми крові і зменшенням кліренсу росиглітазону.
Клінічно значущі відмінності фармакокінетики препарату у пацієнтів з захворюваннями нирок або при нирковій недостатності в термінальній стадії, які перебувають на гемодіалізі, відсутні.
Сприяє збереженню функції β-клітин, про що свідчить збільшення маси острівців Лангерганса в підшлунковій залозі і вмісту інсуліну, попереджає розвиток вираженої гіперглікемії. Встановлено також, що росиглітазон значно уповільнює розвиток ниркової дисфункції і систолічної артеріальної гіпертензії. Не стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою і не викликає гіпоглікемію.
Відповідно до механізму дії росиглітазону поліпшення глікемічного контролю супроводжується клінічно значущим зниженням рівня інсуліну в сироватці крові. Зменшується також продукція попередників інсуліну, які вважаються факторами ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.
На фоні застосування росиглітазону спостерігається зниження вмісту вільних жирних кислот у крові.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу препарату та схему лікування встановлюють індивідуально. Добову дозу приймають у 1-2 прийоми, незалежно від прийому їжі. Для дорослих рекомендована початкова доза становить 4 мг/добу. При необхідності, відповідно до схеми лікування, дозу можна збільшити до 8 мг/добу.
Показання
- Цукровий діабет 2 типу: як монотерапія при недостатній ефективності дієтотерапії та фізичних навантажень
- У комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном з метою поліпшення контролю глікемії
- У комбінації з похідними сульфонілсечовини та метформіном (потрійна комбінована терапія) з метою поліпшення контролю глікемії.
- У комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном з метою поліпшення контролю глікемії
- У комбінації з похідними сульфонілсечовини та метформіном (потрійна комбінована терапія) з метою поліпшення контролю глікемії.
Протипоказання
- Цукровий діабет 1 типу (за відсутності інсуліну росиглітазон неефективний)
- Помірні або важкі порушення функції печінки
- Вагітність; період лактації
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
- Підвищена чутливість до росиглітазону.
- Помірні або важкі порушення функції печінки
- Вагітність; період лактації
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
- Підвищена чутливість до росиглітазону.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку обміну речовин: можливі незначна гіперхолестеринемія, набряки.
- З боку системи кровотворення: рідко - анемія.
- З боку серцево-судинної системи: можливі периферичні набряки, серцева недостатність (особливо у пацієнтів старшого віку з тривалим перебігом цукрового діабету та які отримували росиглітазон у дозі 8 мг/добу); рідко - застійна серцева недостатність та набряк легень.
- З боку травної системи: рідко - підвищення активності печінкових ферментів (причинний зв'язок не доведено).
- З боку системи кровотворення: рідко - анемія.
- З боку серцево-судинної системи: можливі периферичні набряки, серцева недостатність (особливо у пацієнтів старшого віку з тривалим перебігом цукрового діабету та які отримували росиглітазон у дозі 8 мг/добу); рідко - застійна серцева недостатність та набряк легень.
- З боку травної системи: рідко - підвищення активності печінкових ферментів (причинний зв'язок не доведено).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою
1 табл. росиглітазону малеат 2 мг, 4 мг, 8 мг.
допоміжні речовини: натрію крохмалю гліколят; гідроксипропілметилцелюлоза; МКЦ; лактози моногідрат; магнію стеарат
склад плівкового покриття: гідроксипропілметилцелюлоза 6сРб; титану діоксид; поліетиленгліколь; тальк очищений (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин; заліза оксид червоний; заліза оксид жовтий (для таблеток по 4 мг)
в контурній чарунковій упаковці 14 шт.; в пачці картонній 2 упаковки (4, 8 мг).
1 табл. росиглітазону малеат 2 мг, 4 мг, 8 мг.
допоміжні речовини: натрію крохмалю гліколят; гідроксипропілметилцелюлоза; МКЦ; лактози моногідрат; магнію стеарат
склад плівкового покриття: гідроксипропілметилцелюлоза 6сРб; титану діоксид; поліетиленгліколь; тальк очищений (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин; заліза оксид червоний; заліза оксид жовтий (для таблеток по 4 мг)
в контурній чарунковій упаковці 14 шт.; в пачці картонній 2 упаковки (4, 8 мг).
