Симбалта

Антидепресант, інгібітор зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (норадреналіну). Слабо пригнічує захоплення дофаміну, не має значної спорідненості до гістамінових, дофамінових, холінергічних та адренергічних рецепторів. Механізм дії дулоксетину полягає в пригніченні зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (норадреналіну). Дулоксетин має центральний механізм пригнічення больового синдрому, що в першу чергу проявляється підвищенням порогу больової чутливості при больовому синдромі невропатичної етіології. 
Після прийому всередину дулоксетин добре абсорбується з ШКТ, всмоктування починається через 2 год після прийому, Cmax досягається через 6 год після прийому. Прийом одночасно з їжею збільшує час досягнення Cmax до 10 год, що зменшує ступінь всмоктування (приблизно на 10%), але не впливає на величину Cmax.

Зв'язування з білками плазми високе (більше 90%), в основному з альбуміном та α1-глобуліном. Порушення з боку печінки або нирок не впливають на ступінь зв'язування з білками. Дулоксетин активно біотрансформується за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP1A2, які каталізують утворення двох основних метаболітів (глюкуроновий кон'югат 4-гідроксидулоксетину, сульфат кон'югат 5-гідрокси,6-метоксидулоксетину). Циркулюючі метаболіти не мають фармакологічної активності. T1/2 становить 12 год. Середній кліренс дулоксетину становить 101 л/год. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

У пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які знаходяться на гемодіалізі, значення Cmax та AUC дулоксетину збільшувалися в 2 рази. У зв'язку з цим слід розглянути доцільність зменшення дози препарату у пацієнтів з клінічно вираженими порушеннями функції нирок.

У пацієнтів з клінічними ознаками печінкової недостатності може спостерігатися уповільнення метаболізму та виведення дулоксетину. Після одноразового прийому дулоксетину в дозі 20 мг у 6 пацієнтів з цирозом печінки та помірним порушенням функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) тривалість T1/2 дулоксетину була приблизно на 15% вищою, ніж у здорових людей відповідної статі та віку з п'ятикратним збільшенням середньої величини AUC. Незважаючи на те, що Cmax у пацієнтів з цирозом була такою ж, як і у здорових людей, T1/2 приблизно в 3 рази більше

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- Депресія
- Больова форма діабетичної невропатії.

- Некомпенсована закритокутова глаукома, одночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до дулоксетину.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- З боку ЦНС: часто - запаморочення (крім вертиго), порушення сну (сонливість або безсоння), головний біль (головний біль відзначався рідше, ніж на фоні прийому плацебо); іноді - тремор, слабкість, нечіткість зору, летаргія, тривога, позіхання; дуже рідко - глаукома, мідріаз, порушення зору, збудження, дезорієнтація.
- З боку травної системи: часто - сухість у роті, нудота, запор; іноді - діарея, блювання, зниження апетиту, зміна смаку, порушення показників функції печінки; дуже рідко - гепатит, жовтяниця, підвищення активності ЩФ, АЛТ, АСТ та рівня білірубіну; відрижка, гастроентерит, стоматит.
- З боку кістково-м'язової системи: іноді - м'язова напруженість та/або посмикування; дуже рідко - бруксизм.
- З боку серцево-судинної системи: іноді - серцебиття; дуже рідко - ортостатична гіпотензія, синкопе (особливо на початку терапії), тахікардія, підвищення АТ, похолодання кінцівок.
- З боку статевої системи: іноді - аноргазмія, зниження лібідо, затримка та порушення еякуляції, еректильна дисфункція.
- З боку сечовидільної системи: іноді - утруднене сечовипускання; дуже рідко - ніктурія.
- Інші: іноді - зниження маси тіла, підвищене потовиділення, припливи, нічна пітливість; дуже рідко - анафілактичні реакції, спрага, гіпонатріємія, озноб, ангіоневротичний набряк, висип, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, погане самопочуття, відчуття жару та/або холоду, підвищення маси тіла, дегідратація, фотосенсибілізація. При відміні часто відзначалися запаморочення, нудота, головний біль. У пацієнтів з больовою формою діабетичної невропатії може спостерігатися незначне збільшення глюкози в крові натще.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, розмір №1, непрозорі, з кришечкою синього кольору з нанесеним білими чорнилами ідентифікаційним кодом "9542" і корпусом зеленого кольору з нанесеною білими чорнилами дозуванням "60 mg"; вміст капсул - пелети від білого до сірувато-білого кольору.
 
1 капс. дулоксетин (у формі гідрохлориду) 60 мг.
Допоміжні речовини: гіпромелоза - 22.3 мг, сахароза - 36.2 мг, цукор гранульований - 80.9 мг, тальк - 47.1 мг, гіпромелози ацетату сукцинат - 44.6 мг, триетилцитрат - 8.9 мг, барвник білий (діоксид титану, гіпромелоза) - 29.6 мг.

Склад оболонки капсули: індигокармін - 0.18006 мг, діоксид титану - 0.69848 мг, натрію лаурилсульфат - 0.10763 мг, желатин - q.s. 76 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.13449 мг.
Наддрук: білі чорнила TekPrint™ SB-0007P - слідові кількості.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (6) - пачки картонні.